Metadona

La metadona es un opioide sintético utilizado en la práctica médica para el tratamiento del dolor crónico y como terapia de sustitución de la dependencia de opioides, incluida la heroína. Tiene propiedades analgésicas y es capaz de aliviar el dolor intenso y reducir el síndrome de abstinencia en pacientes que padecen drogodependencia.

Éstos son algunos aspectos clave de la metadona:

1. Mecanismo de acción: la metadona es un agonista de los receptores opioides m, lo que significa que interactúa con los receptores opioides del cuerpo, bloqueando la sensibilidad al dolor y creando un efecto analgésico. También puede reducir el síndrome de abstinencia y el deseo de consumir opioides en personas adictas.
2. Indicaciones:
   1. Tratamiento del dolor crónico: la metadona se puede utilizar para tratar el dolor de moderado a intenso en pacientes para quienes otros medicamentos opioides son ineficaces o inapropiados.
   2. Terapia de sustitución: la metadona se utiliza en la terapia de sustitución de opioides para la dependencia de opioides para ayudar a los pacientes a pasar del uso de opioides en la calle a un tratamiento controlado, que puede reducir el riesgo de transmitir infecciones como el VIH o la hepatitis.
3. Forma de liberación: El medicamento está disponible en forma de tabletas, líquido oral y solución inyectable.
4. Dosis: La dosis de metadona puede variar según el propósito de uso y el paciente individual. La dosis inicial generalmente la determina el médico y puede aumentarse gradualmente hasta lograr un control óptimo del dolor o reducir el síndrome de abstinencia.
5. Efectos secundarios : algunos de los posibles efectos secundarios de la metadona incluyen somnolencia, estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, pérdida de apetito y el riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia física con el uso prolongado.
6. Contraindicaciones: El medicamento está contraindicado en caso de alergia a la metadona, en trastornos respiratorios graves, en el uso de inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa) y en el embarazo (especialmente en el primer trimestre).

La metadona debe utilizarse estrictamente según lo prescrito por un médico y los pacientes deben ser supervisados ​​por un especialista durante el tratamiento, especialmente en el caso de la terapia de sustitución, para prevenir posibles abusos y el desarrollo de dependencia.

Indicaciones Metadona

1. Tratamiento del dolor crónico: la metadona se puede utilizar para aliviar el dolor de moderado a intenso en pacientes que padecen diversas afecciones crónicas, como osteoartritis por cáncer, enfermedades de la espalda y otras.,
2. Terapia de sustitución : la metadona se utiliza ampliamente como agonista de los receptores opioides en la terapia de sustitución para la dependencia de opioides, incluida la heroína . Esto permite a los pacientes evitar el uso de drogas compradas en la calle y los riesgos asociados, como la transmisión de infecciones, incluidas el VIH y la hepatitis , y reduce los trastornos y la delincuencia relacionados con las drogas.
3. Alivio médico del dolor : la metadona también se puede utilizar para aliviar los síntomas de abstinencia en pacientes que reciben tratamiento por dependencia de opioides.

Es importante destacar que la metadona sólo debe utilizarse con prescripción médica y bajo estricta supervisión.

Forma de liberación

La metadona está disponible en diferentes formas, incluidas tabletas y solución oral. Las tabletas pueden contener cantidades variables del ingrediente activo, como 5 mg, 10 mg y 25 mg. La solución oral contiene clorhidrato de metadona en concentraciones de 1 mg o 5 mg por 1 ml de solución.

Farmacodinámica

1. Agonista de los receptores opioides:

   • La metadona es un agonista de los receptores opioides μ en el sistema nervioso central. Se une a estos receptores y provoca la activación de las vías de señalización de opioides.
   • La activación de los receptores opioides μ da como resultado una disminución de la transmisión de señales de dolor a lo largo de las fibras nerviosas y una disminución de la percepción del dolor.

2. Inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina:

   • La metadona también puede inhibir la recaptación de neurotransmisores, como la noradrenalina y la serotonina, en las hendiduras sinápticas.
   • Esto conduce a un aumento en la concentración de estos neurotransmisores en las hendiduras sinápticas y mejora su acción, lo que puede contribuir a la analgesia y la mejora del estado de ánimo.

3. Acción prolongada:

   • La metadona se caracteriza por sus efectos duraderos, lo que la hace particularmente útil para mantener estables a los pacientes dependientes de opioides sin la aparición de síntomas de abstinencia graves.

4. Efectos secundarios menos intensos:

   • A diferencia de otros agonistas opioides, la metadona generalmente tiene efectos secundarios respiratorios y cardiovasculares menos intensos cuando se usa y dosifica adecuadamente.

5. Tolerancia y adicción:

   • Al igual que otros agonistas opioides, la metadona puede provocar tolerancia física y psicológica, así como dependencia, especialmente con un uso prolongado e inadecuado.

El mecanismo general de acción de la metadona es su capacidad para activar los receptores opioides y alterar el funcionamiento de los sistemas neuronales responsables de la percepción del dolor y el estado de ánimo.

Farmacocinética

1. Absorción : La metadona se puede administrar por vía oral, intravenosa, subcutánea o rectal. Después de la administración oral, generalmente se absorbe en el tracto gastrointestinal, pero el proceso de absorción puede ser lento e incompleto.
2. Distribución : La metadona tiene un alto volumen de distribución, lo que significa que se distribuye rápidamente a los tejidos del cuerpo, incluido el sistema nervioso central y el tejido adiposo.
3. Metabolismo : la metadona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos e inactivos. El principal metabolito es el eddicarboxilato de metadona (EDDP). El metabolismo de la metadona puede ocurrir con o sin participación del citocromo P450.
4. Excreción : La metadona y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, aunque también se pueden excretar pequeñas cantidades a través de los intestinos y el sudor.
5. Vida media : La vida media de la metadona en el organismo varía de 15 a 60 horas. Esto puede depender de muchos factores, incluida la dosis, la frecuencia de administración, las características individuales del paciente, etc.
6. Farmacocinética en casos especiales : En pacientes con insuficiencia hepática o renal y en pacientes de edad avanzada, la farmacocinética de la metadona puede verse alterada, lo que requiere una prescripción y un control de la dosis cautelosos.

Dosificación y administración

La dosis de metadona puede variar ampliamente según las necesidades individuales del paciente, la gravedad del dolor o el grado de dependencia de opioides. A continuación se presentan recomendaciones generales sobre la vía de administración y la dosis:

1. Dosis inicial para el tratamiento del dolor crónico:

   • La dosis inicial habitual es de 2,5 a 10 mg de metadona cada 8 a 12 horas. Esto puede variar según la gravedad del síndrome de dolor y la respuesta del paciente al medicamento.
   • Después de la administración inicial, la dosis se puede aumentar gradualmente de 5 a 10 mg cada 3 a 7 días hasta lograr el efecto óptimo de alivio del dolor.

2. Posología para mantener a los pacientes dependientes de opioides:

   • Para el tratamiento de la dependencia de opioides, la dosis de metadona puede ser mucho mayor.
   • La dosis inicial habitual es de 20 a 30 mg de metadona al día.
   • La dosis se puede ajustar según las necesidades individuales del paciente, los síntomas de abstinencia y las recomendaciones del médico.
   • En la mayoría de los casos, los pacientes toman metadona diariamente en centros especializados bajo supervisión médica.

3. Cumplimiento de las recomendaciones del médico:

   • La dosis de metadona debe individualizarse según las necesidades y la respuesta de cada paciente individual.
   • Es importante seguir las recomendaciones de su médico y no exceder la dosis recomendada para evitar efectos secundarios y el desarrollo de tolerancia o dependencia.

4. Úselo con precaución:

   • La metadona puede causar somnolencia y depresión respiratoria, por lo que debe usarse con precaución, especialmente cuando se prescribe por primera vez y al ajustar la dosis.

5. Mantener un régimen de admisión adecuado:

   • Es importante tomar metadona en un horario estricto para asegurar niveles estables del fármaco en el cuerpo y evitar síntomas de abstinencia o recaídas del dolor.

Uso Metadona durante el embarazo

El uso de metadona durante el embarazo puede causar ciertos problemas y riesgos tanto para la madre como para el feto.

A continuación se presentan algunas consideraciones sobre el uso de metadona durante el embarazo:

1. Exposición fetal : la metadona puede atravesar la barrera placentaria y afectar el desarrollo fetal. El uso de metadona durante el embarazo puede estar asociado con un riesgo de problemas fetales como parto prematuro , bajo peso al nacer y síndrome de abstinencia en el recién nacido.
2. Riesgo de dependencia en el niño: El uso de metadona por parte de la madre durante el embarazo puede provocar dependencia en el niño. Los recién nacidos pueden nacer con síndrome de abstinencia de opioides, que requiere intervención y tratamiento médico.
3. Necesidad de supervisión médica: Las mujeres que toman metadona durante el embarazo deben estar bajo estrecha supervisión médica. Los médicos deben evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de la metadona y pueden decidir prescribirla sólo si es absolutamente necesario.
4. Tratamientos alternativos : en algunos casos, cuando sea posible, los médicos pueden recomendar tratamientos alternativos para controlar los síntomas del dolor o tratar la dependencia de opioides en mujeres embarazadas para minimizar los riesgos para el feto.

En general, el uso de metadona durante el embarazo debe controlarse estrechamente y realizarse bajo la supervisión de un médico.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica: una alergia conocida a la metadona o cualquiera de sus componentes es una contraindicación.
2. Trastornos respiratorios graves: se debe evitar el medicamento en caso de insuficiencia respiratoria aguda o grave, ya que la metadona puede deprimir el centro respiratorio y agravar esta afección.
3. Uso de inhibidores de la MAO: No se recomienda la metadona en el uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que esto puede provocar interacciones graves y un mayor riesgo de efectos adversos, incluida crisis hipertensiva.
4. Embarazo: El uso de metadona, especialmente en el primer trimestre del embarazo, puede estar contraindicado debido al riesgo potencial para el feto. Sin embargo, en algunos casos, las indicaciones de prescripción pueden superar los riesgos y la decisión de uso debe ser tomada por un médico, teniendo en cuenta las características individuales del paciente.
5. Insuficiencia hepática grave: En la insuficiencia hepática grave, la metadona puede acumularse en el organismo y provocar efectos tóxicos; por lo tanto, su uso puede estar contraindicado o requerir especial precaución y supervisión.
6. Insuficiencia renal grave : En la insuficiencia renal grave, la metadona puede eliminarse más lentamente del organismo, lo que puede provocar acumulación y efectos tóxicos.

Efectos secundarios Metadona

1. Somnolencia y fatiga : la metadona puede provocar somnolencia o fatiga en algunas personas, especialmente al iniciar o cambiar la dosis.
2. Estreñimiento o trastornos digestivos : este es un efecto secundario común que puede ocurrir en algunos pacientes que toman metadona.
3. Dolor de cabeza : algunas personas pueden experimentar dolores de cabeza mientras toman metadona.
4. Mareos o pérdida del equilibrio : Estos síntomas también pueden observarse.
5. Cambios en el apetito : algunas personas pueden experimentar una pérdida o un aumento del apetito al tomar metadona.
6. Trastornos del sueño : Puede producirse insomnio o cambios en la calidad del sueño.
7. Boca seca : algunos pacientes pueden experimentar sequedad en la boca al tomar metadona.
8. Pérdida de la libido : algunas personas pueden experimentar una disminución del deseo sexual.
9. Efectos secundarios poco frecuentes pero graves : incluyen reacciones alérgicas, problemas cardíacos, problemas respiratorios, etc.

Sobredosis

1. Depresión respiratoria : una de las consecuencias más peligrosas de la sobredosis de metadona es la depresión respiratoria, que puede provocar hipoxia (falta de oxígeno) e hipotensión arterial (presión arterial baja). En casos graves, esto puede provocar un paro respiratorio y un paro cardíaco.
2. Disminución del conocimiento y coma : la sobredosis de metadona puede provocar una sedación intensa que puede provocar pérdida del conocimiento e incluso coma.
3. Miosis pupilar : se trata de una constricción de las pupilas que es uno de los signos característicos de una sobredosis de opioides, incluida la metadona.
4. Debilidad muscular y atonía : los pacientes con sobredosis de metadona pueden experimentar debilidad muscular grave y atonía (pérdida de tono muscular), lo que puede provocar dificultad para mantener la postura erguida y el movimiento.
5. Trastornos cardiovasculares : esto puede incluir taquicardia (frecuencia cardíaca acelerada), arritmias (ritmo cardíaco irregular) e hipotensión arterial.
6. Convulsiones y temblores : algunos pacientes pueden desarrollar convulsiones o temblores como resultado de una sobredosis de metadona.

Interacciones con otras drogas

1. Depresores centrales : el uso de metadona con otros depresores centrales como alcohol, benzodiazepinas, barbitúricos o pastillas para dormir puede aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central, lo que puede provocar depresión respiratoria y circulatoria grave.
2. Medicamentos antianémicos : el uso de metadona con preparaciones que contienen hierro, como las preparaciones de Ferum, puede reducir la absorción de hierro en el tracto gastrointestinal debido a la disminución de la acidez del jugo gástrico, lo que puede resultar en una eficacia reducida de las preparaciones.
3. Fármacos antiepilépticos : El uso de metadona con fármacos antiepilépticos como carbamazepina, fenitoína o fenobarbital puede acelerar el metabolismo de la metadona en el hígado y reducir su eficacia.
4. Antidepresivos y ansiolíticos : el uso de metadona con antidepresivos como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o ansiolíticos como las benzodiazepinas puede aumentar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central y provocar un mayor riesgo de depresión respiratoria.
5. Medicamentos antimicóticos : El uso de metadona con medicamentos antimicóticos como ketoconazol o fluconazol puede alterar el metabolismo de la metadona y aumentar su concentración en sangre, lo que puede aumentar sus efectos y el riesgo de sobredosis.

Condiciones de almacenaje

1. Temperatura de almacenamiento : La metadona normalmente debe almacenarse a una temperatura controlada de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). Esto significa que se debe almacenar en un lugar fresco y seco, protegido de la luz solar directa y de la humedad.
2. Protección de la luz : La metadona es sensible a la luz, por lo que se debe almacenar en su embalaje original o en un recipiente oscuro que la proteja de la exposición directa a la luz.
3. Protección infantil : Como cualquier otro medicamento, la metadona debe guardarse fuera del alcance de los niños para evitar su ingestión accidental.
4. Requisitos especiales : en algunos casos pueden existir requisitos de almacenamiento adicionales dependiendo de la forma de metadona (por ejemplo, tabletas, solución inyectable, jarabe, etc.). Es importante seguir las recomendaciones del paquete o de las instrucciones de uso.
5. Observación de las fechas de caducidad : Se debe controlar la fecha de caducidad de la metadona y no se debe utilizar el medicamento una vez caducada, ya que esto puede provocar deterioro y pérdida de eficacia.