Metadona

La metadona es un opioide sintético utilizado en la práctica médica para el tratamiento del dolor crónico y para la terapia de sustitución por dependencia de los opioides, incluida la heroína. Tiene propiedades analgésicas y es capaz de aliviar el dolor severo y reducir el síndrome de abstinencia en pacientes que padecen dependencia de los medicamentos.

Aquí hay algunos aspectos clave de la metadona:

1. Mecanismo de acción: la metadona es un agonista del receptor M-opioides, lo que significa que interactúa con los receptores opioides en el cuerpo, bloqueando la sensibilidad al dolor y la creación de un efecto analgésico. También puede reducir el síndrome de retiro y el deseo de usar opioides en individuos adictos.
2. Indicaciones:
   1. Tratamiento del dolor crónico: la metadona se puede usar para tratar el dolor moderado a severo en pacientes para los que otros medicamentos opioides son ineficaces o inapropiados.
   2. Terapia de sustitución: la metadona se usa para la terapia de sustitución de opioides para la dependencia de los opioides para ayudar a los pacientes a la transición del uso de opioides de la calle al tratamiento controlado, lo que puede reducir el riesgo de transmitir infecciones como VIH o hepatitis.
3. Forma de liberación: El medicamento está disponible como tabletas, líquido oral y solución para la inyección.
4. Dosis: la dosis de metadona puede variar según el propósito del uso y el paciente individual. El médico generalmente determina la dosis inicial y puede aumentar gradualmente hasta que se logra un control óptimo del dolor o se reduce el síndrome de abstinencia.
5. Efectos secundarios: algunos de los posibles efectos secundarios de la metadona incluyen somnolencia, estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, pérdida de apetito y el riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia física con el uso a largo plazo.
6. Contraindicaciones: el fármaco está contraindicado en caso de alergia a la metadona, en trastornos respiratorios graves, en el uso de inhibidores de MAO (monoamino oxidasa) y en el embarazo (especialmente en el primer trimestre).

La metadona debe usarse estrictamente según lo prescrito por un médico y los pacientes deben ser supervisados por un especialista durante el tratamiento, especialmente en el caso de la terapia de sustitución, para prevenir el posible abuso y el desarrollo de la dependencia.

Indicaciones Metadona

1. Tratamiento del dolor crónico: la metadona se puede usar para aliviar el dolor moderado a severo en pacientes que padecen varias afecciones crónicas como cáncer, osteoartritis, enfermedad de la espalda y otros.
2. Sustitución Therapy: La metadona se usa ampliamente como agonista del receptor de opioides para la terapia de sustitución para la dependencia de los opioides, incluyendo heroína. Esto permite a los pacientes evitar el uso de medicamentos comprados en la calle y los riesgos asociados, como la transmisión de infecciones, incluyendo vIH y hepatitis, y reduce la interrupción y el crimen relacionado con las drogas.
3. Alivio del dolor médico: la metadona también se puede usar para aliviar los síntomas de abstinencia en pacientes que reciben la dependencia de los opioides.

Es importante enfatizar que la metadona solo debe usarse con una receta médica y bajo una supervisión estricta.

Forma de liberación

La metadona está disponible en diferentes formas, incluidas tabletas y solución oral. Las tabletas pueden contener cantidades variables del ingrediente activo, como 5 mg, 10 mg y 25 mg. La solución oral contiene clorhidrato de metadona en concentraciones de 1 mg o 5 mg por 1 ml de solución.

Farmacodinámica

1. Agonista del receptor opioide:

   • La metadona es un agonista de receptores opioides μ en el sistema nervioso central. Se une a estos receptores, causando la activación de las vías de señalización opioides.
   • La activación de los receptores μ-opioides da como resultado una disminución de la transmisión de señales de dolor a lo largo de las fibras nerviosas y una disminución de la percepción del dolor.

2. Inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina:

   • La metadona también puede inhibir la recaptación de neurotransmisores, como la noradrenalina y la serotonina, en hendiduras sinápticas.
   • Esto conduce a un aumento en la concentración de estos neurotransmisores en hendiduras sinápticas y mejora su acción, lo que puede contribuir a la analgesia y la mejora del estado de ánimo.

3. Acción prolongada:

   • La metadona se caracteriza por sus efectos duraderos, por lo que es particularmente útil para mantener estables a los pacientes dependientes de los opioides sin el inicio de síntomas de abstinencia graves.

4. Efectos secundarios menos intensos:

   • A diferencia de otros agonistas opioides, la metadona generalmente tiene efectos secundarios respiratorios y cardiovasculares menos intensos cuando se usa y se dosifica adecuadamente.

5. Tolerancia y adicción:

   • Al igual que otros agonistas opioides, la metadona puede causar tolerancia física y psicológica, así como dependencia, especialmente con un uso prolongado e inapropiado.

El mecanismo general de acción de la metadona es su capacidad para activar los receptores opioides y alterar el funcionamiento de los sistemas neuronales responsables de la percepción y el estado de ánimo del dolor.

Farmacocinética

1. Absorción: la metadona se puede administrar por vía oral, por vía intravenosa, subcutánea o rectal. Después de la administración oral, generalmente se absorbe del tracto gastrointestinal, pero el proceso de absorción puede ser lento e incompleto.
2. Distribución: la metadona tiene un alto volumen de distribución, lo que significa que se distribuye rápidamente a los tejidos corporales, incluido el sistema nervioso central y el tejido adiposo.
3. Metabolismo: la metadona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos e inactivos. El metabolito principal es la metadona eddicarboxilato (EDDP). El metabolismo de la metadona puede ocurrir con o sin afectación del citocromo P450.
4. Excreción: la metadona y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, aunque las pequeñas cantidades también pueden excretarse a través de los intestinos y el sudor.
5. Vida media: la vida de la metadona del cuerpo varía de 15 a 60 horas. Esto puede depender de muchos factores, incluida la dosis, la frecuencia de administración, las características individuales del paciente, etc.
6. Farmacocinética en casos especiales: en pacientes con función hepática o renal deteriorada y en pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de la metadona puede ser alterada, lo que requiere prescripción cautelosa y monitoreo de dosis.

Dosificación y administración

La dosis de metadona puede variar ampliamente dependiendo de las necesidades del paciente individual, la gravedad del dolor o el grado de dependencia de los opioides. Aquí hay recomendaciones generales para la ruta de administración y dosis:

1. Dosis inicial para el tratamiento del dolor crónico:

   • La dosis inicial habitual es de 2.5-10 mg de metadona tomada cada 8-12 horas. Esto puede variar según la gravedad del síndrome del dolor y la respuesta del paciente al medicamento.
   • Después de la administración inicial, la dosis puede aumentar gradualmente en 5-10 mg cada 3-7 días hasta que se logra el efecto óptimo del alivio del dolor.

2. Dosis para mantener pacientes dependientes de opioides:

   • Para el tratamiento de la dependencia de los opioides, la dosis de metadona puede ser mucho mayor.
   • La dosis inicial habitual es de 20 a 30 mg de metadona tomada diariamente.
   • La dosis puede ajustarse en función de las necesidades individuales del paciente, los síntomas de abstinencia y las recomendaciones de los médicos.
   • En la mayoría de los casos, los pacientes toman metadona diariamente en centros especializados bajo supervisión médica.

3. Adherencia a las recomendaciones del médico:

   • La dosis de metadona debe individualizarse de acuerdo con las necesidades y la respuesta de cada paciente individual.
   • Es importante seguir las recomendaciones de su médico y no exceder la dosis recomendada para evitar los efectos secundarios y el desarrollo de tolerancia o dependencia.

4. Use con precaución:

   • La metadona puede causar somnolencia y depresión respiratoria, por lo que debe usarse con precaución, especialmente cuando se prescribe por primera vez y cuando se ajusta la dosis.

5. Mantener un régimen de admisión adecuado:

   • Es importante tomar metadona en un horario estricto para garantizar niveles estables del medicamento en el cuerpo y evitar los síntomas de abstinencia o recaídas de dolor.

Uso Metadona durante el embarazo

El uso de metadona durante el embarazo puede causar ciertos problemas y riesgos tanto para la madre como para el feto.

Aquí hay algunas consideraciones sobre el uso de metadona durante el embarazo:

1. Exposición fetal: la metadona puede cruzar la barrera placentaria y afectar el desarrollo fetal. El uso de metadona durante el embarazo puede estar asociado con un riesgo de problemas fetales como trabajo prematuro, bajo peso al nacer y síndrome de abstinencia en el recién nacido.
2. Riesgo de dependencia en el niño: el uso de metadona por parte de la madre durante el embarazo puede conducir a la dependencia del niño. Los recién nacidos pueden nacer con síndrome de retirada de opioides, que requiere intervención y tratamiento médico.
3. Necesidad de supervisión médica: las mujeres que toman metadona durante el embarazo deben estar bajo una estrecha supervisión médica. Los médicos deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de la metadona y pueden decidir recetarlo solo si es absolutamente necesario.
4. Tratamientos alternativos: en algunos casos, cuando sea posible, los médicos pueden recomendar tratamientos alternativos para controlar los síntomas del dolor o tratar la dependencia de los opioides en las mujeres embarazadas para minimizar los riesgos para el feto.

En general, el uso de metadona durante el embarazo debe ser monitoreado de cerca y realizado bajo la supervisión de un médico.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: una alergia conocida a la metadona o cualquiera de sus componentes es una contraindicación.
2. Trastornos respiratorios graves: el fármaco debe evitarse en insuficiencia respiratoria aguda o grave, ya que la metadona puede deprimir el centro respiratorio y agravar esta afección.
3. Uso de inhibidores de MAO: la metadona no se recomienda en el uso concomitante de inhibidores de la monoamino oxidasa (MAOI), ya que esto puede conducir a interacciones graves y un mayor riesgo de efectos adversos, incluida la crisis hipertensiva.
4. Embarazo: el uso de metadona, particularmente en el primer trimestre del embarazo, puede estar contraindicado debido al riesgo potencial para el feto. Sin embargo, en algunos casos, las indicaciones para la prescripción pueden superar los riesgos y la decisión de usar debe ser tomada por un médico, teniendo en cuenta las características individuales del paciente.
5. Deterioro hepático severo: en deterioro hepático severo, la metadona puede acumularse en el cuerpo y causar efectos tóxicos; Por lo tanto, su uso puede estar contraindicado o requerir especial precaución y supervisión.
6. Deterioro severo de referencia: en el deterioro renal severo, la metadona puede eliminarse más lentamente del cuerpo, lo que puede conducir a la acumulación y los efectos tóxicos.

Efectos secundarios Metadona

1. Somnolencia y fatiga: la metadona puede causar somnolencia o fatiga en algunas personas, especialmente al comenzar o cambiar la dosis.
2. Estreñimiento o trastornos digestivos: este es un efecto secundario común que puede ocurrir en algunos pacientes que toman metadona.
3. Dolor de cabeza: algunas personas pueden experimentar dolores de cabeza mientras toman metadona.
4. Mareos o pérdida de equilibrio: también se pueden observar estos síntomas.
5. Cambios en el apetito: algunas personas pueden experimentar una pérdida o aumento en el apetito al tomar metadona.
6. Trastornos del sueño: pueden ocurrir insomnio o cambios en la calidad del sueño.
7. Boca seca: algunos pacientes pueden experimentar la boca seca cuando toman metadona.
8. Pérdida de la libido: algunas personas pueden experimentar una disminución en el deseo sexual.
9. Efectos secundarios raros pero graves: incluya reacciones alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratorios, etc.

Sobredosis

1. Depresión respiratoria: una de las consecuencias más peligrosas de la sobredosis de metadona es la depresión respiratoria, lo que puede provocar hipoxia (falta de oxígeno) e hipotensión arterial (presión arterial baja). En casos severos, esto puede conducir a un paro respiratorio y un paro cardíaco.
2. Disminución de la conciencia y coma: la sobredosis de metadona puede causar una sedación severa que conduce a la pérdida de conciencia e incluso al coma.
3. Miosis pupilar: esta es una constricción de las pupilas que es uno de los signos característicos de sobredosis de opioides, incluida la metadona.
4. Debilidad muscular y atonia: los pacientes con sobredosis de metadona pueden experimentar debilidad muscular severa y atonia (pérdida del tono muscular), lo que puede conducir a dificultades para mantener la postura y el movimiento verticales.
5. Trastornos cardiovasculares: esto puede incluir taquicardia (frecuencia cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensión arterial.
6. Involuciones y agitación: algunos pacientes pueden desarrollar convulsiones o sacudir como resultado de una sobredosis de metadona.

Interacciones con otras drogas

1. Depresores centrales: el uso de metadona con otros depresores centrales como el alcohol, las benzodiacepinas, los barbitúricos o las pastillas para dormir pueden aumentar el efecto depresivo en el sistema nervioso central, lo que puede provocar depresión respiratoria y circulatoria severa.
2. Medicamentos antianémicos: el uso de metadona con preparaciones que contienen hierro, como las preparaciones de Ferum, pueden reducir la absorción de hierro en el tracto gastrointestinal debido a la disminución de la acidez de jugo gástrico, lo que puede provocar una eficacia reducida de las preparaciones.
3. Medicamentos antiepilépticos: el uso de metadona con fármacos antiepilépticos como la carbamazepina, la fenitoína o el fenobarbital pueden acelerar el metabolismo de la metadona en el hígado y reducir su efectividad.
4. Antidepresores y ansiolíticos: el uso de metadona con antidepresivos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o ansiolítico como las benzodiacepinas pueden aumentar el efecto depresivo en el sistema nervioso central y conducir a un mayor riesgo de depresión respiratoria.
5. Medicamentos antifúngicos: el uso de metadona con fármacos antifúngicos como el ketoconazol o el fluconazol puede alterar el metabolismo de la metadona y aumentar su concentración en la sangre, lo que puede aumentar sus efectos y riesgo de sobredosis.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura de almacenamiento: la metadona normalmente debe almacenarse a una temperatura controlada de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Esto significa que debe almacenarse en un lugar fresco y seco, protegido de la luz solar directa y la humedad.
2. Protección contra la luz: la metadona es sensible a la luz, por lo que debe almacenarse en su empaque original o en un recipiente oscuro que lo proteja de la exposición directa a la luz.
3. Protección infantil: como cualquier otro medicamento, la metadona debe almacenarse fuera del alcance de los niños para evitar la ingestión accidental.
4. Requisitos especiales: en algunos casos, puede haber requisitos de almacenamiento adicionales dependiendo de la forma de metadona (por ejemplo, tabletas, solución inyectable, jarabe, etc.). Es importante seguir las recomendaciones en el paquete o en las instrucciones para su uso.
5. Observar las fechas de vencimiento: la fecha de vencimiento de la metadona debe ser monitoreada y el fármaco no debe usarse después de que haya expirado, ya que esto puede provocar deterioro y pérdida de eficacia.