Infulgan

Infulgan pertenece al grupo de antipiréticos y analgésicos.

El paracetamol contenido en el medicamento demuestra actividad antipirética y analgésica. Debido al hecho de que el fármaco no afecta los procesos de unión de PG dentro de los tejidos periféricos, no conduce al desarrollo de un efecto negativo en relación con los indicadores de EBV (retención de líquidos y sodio), así como la membrana mucosa dentro de la sistema digestivo. [1]

Indicaciones Infulgan

Se utiliza para la terapia a corto plazo para el dolor moderado (especialmente después de la cirugía), así como para la terapia a corto plazo de los signos hipertérmicos (en situaciones en las que existe una justificación clínica para la administración intravenosa de medicamentos o cuando es imposible utilizar otros métodos de aplicación).

Forma de liberación

La liberación de la medicación se realiza en forma de líquido de infusión - dentro de frascos con una capacidad de 20, 50 o 100 ml. Hay 1 botella de este tipo dentro de la caja.

Farmacodinámica

El paracetamol tiene un efecto bloqueante sobre la actividad de COX-1 y COX-2 exclusivamente dentro del sistema nervioso central; actúa sobre el dolor y los centros termorreguladores.

Dentro de los tejidos inflamados, las peroxidasas celulares neutralizan el efecto que tiene el paracetamol sobre la COX, lo que explica la ausencia casi total de actividad antiinflamatoria. [2]

Farmacocinética

El alivio del dolor se observa después de 5-10 minutos desde el momento de la aplicación de Infulgan. El efecto analgésico máximo se desarrolla después de 60 minutos, y la duración de este efecto suele ser de 4-6 horas.

El medicamento reduce la temperatura dentro de la media hora después de la aplicación y su efecto antipirético dura al menos 6 horas.

Absorción.

Con una sola administración de hasta 2 g de fármacos y con el uso repetido en las próximas 24 horas, las características farmacocinéticas del paracetamol permanecen lineales.

El nivel de biodisponibilidad cuando se usa una infusión de 0.5 y 1 g del medicamento es similar a los observados en el caso de usar 1 y 2 g de propacetamol (contiene 0.5 y 1 g de paracetamol, respectivamente). El nivel plasmático Cmax se anota al final de la perfusión, que para 0,5 o 1 g de la sustancia dura 15 minutos y es igual a 15 o 30 μg / ml, respectivamente.

Procesos de distribución.

El volumen de distribución del fármaco es de aproximadamente 1 l / kg. El paracetamol tiene una pobre síntesis de proteínas. Cuando se usa 1 g de Infulgan, la mayor parte (aproximadamente 1,5 μg / ml) se determina dentro del líquido cefalorraquídeo después de 20 minutos desde el momento de la infusión. 

Procesos de intercambio.

La mayor parte del paracetamol interviene en el metabolismo intrahepático, pasando por 2 fases principales: conjugación con participación de ácido glucurónico y sulfúrico. La última fase tiene una rápida saturación en el caso de utilizar porciones que superen el valor medicinal.

Una pequeña cantidad (menos del 4%) de los fármacos participa en el metabolismo con la ayuda de la hemoproteína P450, en la que se forma un elemento metabólico intermedio (N-acetilbenzoquinona imina), que se neutraliza rápidamente en condiciones estables bajo la acción del glutatión reducido.. Además, se excreta en la orina, sintetizada con ácido mercaptopúrico y cisteína. Pero en el caso de una intoxicación masiva, los volúmenes de este elemento metabólico tóxico aumentan.

Excreción.

Los componentes metabólicos del paracetamol se excretan principalmente en la orina. Durante un período de 24 horas, el 90% de la porción administrada se excreta, la mayoría en forma de glucurónido (en un 60-80%), así como en sulfato (en un 20-30%). Menos del 5% de los fármacos se excretan sin cambios. La vida media es de 2,7 horas y el aclaramiento sistémico es de 18 l / h.

Dosificación y administración

Es necesario inyectar el medicamento en / en el camino.

Adultos, adolescentes y niños que pesen más de 33 kg usan líquido de botellas con un volumen de 0,1 litros.

A los niños que pesan menos de 33 kg se les prescribe medicamentos en frascos de 20 o 50 ml.

El tamaño de la porción se basa en el peso del paciente:

• peso ≤10 kg: la porción es de 7,5 mg / kg (volumen en la primera inyección - 0,75 ml / kg). Para 1 inyección, no se pueden usar más de 7.5 ml del medicamento. No se administran más de 30 mg / kg por día;
• peso en el rango> 10 / ≤3,3 kg: tamaño de dosis 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Para 1 inyección, puede usar 49,5 ml. Por día: máximo 60 mg / kg (no más de 2 g);
• peso en el rango> 33 / ≤50 kg: la dosis es de 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Para 1 inyección, se permite un máximo de 75 ml. No se utilizan más de 60 mg / kg por día (máximo 3 g);
• peso> 50 kg (con riesgo de hepatotoxicidad): tamaño de la ración - 1 g (volumen 0,1 l). Para la infusión de 1 pocillo, no puede ingresar más de 0.1 ml. Se usa un máximo de 3 g por día;
• peso> 50 kg (sin riesgo de hepatotoxicidad): tamaño de la dosis - 1 g (volumen 0,1 l). Para 1 inyección, no aplique más de 0,1 litros. No se introducen más de 4 g por día.

Debe observarse un intervalo mínimo de 4 horas entre procedimientos. A menudo, no se administran más de 4 infusiones por día.

En personas con insuficiencia renal (grave), debe observarse un intervalo mínimo de 6 horas entre infusiones.

Las porciones diarias máximas se asignan a personas que no usan otros medicamentos, que contienen paracetamol, por lo tanto, si necesitan usar dichos medicamentos, deben cambiar la dosis de Infulgan de acuerdo con esto.

Personas con insuficiencia renal grave.

Cuando se usa paracetamol en personas con valores de CC ≤ 30 ml por minuto, es necesario aumentar el intervalo mínimo entre procedimientos a 6 horas.

Personas con alcoholismo crónico, insuficiencia hepatocelular y personas con deshidratación o desnutrición crónica (niveles bajos de reservas de glutatión intrahepático).

Se puede usar un máximo de 3 g de medicamento por día. El paracetamol se administra mediante una infusión que dura 15 minutos.

Niños que pesen ≤10 kg.

Debido al pequeño volumen de la sustancia utilizada, el frasco de medicamento no está suspendido para la infusión. La cantidad requerida de medicamentos se extrae a través de una jeringa de un frasco y luego se inyecta sin disolver (o disuelto en glucosa al 5% o NaCl al 0,9% (en una proporción de 1k9)) durante un intervalo de 15 minutos.

El líquido medicinal diluido debe aplicarse dentro de los 60 minutos desde el momento de su preparación (este segmento también incluye el tiempo de infusión).

Se utiliza una jeringa con un volumen de 5 o 10 ml para seleccionar la dosis requerida (teniendo en cuenta el peso del niño). En este caso, el tamaño de la porción no debe ser superior a 7,5 ml.

• Solicitud para niños

Se puede utilizar desde el momento en que nace el niño. No se puede administrar solo a bebés prematuros.

Uso Infulgan durante el embarazo

Solo hay información limitada sobre el uso clínico de medicamentos. La información epidemiológica sobre la administración de porciones terapéuticas de paracetamol no muestra un impacto negativo en el curso del embarazo o el desarrollo fetal.

Los datos prospectivos sobre la intoxicación por drogas durante el embarazo no mostraron un aumento en la probabilidad de desarrollar anomalías.

Durante el embarazo, Infulgan se usa solo después de una evaluación cuidadosa de todos los posibles riesgos y beneficios, y durante la selección de la dosis y la duración de la terapia, se deben seguir estrictamente las instrucciones.

Tomado por vía oral, el paracetamol se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. En los bebés, no se encontró el desarrollo de síntomas negativos en el caso del uso de paracetamol para la hepatitis B.

Contraindicaciones

Está contraindicado designar a personas con intolerancia grave al paracetamol, hidrocloruro de propacetamol (que es un precursor del paracetamol) u otros elementos del fármaco. Además, no se utiliza para la insuficiencia hepatocelular grave.

Efectos secundarios Infulgan

Los principales efectos secundarios:

• Trastornos sistémicos: ocasionalmente aparece malestar. Los signos de intolerancia se notan por separado;
• trastornos cardíacos: ocasionalmente hay una disminución de los valores de presión arterial;
• problemas con la función digestiva: ocasionalmente hay un aumento de las transaminasas hepáticas;
• lesiones del sistema sanguíneo y linfático: se observa leuco-, trombocito- o neutropenia por separado.

Las pruebas clínicas llevaron a la aparición frecuente de síntomas negativos en el área de la inyección (ardor y dolor).

Ocasionalmente aparecieron signos de intolerancia severa: desde erupciones o urticaria, hasta el desarrollo de anafilaxia, en la que fue necesario cancelar la terapia.

Además, existe información sobre la aparición de enrojecimiento, eritema, picor o taquicardia.

Sobredosis

La probabilidad de daño hepático (entre las formas de hepatitis colestásica, fulminante o citolítica, así como insuficiencia hepática) aumenta en niños pequeños, ancianos, personas con alcoholismo crónico, patologías hepáticas, distrofia alimentaria y con actividad enzimática reducida. Con tales violaciones, el envenenamiento con Infulgan puede ser fatal.

Las manifestaciones se desarrollan durante las primeras 24 horas, entre ellas anorexia, dolor abdominal, vómitos, palidez y náuseas.

La intoxicación se desarrolla con un solo uso de una porción de 7.5+ g (para un adulto) y 0.14 g / kg (para un niño). En tales casos, hay insuficiencia de la función hepática, citólisis hepática y, además, acidosis metabólica y encefalopatía, que pueden provocar coma y muerte. Durante un período de 12 a 48 horas, los índices de transaminasas intrahepáticas (AST y ALT) y bilirrubina con LDH aumentan y los valores de protrombina también disminuyen.

Los signos clínicos de daño hepático se notan después de 2 días, alcanzando su máximo después de 4-6 días.

Entre las medidas urgentes necesarias:

• hospitalización urgente;
• identificación de los parámetros plasmáticos de paracetamol (debe llevarse a cabo antes de comenzar la terapia, lo más rápido posible después de la intoxicación);
• ingestión o inyección intravenosa de antídoto - sustancias NAC. Se recomienda realizar este procedimiento dentro de las 10 horas posteriores a la intoxicación. Puede usar NAC más tarde, pero la terapia durará más;
• acciones sintomáticas.

Antes de iniciar la terapia, deben realizarse pruebas de función hepática (deben repetirse a intervalos de 24 horas). A menudo, los valores de las transaminasas intrahepáticas vuelven a la normalidad después de 1-2 semanas; mientras que la actividad hepática se restablece por completo. Pero a veces los pacientes pueden necesitar un trasplante de hígado.

Interacciones con otras drogas

Cuando se combina con probenecid, el nivel de aclaramiento de paracetamol disminuye a la mitad, debido al bloqueo de la síntesis de este último con ácido glucurónico. En este sentido, con la introducción simultánea de estos medicamentos, se requiere una disminución en la porción de paracetamol.

Los salicilatos pueden prolongar la vida media del paracetamol.

Las sustancias que inducen la oxidación intrahepática de los microsomas (esto incluye barbitúricos, fenilbutazona con fenitoína, tricíclicos, alcohol etílico y rifampicina) pueden conducir al desarrollo de una intoxicación grave incluso si se excede ligeramente la dosis.

La combinación de paracetamol (4 g al día durante un período de al menos 4 días) y anticoagulantes por vía oral puede provocar pequeños cambios en los valores de INR. Con tales combinaciones, es necesario controlar el nivel de INR durante la terapia y durante 7 días después de suspender el uso de Infulgan.

Condiciones de almacenaje

Infulgan debe mantenerse en un lugar fuera del alcance de los niños. No congele el medicamento. Valores de temperatura: máximo 25 ° С.

Duracion

Infulgan puede usarse dentro de los 24 meses a partir de la fecha de fabricación del terapéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Elgan, Panadol con Grippocitron, Anapiron, Piaron y Efferalgan con Paracetamol, Tsefekon D e Ifimol con Rodapap DC 90 HSP.