Metadona

La metadona es un opioide sintético utilizado en la práctica médica para el tratamiento del dolor crónico y como terapia de sustitución para la dependencia de opioides, incluida la heroína. Tiene propiedades analgésicas y es capaz de aliviar el dolor intenso y reducir el síndrome de abstinencia en pacientes con drogodependencia.

A continuación se presentan algunos aspectos clave de la metadona:

1. Mecanismo de acción: La metadona es un agonista del receptor opioide m, lo que significa que interactúa con los receptores opioides del organismo, bloqueando la sensibilidad al dolor y produciendo un efecto analgésico. También puede reducir el síndrome de abstinencia y el deseo de consumir opioides en personas adictas.
2. Indicaciones:
   1. Tratamiento del dolor crónico: La metadona se puede utilizar para tratar el dolor moderado a intenso en pacientes para quienes otros medicamentos opioides son ineficaces o inadecuados.
   2. Terapia de sustitución: La metadona se utiliza para la terapia de sustitución de opioides en la dependencia de opioides para ayudar a los pacientes a hacer la transición del consumo de opioides en la calle a un tratamiento controlado, lo que puede reducir el riesgo de transmitir infecciones como el VIH o la hepatitis.
3. Forma de liberación: El medicamento está disponible en forma de comprimidos, líquido oral y solución inyectable.
4. Dosis: La dosis de metadona puede variar según el propósito de uso y cada paciente. La dosis inicial suele ser determinada por el médico y puede aumentarse gradualmente hasta lograr un control óptimo del dolor o reducir el síndrome de abstinencia.
5. Efectos secundarios: Algunos de los posibles efectos secundarios de la metadona incluyen somnolencia, estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, pérdida de apetito y el riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia física con el uso a largo plazo.
6. Contraindicaciones: El medicamento está contraindicado en caso de alergia a la metadona, en trastornos respiratorios graves, en el uso de inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa) y en el embarazo (especialmente en el primer trimestre).

La metadona debe utilizarse estrictamente según lo prescrito por un médico y los pacientes deben ser supervisados por un especialista durante el tratamiento, especialmente en el caso de terapia de sustitución, para prevenir el posible abuso y el desarrollo de dependencia.

Indicaciones Metadona

1. Tratamiento del dolor crónico: La metadona se puede utilizar para aliviar el dolor de moderado a intenso en pacientes que padecen diversas enfermedades crónicas, como cáncer, osteoartritis, enfermedades de la espalda y otras.
2. Terapia de sustitución: La metadona se utiliza ampliamente como agonista de los receptores opioides en la terapia de sustitución para la dependencia de opioides, incluida la heroína. Esto permite a los pacientes evitar el consumo de drogas de venta callejera y los riesgos asociados, como la transmisión de infecciones como el VIH y la hepatitis, y reduce los trastornos y la delincuencia relacionados con las drogas.
3. Alivio del dolor médico: La metadona también se puede utilizar para aliviar los síntomas de abstinencia en pacientes que reciben tratamiento por dependencia de opioides.

Es importante destacar que la metadona sólo debe utilizarse con prescripción médica y bajo estricta supervisión.

Forma de liberación

La metadona está disponible en diferentes presentaciones, como comprimidos y solución oral. Los comprimidos pueden contener distintas cantidades del principio activo, como 5 mg, 10 mg y 25 mg. La solución oral contiene clorhidrato de metadona en concentraciones de 1 mg o 5 mg por ml de solución.

Farmacodinámica

1. Agonista del receptor opioide:

   • La metadona es un agonista de los receptores opioides μ del sistema nervioso central. Se une a estos receptores, provocando la activación de las vías de señalización opioidea.
   • La activación de los receptores μ-opioides produce una disminución de la transmisión de señales de dolor a lo largo de las fibras nerviosas y una disminución de la percepción del dolor.

2. Inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina:

   • La metadona también puede inhibir la recaptación de neurotransmisores, como la noradrenalina y la serotonina, en las hendiduras sinápticas.
   • Esto conduce a un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en las hendiduras sinápticas y mejora su acción, lo que puede contribuir a la analgesia y a la mejora del estado de ánimo.

3. Acción prolongada:

   • La metadona se caracteriza por sus efectos duraderos, lo que la hace particularmente útil para mantener estables a los pacientes dependientes de opioides sin la aparición de síntomas de abstinencia graves.

4. Efectos secundarios menos intensos:

   • A diferencia de otros agonistas opioides, la metadona generalmente tiene efectos secundarios respiratorios y cardiovasculares menos intensos cuando se usa y se dosifica adecuadamente.

5. Tolerancia y adicción:

   • Al igual que otros agonistas opioides, la metadona puede causar tolerancia física y psicológica, así como dependencia, especialmente con un uso prolongado e inadecuado.

El mecanismo de acción general de la metadona es su capacidad para activar los receptores opioides y alterar el funcionamiento de los sistemas neuronales responsables de la percepción del dolor y del estado de ánimo.

Farmacocinética

1. Absorción: La metadona puede administrarse por vía oral, intravenosa, subcutánea o rectal. Tras la administración oral, suele absorberse en el tracto gastrointestinal, pero este proceso puede ser lento e incompleto.
2. Distribución: La metadona tiene un alto volumen de distribución, lo que significa que se distribuye rápidamente a los tejidos corporales, incluido el sistema nervioso central y el tejido adiposo.
3. Metabolismo: La metadona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos e inactivos. El principal metabolito es el eddicarboxilato de metadona (EDDP). El metabolismo de la metadona puede ocurrir con o sin la participación del citocromo P450.
4. Excreción: La metadona y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, aunque también pueden excretarse pequeñas cantidades a través de los intestinos y el sudor.
5. Vida media: La vida media de la metadona en el organismo varía entre 15 y 60 horas. Esto puede depender de muchos factores, como la dosis, la frecuencia de administración, las características individuales del paciente, etc.
6. Farmacocinética en casos especiales: En pacientes con insuficiencia hepática o renal y en pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de la metadona puede verse alterada, lo que requiere una prescripción cautelosa y un control de la dosis.

Dosificación y administración

La dosis de metadona puede variar considerablemente según las necesidades individuales del paciente, la intensidad del dolor o el grado de dependencia a los opioides. A continuación, se presentan recomendaciones generales sobre la vía de administración y la dosis:

1. Dosis inicial para el tratamiento del dolor crónico:

   • La dosis inicial habitual es de 2,5 a 10 mg de metadona cada 8 a 12 horas. Esta dosis puede variar según la gravedad del síndrome doloroso y la respuesta del paciente al medicamento.
   • Después de la administración inicial, la dosis puede aumentarse gradualmente de 5 a 10 mg cada 3 a 7 días hasta lograr el efecto óptimo de alivio del dolor.

2. Dosis para mantener a los pacientes dependientes de opioides:

   • Para el tratamiento de la dependencia de opioides, la dosis de metadona puede ser mucho mayor.
   • La dosis inicial habitual es de 20 a 30 mg de metadona tomados diariamente.
   • La dosis puede ajustarse según las necesidades individuales del paciente, los síntomas de abstinencia y las recomendaciones del médico.
   • En la mayoría de los casos, los pacientes toman metadona diariamente en centros especializados bajo supervisión médica.

3. Adherencia a las recomendaciones del médico:

   • La dosis de metadona debe individualizarse según las necesidades y la respuesta de cada paciente individual.
   • Es importante seguir las recomendaciones de su médico y no exceder la dosis recomendada para evitar efectos secundarios y el desarrollo de tolerancia o dependencia.

4. Úselo con precaución:

   • La metadona puede producir somnolencia y depresión respiratoria, por lo que debe utilizarse con precaución, especialmente cuando se prescribe por primera vez y al ajustar la dosis.

5. Mantener un régimen de admisión adecuado:

   • Es importante tomar metadona siguiendo un programa estricto para garantizar niveles estables del medicamento en el cuerpo y evitar síntomas de abstinencia o recaídas de dolor.

Uso Metadona durante el embarazo

El uso de metadona durante el embarazo puede causar ciertos problemas y riesgos tanto para la madre como para el feto.

A continuación se presentan algunas consideraciones sobre el uso de metadona durante el embarazo:

1. Exposición fetal: La metadona puede atravesar la barrera placentaria y afectar el desarrollo fetal. El consumo de metadona durante el embarazo puede estar asociado con el riesgo de problemas fetales, como parto prematuro, bajo peso al nacer y síndrome de abstinencia en el recién nacido.
2. Riesgo de dependencia infantil: El consumo de metadona por parte de la madre durante el embarazo puede provocar dependencia infantil. Los recién nacidos pueden presentar síndrome de abstinencia de opioides, que requiere intervención y tratamiento médico.
3. Necesidad de supervisión médica: Las mujeres que toman metadona durante el embarazo deben estar bajo estrecha supervisión médica. Los médicos deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de la metadona y podrían decidir recetarla solo si es absolutamente necesario.
4. Tratamientos alternativos: En algunos casos, cuando sea posible, los médicos pueden recomendar tratamientos alternativos para controlar los síntomas del dolor o tratar la dependencia de opioides en mujeres embarazadas para minimizar los riesgos para el feto.

En general, el uso de metadona durante el embarazo debe controlarse de cerca y realizarse bajo la supervisión de un médico.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: Una alergia conocida a la metadona o a cualquiera de sus componentes es una contraindicación.
2. Trastornos respiratorios graves: El medicamento debe evitarse en caso de insuficiencia respiratoria aguda o grave, ya que la metadona puede deprimir el centro respiratorio y agravar esta afección.
3. Uso de inhibidores de la MAO: No se recomienda el uso concomitante de metadona con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que puede producir interacciones graves y aumentar el riesgo de efectos adversos, incluida crisis hipertensiva.
4. Embarazo: El uso de metadona, especialmente durante el primer trimestre del embarazo, puede estar contraindicado debido al posible riesgo para el feto. Sin embargo, en algunos casos, las indicaciones para su prescripción pueden superar los riesgos, por lo que la decisión de su uso debe ser tomada por un médico, considerando las características individuales de la paciente.
5. Insuficiencia hepática grave: En la insuficiencia hepática grave, la metadona puede acumularse en el organismo y producir efectos tóxicos; por lo tanto, su uso puede estar contraindicado o requerir precaución y supervisión especiales.
6. Insuficiencia renal grave: en caso de insuficiencia renal grave, la metadona puede eliminarse más lentamente del organismo, lo que puede provocar acumulación y efectos tóxicos.

Efectos secundarios Metadona

1. Somnolencia y fatiga: La metadona puede causar somnolencia o fatiga en algunas personas, especialmente al iniciar o cambiar la dosis.
2. Estreñimiento o trastornos digestivos: Este es un efecto secundario común que puede ocurrir en algunos pacientes que toman metadona.
3. Dolor de cabeza: Algunas personas pueden experimentar dolores de cabeza mientras toman metadona.
4. Mareos o pérdida del equilibrio: También pueden observarse estos síntomas.
5. Cambios en el apetito: Algunas personas pueden experimentar una pérdida o aumento del apetito al tomar metadona.
6. Trastornos del sueño: Puede producirse insomnio o alteraciones en la calidad del sueño.
7. Boca seca: algunos pacientes pueden experimentar sequedad bucal al tomar metadona.
8. Pérdida de la libido: Algunas personas pueden experimentar una disminución del deseo sexual.
9. Efectos secundarios raros pero graves: Incluyen reacciones alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratorios, etc.

Sobredosis

1. Depresión respiratoria: Una de las consecuencias más peligrosas de la sobredosis de metadona es la depresión respiratoria, que puede provocar hipoxia (falta de oxígeno) e hipotensión arterial (presión arterial baja). En casos graves, esto puede provocar paro respiratorio y paro cardíaco.
2. Disminución del conocimiento y coma: La sobredosis de metadona puede causar sedación grave que lleve a la pérdida del conocimiento e incluso al coma.
3. Miosis pupilar: Es una constricción de las pupilas que es uno de los signos característicos de la sobredosis de opioides, incluida la metadona.
4. Debilidad muscular y atonía: los pacientes con sobredosis de metadona pueden experimentar debilidad muscular grave y atonía (pérdida del tono muscular), lo que puede provocar dificultad para mantener una postura erguida y moverse.
5. Trastornos cardiovasculares: pueden incluir taquicardia (frecuencia cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensión arterial.
6. Convulsiones y temblores: algunos pacientes pueden desarrollar convulsiones o temblores como resultado de una sobredosis de metadona.

Interacciones con otras drogas

1. Depresores centrales: El uso de metadona con otros depresores centrales como alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos o somníferos puede aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central, lo que puede resultar en depresión respiratoria y circulatoria grave.
2. Medicamentos antianémicos: El uso de metadona con preparados que contienen hierro, como los preparados de Ferum, puede reducir la absorción de hierro en el tracto gastrointestinal debido a la disminución de la acidez del jugo gástrico, lo que puede resultar en una menor eficacia de los preparados.
3. Fármacos antiepilépticos: El uso de metadona con fármacos antiepilépticos como carbamazepina, fenitoína o fenobarbital puede acelerar el metabolismo de la metadona en el hígado y reducir su eficacia.
4. Antidepresivos y ansiolíticos: El uso de metadona con antidepresivos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o ansiolíticos como las benzodiazepinas puede aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central y conducir a un mayor riesgo de depresión respiratoria.
5. Medicamentos antimicóticos: El uso de metadona con medicamentos antimicóticos como ketoconazol o fluconazol puede alterar el metabolismo de la metadona y aumentar su concentración en la sangre, lo que puede aumentar sus efectos y el riesgo de sobredosis.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura de almacenamiento: La metadona normalmente debe almacenarse a una temperatura controlada de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Esto significa que debe almacenarse en un lugar fresco y seco, protegido de la luz solar directa y la humedad.
2. Protección de la luz: La metadona es sensible a la luz, por lo que debe conservarse en su envase original o en un recipiente oscuro que la proteja de la exposición directa a la luz.
3. Protección infantil: como cualquier otro medicamento, la metadona debe almacenarse fuera del alcance de los niños para evitar su ingestión accidental.
4. Requisitos especiales: En algunos casos, pueden existir requisitos de almacenamiento adicionales según la presentación de la metadona (p. ej., comprimidos, solución inyectable, jarabe, etc.). Es importante seguir las recomendaciones del envase o de las instrucciones de uso.
5. Respeto de las fechas de caducidad: Se debe controlar la fecha de caducidad de la metadona y no utilizar el medicamento una vez vencida, ya que esto puede provocar su deterioro y pérdida de eficacia.