Zolmigren

Zolmigren es un medicamento utilizado para tratar las migrañas. Es un agonista selectivo de las terminaciones especiales de serotonina 5HT1 y contiene un componente zolmitriptán.

Indicaciones Zolmigrena

Se usa para detener un ataque de migraña (acompañado o no de un aura).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia se realiza en tabletas, empacadas en blisters de 2 o 10 piezas. En la caja - 1 placa de embalaje.

Farmacodinámica

Zolmitriptán - posee agonista selectivo influencia especial de serotonina 5-HT1B terminaciones / de tipo 1D en los vasos humanos recombinantes. Medicación demuestra moderadamente pronunciada afinidad con los objetivos arriba mencionados, sin causar una afinidad significativa o actividad terapéutica con respecto a 5NT2-, pero aparte de eso 5NT3- y 5HT4 de serotonina terminaciones, α1-, α2-, terminaciones β1-adrenérgicos, y además, N1- y H2 terminaciones histamina M-colina con terminaciones y D1- terminaciones D2 de dopamina.

El fármaco tiene un efecto relativamente vasoconstrictora de los vasos sanguíneos craneales, se combina con los procesos de liberación de neuropéptidos bloqueados (incluyendo la naturaleza vasoactivo péptido intestinal que sobresale principalmente efector modulador de tipo de excitación reflejo, que provoca la expansión de los vasos sanguíneos, que es fundamental en la patogénesis de la migraña). También suspende el proceso de aparición de los ataques de migraña, a la par con los que no proporcionan la influencia directa de analgésicos.

Combinado con el alivio de los ataques de migraña, el medicamento reduce la gravedad de las náuseas con vómitos (especialmente con el desarrollo de ataques del tipo del lado izquierdo), así como el fondo y la fotofobia. Además de la influencia periférica, afecta las células madre del cerebro asociadas con los ataques de migraña, lo que explica el resultado repetido durante el tratamiento de la serie, que consiste en varias convulsiones sucesivas en un paciente.

Zolmigren demuestra una alta efectividad en combinación con otras drogas de terapia del estado de migraña (una serie de varios ataques de migraña severa y secuencial que duran de 2 a 5 días). Elimina también las migrañas, que aparecen en el contexto de la menstruación. Grandes porciones de drogas tienen un efecto sedante y conducen a una sensación de somnolencia.

El efecto de la droga se desarrolla después de 15-20 minutos, alcanzando su máximo después de 60 minutos después de la ingestión. El máximo efecto terapéutico se observa con el uso de drogas durante el desarrollo de un ataque de migraña.

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Farmacocinética

Cuando se ingiere, el fármaco se absorbe bien, penetrando en el tracto digestivo. El grado de su absorción no está ligado a la recepción de alimentos. La biodisponibilidad absoluta promedio es de aproximadamente 40%. Síntesis con proteínas sanguíneas dentro del plasma - 25%. Lleva 60 minutos alcanzar el nivel Cmax de la droga; los valores terapéuticos de las drogas dentro del plasma se mantienen durante las próximas 4-6 horas. Después de un uso repetido, el componente terapéutico no se acumula.

El fármaco se somete a una biotransformación hepática intensiva, en la que se forma el derivado N-desmetilo, que ejerce un efecto terapéutico más fuerte (2-6 veces) que el elemento fuente y algunos productos metabólicos inactivos.

La excreción de la mayoría de los medicamentos ocurre a través de los riñones, en forma de productos metabólicos, y aproximadamente el 30% se excreta sin cambios a través del intestino.

Se detectaron tres productos metabólicos principales de zolmitriptán: heteroauxina (considerada el elemento principal dentro de la orina con plasma), N-desmetilo, y también análogos de N-óxido. La sustancia N-desmetilada tiene actividad y otros 2 productos de descomposición están inactivos.

La vida media promedio de zolmitriptán es de 2.5-3 horas.

En las mujeres, la Cmax y la biodisponibilidad son más altas que en los hombres (con valores de aclaramiento más bajos).

En pacientes tratados con insuficiencia renal moderada o grave, los indicadores del aclaramiento renal del elemento activo y sus productos metabólicos son 7-8 veces más bajos en comparación con los índices de voluntarios. La vida media aumenta en 60 minutos (máximo 3-3.5 horas), mientras que el nivel de biodisponibilidad de zolmitriptán con su producto metabólico activo aumenta solo en un 16% y también en un 35%.

En personas con una deficiencia de la función hepática, el metabolismo del componente activo del fármaco disminuye de acuerdo con la gravedad de la enfermedad.

Dosificación y administración

Está prohibido usar el medicamento para la prevención profiláctica de los ataques de migraña. Tómelo tan pronto como sea posible después del inicio de un ataque de dolor.

Debe tomar la primera pastilla de medicamentos (contiene 2,5 mg de la sustancia). Si el efecto de la aplicación no existe o se produce una recaída, se puede tomar otra píldora. Las dosis repetidas deben tomarse al menos después de 2 horas desde el momento de usar la primera dosis.

Si la dosis de 2.5 mg tuvo un efecto débil, es posible aumentarla a 5 mg (la dosis máxima permitida de 1 dosis). Durante un día, se permite tomar un máximo de 10 mg de la droga.

Las personas con etapas graves de trastornos de la actividad hepática pueden consumir un máximo de 5 mg de la droga por día.

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Uso Zolmigrena durante el embarazo

La seguridad del uso de medicamentos durante el embarazo no está definida. Las pruebas en animales no determinaron los efectos teratogénicos directos de las drogas, pero los datos individuales de las pruebas de embriotoxicidad indican que la viabilidad embrionaria está disminuyendo. Las mujeres embarazadas pueden tomar Zolmigren solo en situaciones donde la probabilidad de ayudar a una mujer es mayor que el riesgo de complicaciones en el feto.

Las pruebas también muestran que la medicación se excreta con leche de animales lactantes. No hay información sobre el paso de la sustancia a la leche materna humana. Debido a esto, las mujeres que amamantan deben tomar el medicamento con mucho cuidado. Se debe minimizar la influencia de los medicamentos en el bebé, por lo que la alimentación debe realizarse al menos después de 24 horas después de usar Zolmigren.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• presencia de una fuerte sensibilidad con respecto a los elementos medicinales;
• valores aumentados de presión sanguínea de severidad moderada o severa, y también tener una intensidad débil de aumento incontrolado en el nivel de presión;
• CI o manifestaciones similares que incluyen antecedentes de infarto de miocardio;
• angina espontánea;
• trastornos cerebrovasculares o AIT, presentes en la anamnesis;
• nivel de QC, alcanzando valores por debajo de la marca de 15 ml por minuto;
• administración combinada con ergotamina o sustancias que son sus derivados (incluidos los metisergida), y además con naratriptanom o sumatriptán y otra que la de otros agonistas de terminaciones 5NT1V / 1D;
• enfermedades que afectan la función de los vasos periféricos;
• uso en ancianos (mayores de 65 años).

Efectos secundarios Zolmigrena

Los síntomas negativos cuando se toma Zolmigren son a menudo de una gravedad leve y generalmente temporal. Ocurren durante las primeras 4 horas después del uso de medicamentos, pero no aumentan con la admisión repetida; desaparecen de forma independiente, sin el uso de medidas terapéuticas adicionales. Entre otros efectos secundarios:

• Deficiencia de inmunidad: síntomas de intolerancia, que incluyen edema de Quincke, urticaria y manifestaciones anafilácticas;
• trastornos del corazón: taquicardia, sensación de latido cardíaco, angina o infarto de miocardio, así como coronarospasmo;
• problemas en el funcionamiento de los vasos sanguíneos: un ligero aumento de la presión arterial, así como un aumento transitorio de la presión arterial;
• disfunción de la NS: mareos, parestesias, una fuerte sensación de calor, un notable trastorno de sensibilidad o una sensación significativa de somnolencia, hiperestesia y dolores de cabeza;
• síntomas que afectan a la digestivo trabajo tracto: náuseas, disfagia, dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, vómitos, y además de la isquemia o infarto (por ejemplo, forma intestinal de miocardio o bazo), que se manifiesta en forma de diarrea con sangre, o dolor en el peritoneo;
• trastornos de la función urinaria o renal: aumento de la frecuencia de la micción, poliuria y también necesidad imperiosa de orinar;
• lesiones de la estructura musculoesquelética y del tejido conjuntivo: dolor o debilidad en los músculos;
• trastornos sistémicos: sensación de compresión, gravedad o presión severa, o dolor en el cuello o en la región de la garganta, y además, dentro del esternón o extremidades o astenia.

Los signos individuales pueden ser una consecuencia de la migraña en sí.

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Sobredosis

Quienes tomaron una dosis de zolmitriptán (que equivale a 0,05 g) de voluntarios tuvieron un efecto sedante.

La vida media del elemento es de 2.5-3 horas, por lo que, en una situación de sobredosis, la condición de la víctima debe controlarse durante un mínimo de 15 horas consecutivas o hasta que los síntomas desaparezcan. El medicamento no tiene un antídoto.

En caso de intoxicación grave, se deben llevar a cabo medidas de cuidados intensivos, incluido el flujo de aire libre a través de corrientes respiratorias, ventilación adecuada con oxigenación y, junto con esto, control y apoyo de las actividades de CCC.

No hay datos sobre cómo la diálisis peritoneal con hemodiálisis afecta los valores séricos del componente.

Interacciones con otras drogas

Se permite la combinación del componente farmacológico con paracetamol o rifampicina, cafeína y también con metoclopramida, propranolol, fluoxetina y pisotifeno.

Debido a que la probabilidad de un coronarospasmo en un paciente puede aumentar en una teoría, el medicamento debe consumirse al menos 24 horas después de tomar los medicamentos que contienen ergotamina. Además, por el contrario, los medicamentos que contienen ergotamina usan un mínimo después de 6 horas desde el momento de tomar Zolmigren.

Después de su uso, moclobemida (medicamento específico IMAO-A) observó un ligero aumento en el nivel de AUC (26%) de zolmitriptán, y aumento de 3 veces en la misma figura para el producto metabólico activo. En este sentido, aquellos que usan MAOA-A deben tomar un máximo de 5 mg de Zolmitriptán por día. No se permite el consumo simultáneo de medicamentos cuando se administra moclobemida en una dosis de más de 0.15 g 2 veces al día.

Con el uso de cimetidina (un inhibidor sistémico del elemento P450), la vida media de zolmitriptán aumenta en un 44% y el valor de AUC en un 48%. Además, la cimetidina duplica la vida media y el valor de AUC del producto metabólico activo, el componente N-dimetilado (183C91). Las personas que usan cimetidina deben usar un máximo de 5 mg de Zolmigrena por día.

Teniendo en cuenta los parámetros generales de la interacción, es bastante probable que se pueda unir con medicamentos específicos que ralentizan la actividad del componente CYP 1A2. Debido a esto, cuando se combinan dichos compuestos (fluvoxamina y quinolonas (este grupo incluye ciprofloxacina)), también es necesario disminuir las dosis.

Cuando uso combinado de triptanos con ISRS o serotonina IOZSiN observó aparición de intoxicación (entre signos - inestabilidad autonómica, los cambios en la naturaleza del estado mental y anomalías neuromusculares).

Al igual que los otros agonistas de las terminaciones 5HT1B / 1D, la medicación puede inhibir la velocidad de absorción de otras drogas terapéuticas.

Es necesario abandonar el uso combinado de la droga con los agonistas de los elementos 5-HT1B / 1D restantes durante un período de tiempo no inferior a 24 horas después de su administración, y viceversa.

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Condiciones de almacenaje

Zolmigren debe mantenerse en un lugar que esté cerrado de la penetración de los niños. Las temperaturas son de un máximo de 25 ° C.

Duracion

Zolmigren puede usarse dentro de los 3 años posteriores a la fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría.

Analogues

Fármacos análogos son agentes Rapimig, Antimigren, Relpaks con Migrepamom y Imigranom, y además Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren con Sumamigrenom y Frovamigran con Migranolom. La lista también incluye Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan y Antimigren-Health.

Comentarios

Zolmigren recibe muchas buenas críticas. La mayoría de los pacientes que tomaron el medicamento para eliminar los ataques de migraña, marcan su alta eficiencia. Para muchos, esta herramienta fue en general la única que arrojó el resultado.