Vizan

Visanne pertenece a la categoría de sustancias hormonales (progestágenos), así como medicamentos utilizados para enfermedades que afectan el área genital. El fármaco se basa en el elemento activo dienogest.

El dienogest es un derivado de la sustancia nortestosterona, que presenta un fuerte efecto antiandrogénico. En general, este elemento representa 1/3 de la actividad total del componente acetato de ciproterona. El dienogest puede influir en la endometriosis al disminuir la producción interna de estradiol. Como resultado, se inhibe el efecto trófico del estradiol sobre el endometrio. [1]

Indicaciones Vizan

Se utiliza en el tratamiento de la endometriosis .

Forma de liberación

El medicamento se produce en tabletas: 14 piezas dentro de la placa celular. Hay 2 registros de este tipo dentro de la caja.

Farmacodinámica

Con la introducción continua de dienogest, se crea un ambiente hipergestogénico e hipoestrogénico, en el que primero se realiza la decidualización de los tejidos endometriales y luego se produce la atrofia de las áreas afectadas por la endometriosis.

Dienogest puede sintetizarse con terminaciones de progesterona ubicadas dentro del útero, pero tiene solo un 10% de afinidad relativa. Aunque el elemento activo del fármaco tiene una afinidad débil por las terminaciones de la progesterona, tiene un poderoso efecto progestágeno in vivo. [2]

El fármaco no tiene efectos mineralocorticoides, androgénicos o GCS significativos in vivo. Otros efectos, incluidos los antiangiogénicos e inmunológicos, ayudan a ralentizar la proliferación celular del dienogest. [3]

Farmacocinética

Absorción.

Cuando se administra por vía oral, el dienogest se absorbe completamente y a alta velocidad. Los valores séricos de Cmax se anotan con un solo uso después de 90 minutos y son iguales a 47 ng / ml. Los valores de biodisponibilidad del fármaco son aproximadamente del 91%. Las características farmacocinéticas del dienogest están relacionadas con el tamaño de la porción en un rango de dosis de 1 a 8 mg.

Procesos de distribución.

El dienogest se sintetiza con albúmina, pero no con globulina, que sintetiza SHBG, o con globulina, que sintetiza GCS (GOK). Solo el 10% de los indicadores totales de dienogest dentro del suero sanguíneo se encuentran en forma de esteroides libres, y el 90% de la sustancia se sintetiza inespecíficamente con albúmina. El nivel del volumen de distribución aparente del fármaco es de 40 litros.

Procesos de intercambio.

Dienogest participa plenamente en los procesos metabólicos, a través del metabolismo de los esteroides con la formación de elementos metabólicos que generalmente no tienen actividad endocrinológica. Cuando se prueba in vitro, así como in vivo, CYP3A4 es la principal enzima involucrada en los procesos metabólicos del dienogest. Dichos elementos metabólicos se excretan del plasma a una velocidad muy alta, dejando al dienogest sin cambios como el metabolito intraplásmico dominante.

La tasa de aclaramiento intrasuero es de 64 ml por minuto.

Excreción.

Los valores de dienogest intra-suero disminuyen en 2 pasos, con una vida media de 9 a 10 horas. El dienogest se excreta en forma de componentes metabólicos junto con la orina y las heces (en proporciones 3k1), tras la administración de una porción de 0,1 mg / kg.

El plazo de vida media de los componentes metabólicos en la orina es de aproximadamente 14 horas. Después de usar el medicamento, el 86% de la porción se excreta en un período de 6 días y la mayor parte se excreta durante las primeras 24 horas, principalmente en la orina.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse 1 vez al día, a la misma hora del día. Se permite comenzar a usar en cualquier día del ciclo menstrual de una mujer. No es necesario hacer una pausa entre los nuevos paquetes de medicamentos, el uso se continúa sin intervalos y también sin referencia al ciclo menstrual.

Si omite el uso de la píldora o si el paciente tiene diarrea o vómitos, puede haber un debilitamiento de la eficacia del medicamento.

En caso de saltarse el uso, esta píldora debe tomarse lo más rápido posible, y la nueva debe usarse en su horario habitual. No puede aumentar la porción, se deja sin cambios. Se sigue el mismo esquema en caso de saltarse la aplicación por diarrea o vómitos.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa para recetar a niñas que no han comenzado su primera menstruación.

Uso Vizan durante el embarazo

Visanne no se usa durante el embarazo, porque durante este período, no se requiere terapia de endometriosis. En este caso, es necesario excluir la presencia de embarazo antes del inicio del curso de tratamiento.

Si necesita tomar medicamentos durante la hepatitis B, debe abandonar la lactancia durante la terapia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con los elementos de la droga;
• tromboembolismo de naturaleza venosa;
• enfermedades de naturaleza cardiovascular o arterial (entre ellas, isquemia cardíaca, infarto de miocardio y patologías cerebrovasculares);
• diabetes mellitus, en la que se observan enfermedades vasculares;
• etapas graves de enfermedad hepática (esto incluye neoplasias de cualquier etiología);
• neoplasias, cuyo desarrollo está asociado con gonadosteroides;
• tener una naturaleza desconocida de sangrado vaginal;
• intolerancia a la lactosa.

Al usar el medicamento, debe usar anticoncepción de tipo barrera, porque durante este período está prohibido tomar anticonceptivos hormonales.

Efectos secundarios Vizan

Con la introducción del fármaco, se pueden observar algunos signos secundarios (especialmente durante los primeros meses del curso). Durante la terapia, estos trastornos desaparecen. Entre las manifestaciones señaladas: malestar en el área de las glándulas mamarias, acné, dolores de cabeza y depresión.

Si se desarrollan otros síntomas negativos durante el uso de Visanne, debe consultar con su médico sobre un posible cambio en el régimen de tratamiento.

Interacciones con otras drogas

El impacto de otras drogas en relación con Visan.

Los progestágenos, incluido el dienogest, están involucrados en los procesos metabólicos principalmente a través de la estructura de la hemoproteína P450 ZA4 (CYP3A4), que se encuentra dentro del hígado y la mucosa intestinal. Debido a esto, los agentes que inducen o ralentizan la acción del CYP3A4 pueden afectar los procesos metabólicos del progestágeno. Un aumento en el nivel de depuración de gonadosteroides debido a la inducción de enzimas puede debilitar la actividad terapéutica de Visanne y provocar la aparición de síntomas negativos (por ejemplo, un cambio en la naturaleza del sangrado menstrual).

Una disminución en el aclaramiento de gonadosteroides debido a la inhibición de la enzima puede reducir el efecto terapéutico de los fármacos y provocar la aparición de signos secundarios.

Elementos que aumentan el aclaramiento de gonadosteroides (debilitando el efecto por inducción de enzimas).

Estos incluyen barbitúricos con carbamazepina, fenitoína, rifampicina y primidona y, además, posiblemente felbamato y oxcarbazepina con griseofulvina y topiramato, así como sustancias que contienen hierba de San Juan.

La inducción de enzimas se puede notar después de varios días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se desarrolla después de varias semanas. La inducción de enzimas puede durar hasta 1 mes después del final del tratamiento.

El efecto de la rifamipicina (un inductor de la acción del CYP 3A4) se ha estudiado en mujeres posmenopáusicas sanas. El uso de rifampicina junto con comprimidos de dienogest / valerato de estradiol provocó una disminución significativa de los valores de equilibrio y del efecto sistémico del estradiol con dienogest. El efecto global mostrado por el estradiol y el dienogest (en valores de equilibrio calculados por el nivel de AUC (en el rango de 0-24 horas)) se debilitó en un 44% y un 83%.

Medicamentos que tienen un efecto diferente sobre el nivel de depuración de gonadosteroides.

El uso combinado de gonadosteroides y un gran número de combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH, así como inhibidores (de tipo no cleósido) de la actividad de la transcriptasa inversa, junto con combinaciones de inhibidores del hepatovirus tipo C, pueden reducir o aumentar el nivel de progestina plasmática. El efecto combinado de estos cambios puede ser clínicamente significativo en algunas situaciones.

Medicamentos que reducen el nivel de depuración de gonadosteroides (inhibidores de enzimas).

El dienogest es un sustrato de la hemoproteína P450 (CYP) 3A4. La introducción junto con potentes inhibidores del componente CYP3A4 puede aumentar el nivel plasmático de la sustancia.

El uso en combinación con ketoconazol, un potente inhibidor de la enzima CYP3A4, provoca un aumento de los valores de AUC del dienogest (rango 0-24 horas) en 2,9 veces en valores de equilibrio.

La combinación con eritromicina (un inhibidor moderado) provocó un aumento en el AUC de dienogest (dentro de 0-24 horas) en 1,6 veces en valores de equilibrio.

Pruebas de laboratorio.

El uso de progestágenos puede cambiar las lecturas de ciertas pruebas de laboratorio, incluidas las características bioquímicas del hígado o de la glándula tiroides, funciones renales y suprarrenales, indicadores de proteínas plasmáticas (que son portadoras) (entre ellas, por ejemplo, GOK y lipoproteínas / lípidos). Fracciones), valores de fibrinólisis y coagulación, y también las propiedades del proceso metabólico de los carbohidratos. Estos cambios a menudo se mantienen dentro de los límites del laboratorio.

Condiciones de almacenaje

Visanne debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 30 ° C.

Duracion

Visanne se puede utilizar por un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son Sofiti, Justinda con Denovel 30, Yulidora y Klimodien con Dinoret, y además de esto Luvina, Janine, Silhouette con Klayra y Naadin.