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Tigacil
Último revisado: 10.08.2022
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El tigacil es un antibiótico del subgrupo de glicilciclina; su estructura es similar a la de los antibióticos de tetraciclina.
Contiene el elemento tigeciclina, que presenta una amplia gama de efectos antibacterianos. Pero la tigeciclina no tiene protección contra el mecanismo de resistencia bacteriana en forma de excreción celular activa, que está codificada por los cromosomas de Pseudomonas aeruginosa y Proteae. [1]
La tigeciclina no tiene resistencia cruzada a la mayoría de los subgrupos de antibióticos. [2]
Indicaciones Tigacil
Se usa para la terapia con complicaciones de infecciones (en el área de la capa subcutánea con la epidermis, así como en el área intraabdominal) y, además, con neumonía ambulatoria .
Forma de liberación
La liberación de un fármaco se realiza en forma de polvo para un líquido de infusión, dentro de viales de vidrio con un volumen de 5 ml. Hay 10 botellas de este tipo dentro del paquete.
Farmacodinámica
El fármaco ralentiza la traducción de proteínas en los microbios, sintetizando con la subunidad ribosómica 30S y, además, bloqueando el paso de moléculas de aminoacil-tRNA a la región del sitio ribosómico A, como resultado de lo cual los residuos de aminoácidos no se incluyen en el crecientes cadenas de péptidos.
La tigeciclina puede demostrar actividad bacteriostática. En el caso de utilizar una CMI de 4 veces la sustancia, se observó una reducción a la mitad del número de colonias de Staphylococcus aureus, enterococos y Escherichia coli. [3]
El efecto bactericida se observa frente a Haemophilus influenzae, neumococo y Legionella pneumophila.
Farmacocinética
Absorción.
Debido al hecho de que la tigeciclina se administra por vía intravenosa, tiene una biodisponibilidad del 100%.
Procesos de distribución.
En el caso de utilizar concentraciones en el rango de 0.1-1 μg / ml, la síntesis de proteínas de tigeciclina in vitro fluctúa aproximadamente en el rango de 71-89%. Durante las pruebas farmacocinéticas con la participación de humanos y animales, se reveló que la sustancia se distribuye a gran velocidad en el interior de los tejidos.
En el interior del organismo, el nivel de equilibrio Vd de la tigeciclina es de 500-700 litros, de lo que se puede inferir que la sustancia se distribuye ampliamente, fuera del plasma, y también se acumula en el interior de los tejidos.
No hay información sobre la capacidad del fármaco para superar la BBB.
Los valores séricos de Cssmax de tigeciclina son 866 ± 233 ng / ml en el caso de una infusión de media hora y 634 ± 97 ng / ml en el caso de una infusión de 1 hora. El indicador AUC para el rango de 0-12 horas es 2349 ± 850 ng × hora / ml.
Procesos de intercambio.
Menos del 20% del fármaco está involucrado en procesos metabólicos (en promedio). El principal elemento registrado en el interior de las heces y la orina es la tigeciclina inalterada; además, se destacan el epímero de tigeciclina, el glucurónido y el componente metabólico N-acetilo.
La tigeciclina no inhibe los procesos metabólicos que se desarrollan con la ayuda de 6 isoenzimas (CYP1A2 y CYP2C8, y además CYP2C9 con CYP2C19 y CYP2D6 junto con CYP3A4). La sustancia no muestra un efecto inhibidor competitivo o irreversible en relación con la hemoproteína P450.
Excreción.
Se reveló que el 59% de la porción administrada se excreta por los intestinos (mientras que la mayor parte del elemento inalterado se excreta en la bilis) y otro 33% a través de los riñones. Otras vías de excreción son los procesos de glucuronidación y la excreción renal del componente inalterado.
Dosificación y administración
El medicamento se administra por vía intravenosa a través de un gotero en el período de 0,5 a 1 hora. El tamaño de la dosis inicial es de 0,1 g; en el futuro, es necesario ingresar 0.05 g de la sustancia a intervalos de 12 horas.
El ciclo terapéutico para las complicaciones de las infecciones en la zona intraabdominal o en el área de la capa subcutánea con la epidermis dura de 5 a 14 días; en el caso de neumonía ambulatoria, 1-2 semanas.
La duración de la terapia se selecciona teniendo en cuenta la localización de la infección y su gravedad, así como la respuesta clínica al tratamiento.
- Solicitud para niños
No hay información sobre la seguridad y eficacia terapéutica del medicamento cuando se usa en pediatría (en personas menores de 18 años).
Uso Tigacil durante el embarazo
La prescripción de Tigacil a mujeres embarazadas solo está permitida con indicaciones estrictas, cuando el beneficio esperado para la mujer es más probable que los riesgos de complicaciones en el feto.
No hay información sobre si la tigeciclina se excreta en la leche materna. Si se requiere la designación de un medicamento para HB, es necesario rechazar la lactancia materna durante la duración de la terapia.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- sensibilidad personal pronunciada a los elementos de la droga;
- intolerancia severa a los antibióticos de tetraciclina.
Se requiere precaución cuando se usa en personas con insuficiencia hepática grave.
Efectos secundarios Tigacil
Entre los efectos secundarios:
- violaciones de la función de coagulación de la sangre: a menudo hay un aumento en los valores de PTT / INR o APTT;
- problemas con el trabajo del sistema hematopoyético: a veces se observa eosinofilia. Se observa por separado el desarrollo de trombocitopenia;
- manifestaciones de alergia: se observan síntomas anafilactoides / anafilácticos únicos;
- trastornos del sistema nervioso central: a menudo se producen mareos;
- Lesiones que afectan al CVS: a menudo se desarrolla flebitis. A veces aparece tromboflebitis;
- trastornos digestivos: en la mayoría de los casos aparecen vómitos, diarreas y náuseas. Son frecuentes el dolor abdominal, la anorexia y la dispepsia. En ocasiones hay hiperbilirrubinemia, pancreatitis en fase activa e ictericia, y aumenta la ALT con AST. La insuficiencia hepática y las disfunciones hepáticas graves aparecen por separado;
- lesiones dermatológicas: a menudo se observan erupciones y picazón;
- problemas con la función sexual: a veces hay aftas, leucorrea o vaginitis;
- signos locales: a veces hay dolor, flebitis, inflamación o hinchazón en el área de la inyección;
- otros: a menudo se produce astenia o dolor de cabeza y se ralentiza la cicatrización de las heridas. A veces se observan escalofríos;
- cambio en las lecturas de la prueba: a menudo se desarrolla hipoproteinemia o aumentan los valores de fosfatasa alcalina sérica, nitrógeno ureico en sangre y amilasa sérica. A veces se presenta hiponatremia, β-glucemia o β-calcio, y también aumentan los niveles de creatinina en sangre.
Sobredosis
No hay información sobre el envenenamiento por Tigacil. Con la administración intravenosa del fármaco a voluntarios en una porción de 0,3 g (infusión de 1 hora), hubo un aumento de los vómitos con náuseas.
Es imposible excretar tigeciclina del cuerpo mediante hemodiálisis.
Interacciones con otras drogas
En el caso del uso combinado del fármaco con warfarina (porción única de 25 mg), hay una disminución en el aclaramiento de S- y R-warfarina (en un 23% y 40%), y además, un disminución del AUC de warfarina (en un 29% y un 68%)... Aún no ha sido posible determinar el mecanismo de la interacción descrita. Debido a la capacidad de la tigeciclina para aumentar el nivel de PTT / INR y APTT, en el caso de la administración de medicamentos junto con anticoagulantes, los datos de las pruebas de coagulación correspondientes deben monitorearse constantemente.
La combinación de un antibiótico con anticoncepción oral puede debilitar la eficacia de este último.
En el caso de la administración a través de un catéter en forma de T, Tigacil no es compatible con diazepam, omeprazol, anfotericina B liposomal y solo anfotericina B, así como con esomeprazol.
Condiciones de almacenaje
Tigacil debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Valores de temperatura: máximo 25 ° C.
Duracion
Tigacil se puede utilizar durante 18 meses a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.
Análogos
Los análogos de las drogas son las sustancias Floracid, Furamag con Tigecycline y Dalatsin.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Tigacil" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.