Drogas rápidas para el tratamiento de la osteoartritis

Los analgésicos narcóticos (por ejemplo, acetaminofeno) utilizados a menudo cuando se prueba AINE período de lavado. Sin embargo, los resultados de los estudios comparativos en los 80-90-s del siglo pasado indican que el paracetamol puede ser una alternativa a otros AINE, la acción analgésica y antiinflamatoria que, sin duda, como una terapia sintomática para la osteoartritis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderadamente grave dolor .

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Paracetamol

El mecanismo de acción del paracetamol se asocia con una disminución en la actividad de las formas oxidadas de ciclooxigenasa (COX) -1 y -2 en el SNC y la médula espinal.

El principal síntoma clínico de la osteoartritis es el dolor, débilmente correlacionado con los cambios histológicos de la membrana sinovial y el cartílago articular. Además, el dolor de la osteoartritis puede ser causada no sólo por la membrana sinovial-how, sino también el estiramiento de la cápsula de la articulación, los ligamentos y las terminaciones nerviosas en el periostio de la PF, microfracturas trabeculares, hipertensión intraóseo, espasmo muscular. Con base en lo anterior, podemos concluir que con la osteoartritis, no siempre existe la necesidad de un efecto antiinflamatorio del agente sintomático.

Los resultados de estudios comparativos de la eficacia y tolerabilidad de los AINE en pacientes con osteoartritis en la gran mayoría de los casos demuestran una dinámica positiva moderada del síndrome de la articulación. Por ejemplo, presentada VCH Tyson y A. Glynne (1980) antes del tratamiento con ibuprofeno o pacientes benoksaprofenom informaron percibe el dolor VAS 100 mm en un promedio de 55 mm, y después de 4 semanas de tratamiento -. A los 34 mm, es decir. La dinámica fue solo del 21%. Otros estudios han indicado que el tratamiento con AINE dinámica de síndrome articular varió entre 10-20% y la misma diferencia (t. E. 10-20%) se registró entre los resultados en el grupo de estudio y en el grupo de placebo. Típicamente, los pacientes con osteoartritis en un punto 100 mm valor inicial dolor VAS en el nivel de 40-60 mm, que en el fondo de los cursos de terapia AINE reduce a 25-45 mm. Por lo tanto, no es sorprendente que los analgésicos "simples" en muchos pacientes no sean menos efectivos que los AINE.

El tratamiento con paracetamol de pacientes con osteoartrosis de la articulación de la rodilla de gravedad variable resultó ser efectivo en el 30% de ellos, incluidos los pacientes que toman antes de los AINE.

JD Bradley et al (1991) comparó la eficacia de paracetamol y el ibuprofeno en un estudio doble ciego, controlado con placebo en pacientes con artrosis de rodilla el manifiesto con cambios leves de las articulaciones en las radiografías. Hemos encontrado que la eficacia de dosis "anti-inflamatorio" de ibuprofeno (2400 mg / día) no difería de la dosis "analgésico" de ibuprofeno (1200 mg / día), y el paracetamol en una dosis de 4.000 mg / día. Además, en pacientes con signos clínicos de sinovitis (inflamación, derrame) dinámica de los parámetros estudiados bajo la influencia de dosis "anti-inflamatorio" de ibuprofeno no era diferente de que durante el tratamiento con paracetamol. Resultados similares fueron obtenidos por J. Stamp et al. (1989) quienes compararon la eficacia y tolerabilidad de paracetamol y flurbiprofeno en pacientes con osteoartritis.

JH Williams et al (1993) llevaron a cabo un estudio controlado con placebo de dos años, doble ciego comparando paracetamol en una dosis de 0,65 g 4 veces al día y el naproxeno 375 mg 2 veces al día. De los 178 pacientes asignados al azar, solo 62 completaron el estudio, y en el grupo de toma de paracetamol, el número de pacientes ambulatorios fue ligeramente más alto que el del grupo tratado con naproxeno. Es probable que un alto porcentaje de consentimiento informado para participar en el estudio se deba a dosis subóptimas de ambos fármacos estudiados. En términos de eficacia y tolerabilidad, el paracetamol y el naproxeno no difirieron.

Se interrumpió un estudio comparativo de la efectividad de paracetamol en una dosis de 3 g / día, así como combinaciones de paracetamol en una dosis de 3 g / día y codeína - 180 mg / día, a pesar del efecto analgésico observado más pronunciado. La causa de la finalización prematura del estudio fue una alta incidencia de efectos secundarios en pacientes que tomaban paracetamol / codeína.

Según P. Seidemann et al (1993), el efecto analgésico fue más pronunciada cuando se añade al paracetamol (4 g / día) de naproxeno en dosis de 0.5 o 1 g / día, y esta combinación es tan eficaz como monoterapia a dosis de naproxeno 1 , 5 g / día. A pesar de eso. Estos datos deben ser confirmados, sugieren la viabilidad de la combinación de paracetamol en la dosis terapéutica de naproxeno con una dosis baja.

Según KD Brandt (2000), en 40-50% de los pacientes con osteoartritis se puede realizar un control efectivo del dolor articular con paracetamol, sin embargo, no es posible predecir el efecto analgésico de los analgésicos simples en un paciente en particular.

La principal ventaja del paracetamol en comparación con otros AINE es una menor toxicidad en relación con el tracto digestivo. Sin embargo, una sobredosis del medicamento (más de 10 g / día) se asocia con hepatotoxicidad. En un estudio poblacional en Suecia, se encontró que la tasa de hospitalización asociada con la hepatotoxicidad del paracetamol era de 2 por 100,000 habitantes por año. En pacientes con enfermedad hepática, se observa el fenómeno de hepatotoxicidad con el uso de paracetamol en las dosis terapéuticas habituales (hasta 4 g / día). Los resultados de las observaciones clínicas indican que en pacientes con alcoholismo crónico, la hepatotoxicidad ocurre cuando el paracetamol se trata con una dosis de <10 g / día. Para evitar los efectos secundarios, es necesario prescribir paracetamol en la dosis mínima, lo que permite lograr un efecto terapéutico, y tampoco recomendarlo a las personas que están enfermas de alcoholismo.

Paracetamol no inhibe la síntesis de prostaglandinas en el epitelio renal, sin embargo en el experimento demostró su tropismo por las papilas del riñón con acumulación excesiva de metabolitos en la papila del tejido, lo que ha causado el desarrollo de la característica necrosis paracetamol papilar. La literatura sugiere el desarrollo de la sobredosis de efectos secundarios de riñón de paracetamol. TG Murray et al (1983) no encontraron ninguna asociación entre la insuficiencia renal crónica (CRF) y analgésicos. TV Perneger et al (1994) informó de los resultados de los estudios de riesgo de insuficiencia renal crónica la hora de tomar la medicación dolor grupo OTC. Según ellos, la dosis acumulativa de acetaminofeno más de 1.000 tabletas duplica el riesgo de desarrollar la enfermedad renal crónica. Al mismo tiempo, los autores del estudio dicen que estos resultados indican una falta de comunicación entre la ingesta de aspirina y el desarrollo de insuficiencia renal crónica. Los datos de T. V. Perneger y sus coautores son cuestionables y requieren confirmación. National Kidney Foundation recomienda el paracetamol como un fármaco analgésico de elección en pacientes con función renal alterada.

Al mismo tiempo, los resultados del estudio de SM. Fored y coautores (2001) de los materiales del Registro de Población Sueco para 1996-1998. Mostró que el uso regular de paracetamol, ácido acetilsalicílico o ambos fármacos aumenta el riesgo de desarrollar insuficiencia renal crónica. Los autores enfatizan que las enfermedades previas del riñón o la patología sistémica son factores predisponentes. Se examinaron 926 pacientes con el primer diagnóstico establecido de insuficiencia renal y 998 controles, de los cuales 918 y 980 respectivamente tenían la documentación necesaria. Entre los pacientes con insuficiencia renal, el ácido acetilsalicílico y el paracetamol se tomaron regularmente a 37 y 25%, respectivamente, y en el grupo control: 19 y 12%. El riesgo relativo de desarrollar insuficiencia renal aumentó con la duración del ingreso y la mayor dosis de fármacos que fue más consistente en paracetamol que en ácido acetilsalicílico, pero los autores no pudieron excluir el papel de los factores predisponentes.

El paracetamol no afecta la función de las plaquetas, por lo que puede recomendarse como un fármaco de elección para los pacientes con osteoartritis que toman anticoagulantes.

El paracetamol puede prolongar la vida media de la warfarina principalmente en pacientes que toman esta última a una dosis superior a 10 mg / día. Por lo tanto, los pacientes que toman warfarina con paracetamol deben controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina.

Los analgésicos narcóticos no se recomiendan para pacientes con osteoartritis. Debido al alto riesgo de efectos secundarios (náuseas, vómitos, estreñimiento, retención urinaria, confusión, somnolencia, dependencia mental y física, etc.) los derivados del opio para la osteoartritis se usan solo en situaciones clínicas especiales.

Tramadol

Tramadol es un analgésico relativamente nuevo, es un opioide sintético, tiene dos mecanismos de acción:

• interactúa con los receptores c-opioides,
• oprime la convulsión de la norepinefrina y la serotonina.

Como analgésico, el tramadol 100 mg de codeína eficaz a una dosis de 60 mg y comparable con combinaciones de codeína de ácido acetilsalicílico o paracetamol. En un estudio comparativo de dos semanas de aplicación de tramadol (300 mg / día), y dextropropoxifeno (300 mg / día) en 264 pacientes con osteoartritis marcada disminución en la intensidad del dolor en las articulaciones afectadas en 70% de los pacientes en el tratamiento de tramadol y 50% - dextropropoxifeno. Sin embargo, la primera causada por un gran número de efectos secundarios (principalmente náuseas / vómitos, mareos). De acuerdo con un estudio comparativo aleatorio doble ciego de la eficacia de tramadol (300 mg / día) y diclofenac (150 mg / día) en 60 pacientes con osteoartritis, cuarto vkontse 1-yi semanas de disminución tratamiento de dolor en las articulaciones afectadas fue similar en ambos grupos; Este estudio también informó de un mayor número de efectos secundarios en el tratamiento de tramadol (23 casos) en comparación con diclofenaco (2 casos). SF Roth (1995) publicó los resultados de un ensayo controlado con placebo de tramadol en 50 pacientes con osteoartritis que han conservado el síndrome de dolor en el fondo de los AINE. Tratamiento tramadol fue más eficaz que el placebo, pero fue acompañado por un gran número de efectos secundarios, sobre todo la aparición de náuseas, estreñimiento, somnolencia.

En la designación de tramadol en las dosis recomendadas, efectos secundarios graves (depresión respiratoria) no son fijos. Para reducir el riesgo de la dispepsia, es aconsejable ajustar la dosis de tramadol a la diana durante 4-5 días, a partir de 50 mg / día, D. Choquette et al (1999) recomiendan prescribir tramadol para los pacientes con osteoartritis sólo en el caso de fallo o intolerancia a los AINE y paracetamol.

Codeína y dextropropoxifeno

Codeína y dextropropoxifeno - representantes opioides sintéticos que se utilizan a menudo en el tratamiento de la osteoartritis en combinación con el NSAID y / o acetaminofeno, a pesar de la capacidad de producir dependencia en un estudio comparativo, la combinación de paracetamol en una dosis de 2 g / día o dextropropoxifeno dosis de 180 mg / día en pacientes con osteoartritis fue más eficaz que el paracetamol (3 g / d) y codeína (180 mg / día). Otro estudio encontró que el paracetamol dextropropoxifeno y mejor tolerado por los pacientes, chemdigidrokodein. Sin embargo, según RI Shorr et al (1992), el riesgo de fracturas del fémur en pacientes de edad avanzada tratados con codeína o dextropropoxifeno, fue de 1,6 (intervalos de 95% de confianza (IC) = 1/4 a 1/9) y la combinación de codeína, dextropropoxifeno o con fármacos psicotrópicos (sedantes, antidepresivos y otros.) mayor riesgo de fracturas a 2,6 (95% D I = 2,0-3,4).

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