Ental

Ental contiene una sustancia capecitabina, que es un derivado del carbamato fluoropirimidina. Es un citostático ingerido que se activa dentro del tejido tumoral y demuestra su efecto citotóxico selectivo en su relación. Al mismo tiempo, la capecitabina en sí misma no posee actividad citotóxica, pero el fluorouracilo (5-FU) se transforma en un elemento citotóxico.

La formación del componente 5-FU dentro del tejido tumoral se realiza bajo la influencia del elemento angiogénico timidina fosforilasa del neoplasma, debido a que se minimiza el efecto total del 5-FU en tejidos sanos.

Indicaciones Ents

Se utiliza en tales situaciones:

• carcinoma de mama : carcinoma metastásico o local común (en combinación con docetaxel si la quimioterapia con taxanos y antraciclinas fue ineficaz o con contraindicaciones para su uso en un paciente);
• carcinoma colorrectal o carcinoma de colon: tratamiento adyuvante o sustancia de primera línea en el tratamiento del carcinoma colorrectal metastásico;
• carcinoma de estómago y esófago: medicamento de primera línea en la forma común de carcinoma.

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Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en tabletas, con un volumen de 0.15 g en 10 piezas dentro de un paquete de células, 6 paquetes en un paquete; con un volumen de 0.5 g - 10 piezas dentro de la placa de empaque, 12 placas dentro de la caja.

Farmacodinámica

La conversión enzimática secuencial de capecitabina en el componente 5-FU forma valores más altos dentro de las células neoplásicas que dentro de los tejidos sanos. Cuando las personas con carcinoma de colon usan medicamentos, el nivel de 5-FU dentro del tejido tumoral es 3.2 veces más alto que los índices dentro de los tejidos sanos. La proporción de valores de 5-FU dentro de los tejidos de neoplasma y plasma es 21.4, mientras que la proporción de indicadores dentro de tejidos sanos y plasma es 8.9.

La efectividad de la timidina fosforilasa en la neoplasia colorrectal primaria es cuatro veces mayor que su actividad en tejidos sanos.

Dentro de las células de la neoplasia en individuos con carcinoma de mama, colon, estómago, ovarios y cérvix uterino, se detecta una mayor cantidad de timidina fosforilasa, capaz de transformar 5'-DFUR en un componente en 5-FU que en el interior de tejido sano.

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Farmacocinética

El medicamento a alta velocidad, totalmente absorbido dentro del tracto gastrointestinal (comer alimentos reduce la tasa de absorción). Dentro del hígado, el fármaco, junto con las carboxi-esterasas, sufre transformación, formando el elemento 5-DFCT, que se desamina bajo la influencia de la citidina desaminasa (dentro del tejido del neoplasma y el hígado), después de lo cual se convierte en un componente de 5-DFUR. La síntesis con proteína capecitabina, así como los componentes de 5-DFTC, 5-FU y 5-DFUR son, respectivamente, 54%, 10%, 10% y 62%.

Los valores de Cmax de capecitabina se determinan después de 90 minutos, y 5-DFCT con 5-DFUR - después de 2 horas; Su vida media es de 0.7-1.14 horas. La Cmax α-fluoro-β-alanina, que es un elemento metabólico de 5-FU, se determina después de 3 horas; El término de su vida media está en el rango de 3-4 horas.

La excreción se realiza principalmente en la orina (al 95,5% de la dosis), mientras que el 57% se excreta en forma de α-fluoro-β-alanina.

En individuos con deficiencia de la función renal, se observa una disminución del 50% en los valores de QA de α-fluoro-β-alanina en un 114%.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, por un máximo de media hora después de una comida.

En monoterapia utilizado generalmente tal porción: en el caso de carcinoma de mama o de carcinoma de colon y colorrectal - introducción de 2,5 g / m ² por día (2 de usar, en la mañana, y luego por la noche). La terapia se realiza en cursos semanales: ingesta diaria de medicamentos en el período de 14 días y luego un descanso de 7 días.

En el caso de un tratamiento complejo de carcinoma de mama, el medicamento generalmente se usa junto con docetaxel, en una dosis de 1.25 g / m ³ 2 veces al día, durante un período de 2 semanas, después de lo cual es necesario realizar un período de 7 días. Para las personas con carcinoma de estómago, colon o esófago, así como con carcinoma colorrectal, en terapia de combinación, primero reduzca la dosis de capecitabina a 0,8-1 g / m ², 2 veces al día (durante un período de 14 días, después de lo cual realizan 7 - pausa diaria) o hasta 625 mg / m ² 2 veces por día en caso de administración continua.

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Uso Ents durante el embarazo

No use Ental durante el embarazo o la lactancia, ya que el medicamento se considera un teratógeno.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad a los elementos de las drogas;
• Se diagnostica falta de un elemento de la DPD;
• estadio grave de trombocito, leuco- o neutropenia;
• disfunción hepática severa;
• disfunción renal, que tiene un carácter grave (los valores de CC están por debajo de 30 ml por minuto);
• Utilizar en combinación con sovarudina o sus análogos.

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Efectos secundarios Ents

Entre los eventos adversos:

• Trastornos del tipo neurológico: fatiga, astenia, irritación ocular, parestesias, polineuropatía y debilidad, así como trastornos del gusto, mareos, potenciación de lagrimeo, cefaleas y confusión. También son posibles somnolencia, signos cerebelosos (ataxia con disartria, así como problemas de coordinación y equilibrio), insomnio, encefalopatía y conjuntivitis;
• problemas cardiovasculares angina carácter, infarto o isquemia de miocardio, anemia, insuficiencia cardíaca, falsa angina, taquicardia y cardiomiopatía así como flebitis, pancitopenia, arritmia supraventricular tromboflebitis ventricular de tipo extrasístoles, los valores de aumentar o disminuir la presión arterial, la operación de supresión de la médula ósea y la muerte súbita;
• Trastornos de la función respiratoria: tos, disnea, síndrome de SDR, dolor en la garganta, embolia que afecta los vasos sanguíneos de los pulmones y espasmo bronquial;
• Trastornos digestivos: diarrea, distensión abdominal, estomatitis, pérdida de apetito, anorexia, estreñimiento, xerostomía, náuseas, dolor abdominal y cambios en la consistencia de las heces. Además, se pueden observar insuficiencia hepática, hiperbilirrubinemia, candidiasis oral, hepatitis tipo colestásica y lesiones de naturaleza ulcerosa-inflamatoria (duodenitis, colitis con gastritis, sangrado dentro del tracto gastrointestinal y esofagitis);
• Lesiones de la AOD: dolor en las extremidades o la parte inferior de la espalda, artralgia, hinchazón de las piernas o mialgia;
• Síntomas epidérmicos: alopecia, sequedad epidérmica, enrojecimiento, LPS (descamación, entumecimiento, ampollas, hormigueo, dolor agudo, parestesia e hinchazón), así como dermatitis, hiperpigmentación y grietas epidérmicas. Además, hay erupciones eritematosas, infección de las uñas, picazón, descamación del tipo focal, fotosensibilidad, onicolisis, así como decoloración, distrofia y uñas quebradizas;
• otros: hiperglucemia, sepsis, sangrado de la nariz, infecciones asociadas a la mielosupresión, pérdida de peso, estenosis que afecta el tracto lagrimal-nasal, dolor esternal, cambios en la AST o ALT y deshidratación.

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Sobredosis

Signos de envenenamiento: mucositis, sangrado, vómitos, supresión de la función de la médula ósea, irritación del tracto gastrointestinal y diarrea.

Se realizan acciones sintomáticas.

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Interacciones con otras drogas

El uso con anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, fenprokumon o warfarina) conduce a la interrupción de los procesos de sangrado y coagulación de la sangre. Aparecieron signos similares en el rango de varios días / meses desde el inicio del tratamiento; una vez que tal violación se desarrolló después de 1 mes después del final de la terapia.

Los antiácidos que contienen magnesio o aluminio conducen a un ligero aumento en los indicadores plasmáticos de capecitabina y el primero de los elementos metabólicos (5'-DFCR).

Una introducción en combinación con sovarudina o sus análogos puede conducir a una interacción clínicamente significativa (con el componente 5-FU), que se desarrolla en relación con la inhibición de la DPD bajo la influencia de la soirudina. Como resultado, se potencian las propiedades tóxicas de las fluoropirimidinas, que incluso pueden ser fatales. Debido a esto, Ental no se usa junto con sorivudina o análogos químicos de esta sustancia (por ejemplo, con brivudina).

Está prohibido utilizar la terapia de combinación capecitabina-docetaxel o capecitabina-cisplatino en situaciones en las que los últimos fármacos estén contraindicados para el paciente.

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Condiciones de almacenaje

El entalizador debe mantenerse a valores de temperatura en el rango de 15-25 ° C.

Duracion

Enthal se puede usar dentro de un plazo de 36 meses desde el momento en que se realiza la sustancia terapéutica.

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Solicitud para niños

No hay información sobre la seguridad y la eficacia del fármaco del fármaco en personas menores de 18 años.

Análogos

Los análogos de los medicamentos son Xeloda, Capecibex con Apsibin, Tsitin y Kapetero con Capecitabine, así como Newcapibin y Caponco.