Reksetin

La rexetina es un antidepresivo que se incluye en la categoría de medicamentos ISRS.

Indicaciones Reksetina

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• un estado de depresión que tiene una naturaleza diversa (especialmente patologías, en las que hay un sentimiento regular de ansiedad);
• episodios con el desarrollo de depresión o BAR como resultado de la esquizofrenia;
• terapia para el TOC o su prevención (el medicamento puede prevenir el desarrollo de recaídas activas incluso en el caso de un ciclo de tratamiento prolongado);
• lesiones orgánicas en el sistema nervioso central (que incluyen lesiones que afectan las estructuras cerebrales profundas);
• reajuste por la ocurrencia episódica del síndrome maníaco-depresivo (durante la fase depresiva);
• Fobia social o síntomas generalizados observados con síndrome de ansiedad persistente;
• PTSD, a menudo manifestado en conexión con una catástrofe o una situación altamente mortal;
• Alteraciones neuropsíquicas en las que se desarrolla el pánico o la agorafobia.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia se realiza en tabletas de 20 o 30 mg, que se envasan en ampollas en la cantidad de 10 unidades. La caja contiene 3 ampollas de este tipo.

Farmacodinámica

El elemento fármaco activo, la paroxetina, es un compuesto orgánico complejo con una estructura bicíclica. Reduce la capacidad de las vesículas de las paredes presinápticas para compensar la pérdida de mediadores activos de serotonina, por lo que permanece dentro de la hendidura sináptica. Como resultado, junto con el principal efecto terapéutico, tiene un efecto activador pronunciado en el sistema nervioso central, ya que el mediador de los impulsos nerviosos tiene un efecto más prolongado (estimula el sistema serotoninérgico).

Cabe señalar que el componente activo de los medicamentos, como su base química, también tiene un efecto ansiolítico, porque el estado de ansiedad se debe principalmente a la mayor excitabilidad de las estructuras del subcórtex cerebral, que se ven afectadas por el medicamento. La supresión de estas partes del sistema nervioso central (tálamo, formación límbica e hipotálamo) conduce a una reducción de los síntomas del síndrome de ansiedad.

El uso de Rexetina también conduce a una disminución de la gravedad del TOC.

La paroxetina tiene una alta especificidad de efectos terapéuticos. No afecta la actividad de las terminaciones opioides, muscarínicas o nicotínicas, así como los receptores adrenérgicos, lo que no conduce al desarrollo de la adicción a las drogas y la adicción de carácter generalizado. Además, no hay cambios en la intensidad de los procesos de recaptación de algunos mediadores (dopamina y norepinefrina).

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe a alta velocidad dentro del tracto gastrointestinal. Comer no tiene un efecto significativo en el grado de absorción de la sustancia. El fármaco tiene altas tasas de síntesis de proteínas (aproximadamente 93-95% de paroxetina), debido a que sus elementos activos circulan durante mucho tiempo dentro del flujo sanguíneo principal.

La rexetina sufre un metabolismo intrahepático, en el que se forman productos metabólicos inactivos. Después de la transformación, el fármaco en forma de productos metabólicos se excreta en la orina a través de los riñones (en su mayoría). La vida media varía en el rango de 15 a 24 horas (un indicador más preciso depende de la tasa metabólica individual).

Con un ciclo terapéutico conservador a corto plazo, el fármaco se acumula levemente, alcanzando valores de equilibrio después de 7 días de ingesta constante de tabletas. Pero con el uso prolongado de la droga no se acumula.

Dosificación y administración

Comprimidos consumidos en el interior, por la mañana, junto con los alimentos. Al mismo tiempo, no necesitan masticar, para no dañar la cubierta de la tableta. Teniendo en cuenta la condición clínica de una persona, el tamaño de la porción se puede ajustar después de 2-3 semanas desde el inicio del ciclo de tratamiento.

El tamaño de la dosis del fármaco varía significativamente según el diagnóstico del paciente.

En condiciones depresivas, 20 mg de la sustancia se toman diariamente. El efecto terapéutico se desarrolla más bien gradualmente, debido a lo cual, en condiciones extremadamente difíciles, puede ser necesario aumentar la porción. Con intervalos de 1 semana, la dosis puede aumentar en 10 mg hasta que se obtenga el resultado deseado. Se permite un máximo de 50 mg de la droga por día.

Las personas con TOC primero deben tomar 20 mg de medicamentos por día. Al igual que con las depresiones, el efecto del fármaco no se desarrolla inmediatamente, por lo tanto, con un intervalo de 1 semana, la dosis aplicada se puede aumentar en 10 mg. Al mismo tiempo por día se permite consumir un máximo de 60 mg del medicamento.

Es necesario comenzar a tratar los trastornos de pánico con el uso de una pequeña dosis diaria (10 mg) y más tarde cada semana para aumentarla hasta que se obtenga el efecto de rehabilitación requerido. El uso de una porción inicial tan pequeña se debe al hecho de que la intensidad de las manifestaciones de la enfermedad subyacente puede aumentar debido a los síntomas adversos (las reacciones negativas son más pronunciadas en la etapa inicial del ciclo conservador). El tamaño de la porción máxima permitida por día es de 60 mg.

Con la fobia social, primero se toman 20 mg de Rexetina por día. En ausencia de mejoras en el estado de una persona después de 14 días de tratamiento, se debe aumentar una dosis de medicamentos de +10 mg cada semana hasta lograr el efecto deseado o la dosis máxima permitida de 50 mg por día. La dosis estándar de mantenimiento para el saneamiento suele ser de 20 mg.

Con el síndrome de ansiedad de naturaleza generalizada o con trastorno de estrés postraumático, el modo de terapia conservadora es similar al esquema utilizado en el tratamiento de la fobia social.

Cuando se completa la etapa activa de sanación conservadora (la gravedad de todos los síntomas principales de la enfermedad subyacente del SNC se reduce significativamente), se requiere un tratamiento de apoyo para prevenir la aparición de recaídas. Tales ciclos a menudo duran de 4 a 6 meses. Además, al final de la terapia, se debe tener en cuenta el riesgo de síndrome de abstinencia y, por lo tanto, el uso de medicamentos debe interrumpirse gradualmente.

En personas con insuficiencia renal o hepática (a un nivel de CC inferior a 30 ml / minuto), la capacidad de metabolizar la paroxetina disminuye drásticamente, por lo que no se les permite tomar más de 20 mg del medicamento por día. En presencia de indicaciones vitales estrictas, se puede aumentar la porción, pero se recomienda mantenerla dentro de lo mínimo.

Uso Reksetina durante el embarazo

El medicamento se puede usar durante el embarazo solo en presencia de indicaciones vitales estrictas, ya que su uso puede tener un impacto significativo en el desarrollo del feto dentro del útero. Por ejemplo, en el primer trimestre, la probabilidad de que se desarrolle un defecto congénito del sistema cardiovascular aumenta en gran medida (los defectos en el área del tabique entre la aurícula y el ventrículo se notan con mucha frecuencia). En el caso del uso de medicamentos en el 3er trimestre, puede ocurrir un parto prematuro u otras complicaciones prenatales (como cianosis extensa, síndrome RDS, letargo, hiperreflexia, epilepsia y disminución de la presión arterial).

Si existe la necesidad de un ciclo de tratamiento conservador con Rexetina durante la lactancia, es necesario discutir con el médico de cabecera la cuestión de interrumpir temporalmente la lactancia materna, ya que los elementos activos del medicamento no se pueden usar en niños, y una pequeña parte de la paroxetina se excreta con la leche materna.

Contraindicaciones

Contraindicaciones principales:

• la presencia de intolerancia, idiosincrasia y, además, hipersensibilidad adquirida o hereditaria a los componentes del fármaco;
• uso en combinación con medicamentos IMAO (su uso está permitido solo después de 3 semanas desde el final del ciclo de tratamiento con el uso de antidepresivos);
• tratamiento conservador utilizando triptófano o sus derivados;
• síndrome del intervalo QT prolongado;
• insuficiencia hepática;
• glaucoma de naturaleza de ángulo cerrado (en este caso, puede ocurrir un aumento excesivo en los valores de PIO);
• arritmia con carácter ventricular;
• hiperplasia prostática;
• Cita a personas mayores.

Efectos secundarios Reksetina

Durante la terapia conservadora activa con medicamentos, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos que afectan el trabajo del SNP o del SNC: dolores de cabeza o mareos, temblor, trastorno del régimen diario, temblor de las extremidades, mayor fatiga, sensación de irritabilidad, hiperhidrosis, parestesia y, además, un trastorno de la función visual, de origen nervioso y sequedad de la mucosa bucal. Además, hay información sobre el desarrollo de la distonía oromandibular o signos extrapiramidales, pero esto ocurre solo una vez;
• problemas con la función digestiva: trastornos de las heces (diarrea y estreñimiento), dispepsia, deterioro del apetito y, además, un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, lo que resulta en una actividad hepática deteriorada;
• trastornos del sistema cardiovascular: disminución o aumento de los índices de presión (según la predisposición del paciente), trastorno del ritmo cardíaco, cambios en los valores de ECG y vasodilatación, que pueden llegar a desmayarse debido a la falta de circulación sanguínea en una forma aguda;
• Lesiones que afectan el sistema urogenital: disminución de la libido, problemas con los procesos urinarios y trastornos de la eyaculación activa.
• Otros síntomas: enrojecimiento de la piel, que aparecen debido a la cama congestión vascular, los trastornos del equilibrio de sal (hiponatremia), hematoma, aumento de la producción y secreción de vasopresina (hormona antidiurética), hipo o hiperglucemia, anemia, dolor en los músculos, los síntomas de miopatía y similares a la gripe (rinorrea, aumento de temperatura, etc.).

Además, pueden aparecer síntomas de alergia, que se manifiestan en forma de erupciones epidérmicas, urticaria, picazón, broncoespasmo, hinchazón de la parte superior del cuerpo (manos y cara) y edema de Quincke.

Es necesario prestar atención al hecho de que las manifestaciones negativas cuando se usan drogas tienen una mayor gravedad en la etapa inicial de la terapia, y ya en su curso, por lo general, están significativamente debilitadas.

La retirada brusca de la droga puede provocar un síndrome de abstinencia, en el que se observan signos como vómitos, sensación de confusión, temblor pronunciado, trastorno de sensibilidad periférica, náuseas y trastorno del régimen diario.

Para evitar el desarrollo de síndrome de dependencia o abstinencia, es necesario cancelar los medicamentos gradualmente y solo después de completar el ciclo de tratamiento completo.

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Sobredosis

A menudo, el uso de Rexetin no conduce a la aparición de complicaciones, ya que tiene una amplia gama de dosis seguras. Pero cuando se usa una porción de 1 vez que es más de 2 g de una sustancia, o en combinación con medicamentos que contienen paroxetina, pueden desarrollarse las propiedades tóxicas del elemento activo, seguidas de intoxicación aguda, manifestada por tales signos:

• pupilas dilatadas;
• vómitos con náuseas;
• temblor severo de las extremidades;
• sequedad de la mucosa oral;
• sensación de sueño o excitación;
• mareos o dolores de cabeza;
• Enrojecimiento de la parte superior del cuerpo, especialmente de la piel de la cara.

El medicamento no tiene un antídoto, por lo tanto, se utilizan procedimientos sintomáticos para eliminar las violaciones. Es necesario monitorear de cerca el trabajo de los sistemas vitales, así como asegurar el flujo libre a los conductos respiratorios. Tan pronto como sea posible después de una sobredosis, se requiere realizar un lavado gástrico y administrar enterosorbentes al paciente. La terapia de oxígeno también se considera eficaz.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinar la droga con el IMAO, porque con tal combinación, existe una potenciación mutua de las manifestaciones negativas. Si no cumples con esta prohibición, incluso es posible la muerte.

La combinación de medicamentos con medicamentos o suplementos dietéticos, que incluyen el triptófano, puede conducir a la potenciación de la gravedad de los síntomas negativos de la terapia. Por lo general, en estos casos, hay fuertes dolores de cabeza, vómitos, mareos regulares y náuseas. Este efecto cuando se combina con Rexetina tiene anticonvulsivos y antidepresivos de varias categorías (amitriptilina, nortriptilina, así como fluoxetina y otros).

El uso simultáneo con sumatriptán es posible solo bajo la condición de estar bajo la supervisión regular de trabajadores médicos experimentados, ya que con esta combinación aparece una sensación de debilidad, aumento de los reflejos (se desarrolla hiperreflexia) y se altera la coordinación motora. Por lo tanto, si es necesario, el uso de un régimen terapéutico con la introducción de estos dos medicamentos, la terapia debe realizarse en el hospital.

La combinación de medicamentos y anticoagulantes para la administración oral puede aumentar los valores de PTV y aumentar el riesgo de sangrado, ya que el efecto de los anticoagulantes está potenciado.

Los medicamentos que estimulan la actividad de las enzimas hepáticas (entre ellas, el medicamento que induce la oxidación de los microsomas, la fenitoína), pueden provocar un cambio en el metabolismo de la paroxetina. La tasa de descomposición del componente en productos metabólicos inactivos aumenta y la vida media aumenta (como resultado, la exposición al fármaco no se desarrolla incluso en el caso de un aumento gradual de la dosis de los fármacos).

Los fondos de la categoría fenobarbital también tienen un efecto negativo en el metabolismo de los medicamentos. Pero en este caso, los elementos de los fármacos aumentan la tasa de metabolismo renal. Por lo tanto, los componentes bioactivos de los medicamentos se excretan a una tasa más alta, debido a que sus índices plasmáticos disminuyen significativamente.

El fármaco aumenta los valores de teofilina y prociclidina dentro del plasma, pero durante las pruebas clínicas no se pudo determinar el mecanismo de esta interacción. Debido a esto, con tal combinación, es necesario monitorear los valores de plasma de los elementos activos de las drogas.

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Condiciones de almacenaje

Rexetine debe mantenerse en un lugar protegido de la humedad y del acceso de los niños pequeños. Nivel de temperatura - en el rango de marcas 15-30 ° C.

Duracion

La rexetina puede aplicarse dentro de los 2 a 4 años posteriores a la fecha de liberación del medicamento.

Solicitud para niños

Está totalmente prohibido usar el medicamento en pediatría, ya que su admisión antes de los 18 años puede provocar cambios en el desarrollo de los órganos internos y el desarrollo personal.

Análogos

Los análogos de la droga son drogas como Xet y Parelax con Luxote.

Opiniones

La rexetina generalmente recibe comentarios positivos, ya que tiene una gran variedad de actividades farmacológicas. Sus componentes no solo eliminan la depresión en un período corto, sino que también eliminan la complicación de la enfermedad, como el síndrome de ansiedad, y previenen el desarrollo de recaídas.

Además, las personas que tomaron el medicamento dicen que después del curso de la terapia, se facilitó la capacidad de resolver situaciones difíciles de la vida. La evidencia directa de esto, obtenida durante las pruebas clínicas, no está disponible, pero la selección de medicamentos utilizados para el tratamiento de las unidades nosológicas relacionadas con el sistema nervioso central y la SNP no permite rechazar estos datos subjetivos por completo.

Los médicos hablan positivamente sobre la droga. Aunque tiene un número bastante grande de manifestaciones negativas, su gravedad se debilita significativamente después de los primeros 7 días de tratamiento conservador. Entre las ventajas de la droga, los médicos también notan sus propiedades ansiolíticas y la capacidad de eliminar la fobia social a nivel terapéutico.