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Zolafren
Último revisado: 04.07.2025
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Zolafren es un psicoléptico de la categoría de fármacos antipsicóticos.
Indicaciones Zolafrena
Se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia en personas que previamente han demostrado responder a la medicación durante la fase activa del tratamiento.
Se utiliza para tratar diversas exacerbaciones, así como en la terapia de mantenimiento a largo plazo para prevenir recaídas en personas con esquizofrenia y otros trastornos psicóticos que presentan síntomas productivos intensos (aparición de automatismos y alucinaciones) o negativos (debilitamiento de la emocionalidad, deterioro de la actividad social, pobreza del habla), y además de esto, con trastornos concomitantes de naturaleza afectiva.
También se prescribe en caso de trastorno bipolar, para el tratamiento de ataques mixtos o maníacos (agudos) (pueden estar acompañados o no de síntomas psicóticos y cambio rápido de estadios).
Forma de liberación
El medicamento se presenta en comprimidos, envasados en blísteres de 30 comprimidos. Cada envase contiene un comprimido.
Farmacodinámica
La olanzapina es un antipsicótico atípico (neuroléptico), antagonista selectivo de elementos monoaminérgicos y con afinidad por las siguientes terminaciones: serotonina (5HT2a/2c, así como 5HT3 y 5HT6), dopamina (D1 y D2, así como D3, D4 y D5), muscarina colinérgica (M1-5), histamina (H1) y α1-adrenérgica. La olanzapina afecta selectivamente el sistema mesolímbico, sin un efecto apreciable sobre el sistema extrapiramidal.
Se desconoce el patrón exacto de desarrollo del efecto terapéutico de la olanzapina, así como de otros fármacos utilizados en la esquizofrenia. Se concluyó que el efecto del fármaco en la esquizofrenia se debe a una combinación de un antagonista dopaminérgico y serotonina de la categoría 5HT2.
La olanzapina muestra una mayor conexión con las terminaciones 5HT2 (en comparación con la síntesis con las terminaciones D2). El fármaco se une a esta última terminación peor que los neurolépticos simples. Este perfil terapéutico explica el efecto positivo del fármaco sobre los síntomas patológicos y también tiene un efecto único sobre la aparición de trastornos extrapiramidales y discinesia tardía asociados con el tratamiento con olanzapina.
Los efectos antagónicos sobre terminaciones distintas a la dopamina y 5HT2 explican otros efectos farmacológicos individuales y el impacto negativo de la olanzapina. Los efectos antagónicos sobre las terminaciones muscarínicas M1-5 podrían explicar sus propiedades anticolinérgicas. El antagonismo de la sustancia sobre las terminaciones histamínicas H1 puede provocar somnolencia, y el antagonismo sobre las terminaciones adrenérgicas α1 explica el desarrollo del colapso ortostático.
Farmacocinética
La olanzapina administrada por vía oral se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando sus concentraciones sanguíneas máximas después de 5-8 horas. La ingesta de alimentos no afecta su absorción.
El fármaco se metaboliza en el hígado mediante síntesis con oxidación (40% de la fracción). El principal producto de desintegración es el elemento 10-N-glucurónido, que no puede atravesar la barrera hematoencefálica (BHE). En gran medida, el efecto terapéutico de Zolafren depende de la actividad de la olanzapina, que no ha sufrido biotransformación.
La vida media es de 21 a 54 horas (el valor promedio es de 30 horas) y la tasa de aclaramiento plasmático es de 12 a 47 l/hora (el valor promedio es de 25 l/hora).
La olanzapina se excreta principalmente en forma de productos de degradación: aproximadamente el 57% en la orina y otro 30% en las heces.
Los indicadores plasmáticos del fármaco presentan una dependencia lineal con la dosis utilizada. Con una sola administración diaria del fármaco durante 7 días, se crea un indicador estable en el plasma sanguíneo, equivalente al doble del valor tras una sola dosis.
Los parámetros plasmáticos, la vida media y la tasa de depuración de la sustancia pueden variar según la edad, el sexo y el tabaquismo de los pacientes. Los valores plasmáticos de depuración del fármaco son menores en mujeres, ancianos y no fumadores. Sin embargo, cabe destacar que estos factores no son de especial importancia para el tratamiento.
Dosificación y administración
El medicamento se toma una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. Inicialmente, la dosis diaria del medicamento debe ser de 10 mg, y posteriormente puede fluctuar entre 5 y 20 mg. La dosis óptima para el paciente se selecciona teniendo en cuenta su estado, y cualquier aumento superior a 10 mg/día debe justificarse por las indicaciones clínicas. Si es necesario, la dosis debe aumentarse o reducirse en 5 mg.
Se permite consumir no más de 20 mg del medicamento por día (se permite aumentar la dosis a más de 15 mg/día después de al menos 4 días de terapia).
Se recomienda a las personas mayores o con bajo peso tomar inicialmente 5 mg del medicamento al día, solo si esta dosis es suficiente para mejorar la condición. Las personas con insuficiencia renal o hepática también deben tomar una dosis similar.
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Uso Zolafrena durante el embarazo
Zolafren no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- la presencia de una fuerte sensibilidad a los elementos medicinales;
- glaucoma de ángulo cerrado.
Efectos secundarios Zolafrena
Con mayor frecuencia, el consumo de fármacos provoca la aparición de los siguientes síntomas: aumento de peso, somnolencia, astenia (sensación de debilidad), colapso ortostático y mareos. Además, se presenta aumento del apetito, sequedad bucal, estreñimiento, retención de líquidos (aparición de edema periférico), trastorno de la personalidad, ansiedad y acatisia (incapacidad para permanecer acostado o sentado).
Ocasionalmente se encuentran las siguientes manifestaciones: parkinsonismo, alteraciones visuales, vómitos, discinesia (problemas con los movimientos precisos; afecta especialmente a los dedos y a las manos), dolores de cabeza y distonía (alteración del tono muscular).
En la etapa inicial de la terapia, puede observarse un aumento de los niveles de prolactina en el plasma sanguíneo, pero en la mayoría de los pacientes vuelven al nivel inicial sin interrumpir el curso del tratamiento.
Con un ciclo terapéutico prolongado, se puede registrar galactorrea, desaparición de la menstruación o interrupción del ciclo, así como ginecomastia y aumento del tamaño de las glándulas mamarias. No se observó ningún efecto perceptible de la olanzapina en la duración del intervalo QT en el ECG. Se observó un aumento transitorio tratable de la actividad de las transaminasas hepáticas (ALT con AST).
También se han reportado aumentos esporádicos de los niveles de CPK. Al igual que con otros neurolépticos, se han registrado cambios en los valores sanguíneos. En raras ocasiones se ha reportado fotofobia grave.
También puede desarrollarse SNM, cuyos síntomas incluyen trastornos vegetativos (taquicardia, hiperhidrosis, diarrea, arritmia y cambios en la presión arterial) y motores (convulsiones y rigidez muscular), así como alteración de la consciencia, aumento de los niveles de CPK, desarrollo de mioglobinuria (mioglobina en la orina) o insuficiencia renal aguda. En caso de SNM, no se prescribe un tratamiento específico; es necesario suspender inmediatamente el uso del antipsicótico, así como monitorizar el estado del paciente e implementar medidas sintomáticas intensivas.
Las discinesias en fase avanzada son un complejo potencialmente incurable de movimientos anormales del tronco y las extremidades que no se pueden controlar. El riesgo de presentar estos síntomas es alto en personas mayores (especialmente mujeres). No existe un tratamiento específico para las discinesias en fase avanzada, pero existe la posibilidad de que el síndrome remita total o parcialmente tras suspender el antipsicótico.
Sobredosis
Los signos de intoxicación incluyen trastornos del habla, somnolencia, discapacidad visual, pupilas dilatadas, problemas respiratorios, síntomas extrapiramidales y disminución de la presión arterial.
En la fase aguda de la intoxicación, es necesario asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y el suministro de oxígeno, así como monitorear la respiración del paciente. También es necesario determinar si necesita carbón activado y lavado gástrico.
Si se produce un colapso con hipotensión, se debe administrar una inyección intravenosa de líquido o norepinefrina. Tras una intoxicación con el fármaco, la víctima debe estar bajo supervisión constante de especialistas hasta su completa recuperación.
Interacciones con otras drogas
Dado que la olanzapina afecta principalmente al sistema nervioso central, el medicamento debe combinarse con precaución con otros medicamentos que tengan efecto sobre dicho sistema.
Dado que Zolafren puede provocar una disminución de la presión arterial, puede potenciar el efecto de ciertos medicamentos antihipertensivos.
El fármaco tiene un efecto antagónico respecto al efecto terapéutico de los antagonistas de la dopamina y la levodopa.
La combinación con fluoxetina reduce el nivel de aclaramiento del fármaco; la carbamazepina tiene el efecto opuesto: aumenta los valores de aclaramiento de Zolafren, al igual que la rifampicina y el omeprazol.
Las dosis únicas de cimetidina, así como los antiácidos orales que contienen magnesio o aluminio, no afectan el nivel de biodisponibilidad del medicamento tomado por vía oral.
Los datos clínicos y las pruebas in vitro sugieren que el medicamento no afecta los procesos metabólicos de la mayoría de los medicamentos terapéuticos.
Condiciones de almacenaje
Zolafren debe conservarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura se encuentra entre 15 y 25 °C.
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Duracion
Zolafren puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.
Solicitud para niños
Está prohibido prescribir el medicamento a personas menores de 18 años.
Análogos
Los análogos del fármaco son Adagio, Azapin con Zyprexa, Azaleptin y Ketilept, además de Azaleptol con Gedonin, Clozapine con Zyprexa, adera y Quetiron. También se incluyen Olan, Leponex, Seroquel y Nantarid, además de Skizoril, Olanzapine, Egolanza y Parnasan.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Zolafren" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.