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Alopurinol
Último revisado: 10.08.2022
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El alopurinol pertenece a la categoría de fármacos que inhiben la formación de ácido úrico. Es un medicamento contra la gota que inhibe la unión del ácido úrico y sus sales dentro del cuerpo.
El fármaco puede ralentizar la actividad de la enzima xantina oxidasa, que participa en los procesos de transformación de hipoxantina / xantina y xantina / ácido úrico. Como resultado de tales interacciones, el valor sérico de los uratos disminuye, lo que evita su deposición dentro de los riñones y los tejidos. [1]
Indicaciones Alopurinol
En adultos, el medicamento se usa para tales violaciones:
- hiperuricemia (con una lectura de ácido úrico en suero de más de 500 μmol / l), que no puede controlarse con la dieta;
- patologías asociadas con un aumento en los valores sanguíneos de ácido úrico (especialmente nefropatía por uratos, gota y urolitiasis por uratos);
- hiperuricemia de tipo secundario de diferente naturaleza (también psoriasis);
- asociado a diversas hemoblastosis (linfosarcoma, forma activa de leucemia y leucemia mieloide crónica), hiperuricemia primaria o secundaria;
- tratamiento citotóxico para enfermedades de naturaleza mieloproliferativa y neoplásica.
A los niños se les prescribe para tales enfermedades:
- forma de urato de nefropatía, que se desarrolló durante el tratamiento de la leucemia;
- hiperuricemia de tipo secundario de diversos orígenes;
- insuficiencia enzimática congénita (incluida la deficiencia completa o parcial de HGFT; síndrome de Lesch-Nien) y deficiencia congénita de ATPT.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro del paquete celular. Hay 5 paquetes de este tipo dentro de la caja.
Farmacodinámica
Dentro del cuerpo, el alopurinol se convierte en oxipurinol, que previene la formación de ácido úrico, pero su actividad es más débil que la del alopurinol.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el fármaco se absorbe por completo y a un ritmo elevado. Casi no hay absorción dentro del estómago, la absorción tiene lugar dentro del duodeno y en la región superior del intestino delgado.
Los procesos metabólicos conducen a la formación del principal componente metabólico activo como fármaco, el oxipurinol. Los indicadores Cmax oxipurinol se registran después de 3-4 horas; la tasa de formación está asociada con la tasa y grado de los procesos de intercambio presistémico personal. El oxipurinol con alopurinol casi no participa en la síntesis de proteínas.
La vida media plasmática del alopurinol es de aproximadamente 40 minutos y el oxipurinol es de 17 a 21 horas. El 80% de ambos elementos se excreta a través de los riñones; los intestinos se excretan en un 20%. En personas con insuficiencia renal, se prolonga la vida media del oxipurinol.
Dosificación y administración
El alopurinol debe tomarse por vía oral después de una comida; los comprimidos se tragan enteros con agua corriente. No puede masticar las tabletas. Durante la terapia, el paciente necesita tomar muchos líquidos para mantener una función de diuresis estable. A veces, la alcalinización de la orina se realiza para mejorar la excreción de ácido úrico.
Los tamaños de dosis y la duración del tratamiento son seleccionados personalmente por el médico tratante, teniendo en cuenta la gravedad de la patología y la situación clínica.
Durante la selección de la dosis diaria del medicamento, es imperativo tener en cuenta el indicador plasmático de ácido úrico. El paciente puede tomar 0,1-0,3 g de medicación al día. El ajuste de la dosis se realiza 1 vez en 1 o 3 semanas. Se permite un máximo de 0,8 g de la droga por día.
- Solicitud para niños
Está prohibido usar el medicamento en personas menores de 3 años.
Uso Alopurinol durante el embarazo
No hay información disponible sobre el uso de alopurinol durante el embarazo. Dado que el elemento activo del medicamento afecta los procesos metabólicos de la purina y no hay información sobre los riesgos potenciales para los humanos, está prohibido recetar el medicamento a mujeres embarazadas.
El medicamento se excreta en la leche materna, por lo que no se usa para la hepatitis B. Es necesario rechazar la lactancia materna durante la terapia.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- intolerancia severa al alopurinol u otros elementos del medicamento;
- disfunción hepática / renal grave (valores de CC inferiores a 2 ml por minuto);
- etapa activa de un ataque de gota.
Efectos secundarios Alopurinol
Entre los signos secundarios:
- trastornos metabólicos: en la etapa inicial de la terapia, puede desarrollarse un ataque de gota activo, que está asociado con la movilización de ácido úrico en el área de los nódulos gotosos y otros depósitos;
- problemas con la función del hígado y del tracto gastrointestinal: vómitos, aumento curable de los niveles sanguíneos de fosfatasa alcalina y transaminasas, estomatitis, náuseas, hepatitis, diarrea y forma activa de colangitis;
- trastornos de los procesos hematopoyéticos: leucocitosis, leucopenia o eosinofilia. Daño grave de la médula ósea (agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica), especialmente en personas con insuficiencia renal.
- síntomas asociados con la actividad del CVS: aumento de la presión arterial y bradicardia;
- lesiones en el sistema nervioso central: somnolencia, cefalea, fatiga, mareos, ataxia, debilidad, convulsiones y neuropatía, así como mialgia, depresión, parestesia y paresia, así como una forma periférica de neuritis;
- manifestaciones asociadas con los órganos sensoriales: cataratas, alteración del gusto o visual;
- trastornos de los procesos urinarios: uremia, nefritis tubulointersticial, acompañada de infiltración de linfocitos, cálculos xantogénicos y hematuria;
- signos de alergias: urticaria, elementos calefactores, escalofríos, MEE, prurito, eritema, fiebre y artralgia;
- otros: impotencia, diabetes mellitus, calvicie y ginecomastia.
En personas con insuficiencia renal, cuando se usa una dosis estándar, puede ocurrir vasculitis con cambios epidérmicos; posteriormente este proceso puede ir al hígado con los riñones. Si se desarrolla vasculitis, debe dejar de tomar alopurinol inmediatamente.
Sobredosis
A veces, las personas que no tienen disfunciones renales y que toman 20 g de medicamento al día experimentan vómitos, trastornos de las heces, náuseas y mareos.
El uso prolongado de medicamentos en personas con disfunción renal a veces causa eosinofilia, hipertermia, erupción epidérmica y exacerbación de patologías renales. No existe un antídoto para la droga, por lo que se deben realizar acciones sintomáticas en caso de intoxicación.
Interacciones con otras drogas
El efecto del medicamento se debilita cuando se usan medicamentos con efecto uricosúrico (probenecid, sulfinpirazona y benzbromarona), así como con grandes dosis de salicilatos.
El alopurinol puede ralentizar la actividad de la xantina oxidasa, así como los procesos metabólicos de los derivados de las purinas (entre ellos, la mercaptopurina y la azatioprina), por lo que su dosis estándar debe reducirse en un 50-75%.
Grandes dosis del fármaco reducen la tasa de excreción de probenecid e inhiben el metabolismo de la teofilina.
La combinación del medicamento con clorpropamida requiere una disminución en la dosis de este último.
La introducción de alopurinol en combinación con anticoagulantes cumarínicos requiere una disminución de su porción. Además, debe controlar periódicamente las tasas de coagulación de la sangre.
El uso de la medicación junto con captopril aumenta la probabilidad de desarrollar síntomas epidérmicos, especialmente si el paciente tiene IRC.
La combinación con citostáticos puede provocar un aumento en la frecuencia de cambios en los parámetros sanguíneos (en comparación con el uso separado de estos medicamentos), por lo que se recomienda realizar un análisis de sangre con más frecuencia de lo habitual.
La combinación del medicamento con amoxicilina y ampicilina aumenta la probabilidad de desarrollar signos de alergia.
Condiciones de almacenaje
El alopurinol debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.
Duracion
El alopurinol se puede utilizar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del fármaco.
Análogos
Un análogo de la droga es la droga Allohexal.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Alopurinol" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.