Ipaton

Ipaton es un fármaco antitrombótico. Contiene el componente ticlopidina. Inhibe la adhesión y agregación plaquetaria, así como los procesos de liberación de factores plaquetarios. Además, prolonga el período de sangrado, reduce la retracción de los coágulos sanguíneos, reduce la viscosidad sanguínea y los índices de fibrinógeno, y al mismo tiempo aumenta la actividad de filtración de los eritrocitos con sangre total.

Los efectos revelados en diferentes pruebas muestran que el fármaco reduce la probabilidad de trombosis en la región arterial (principalmente en el caso de lesiones vasculares en las piernas y trastornos del flujo sanguíneo cerebral). [1]

La ticlopidina no tiene ningún efecto sobre los procesos de fibrinólisis y coagulación sanguínea. [2]

Indicaciones Ipaton

Se utiliza para prevenir el desarrollo de complicaciones de tipo isquémico (cardiovascular o cerebrovascular) en personas con trastornos del flujo sanguíneo arterial (periférico o cerebral).

Se prescribe para corregir o prevenir la disfunción plaquetaria asociada con el flujo sanguíneo artificial durante una cirugía o hemodiálisis prolongada .

Se utiliza para prevenir el desarrollo de una oclusión subaguda que involucra un stent coronario implantado .

Para los trastornos descritos anteriormente, el medicamento generalmente se usa en personas con intolerancia a la aspirina o la ineficacia de su uso.

Forma de liberación

Los medicamentos se producen en tabletas: 10 unidades dentro de un blister; dentro de la caja - 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La ticlopidina tiene un efecto bloqueante sobre la agregación plaquetaria, inhibiendo la síntesis de fibrinógeno y glucoproteínas IIb / IIIa (terminaciones específicas de las paredes plaquetarias) asociadas con el ADP. El fármaco no tiene ningún efecto sobre la actividad plaquetaria asociada con AMP y COX. A pesar de que el principio bioquímico de influencia y los mediadores involucrados en él están bien estudiados, la inhibición de la agregación plaquetaria se realiza solo in vivo; in vitro, ticlopidina no altera la función plaquetaria. [3]

Las porciones terapéuticas de ticlopidina permiten la inhibición de la agregación plaquetaria inducida por el elemento ADP (2,5 μmol / l) en un 50-70%. Después de la ingestión, la actividad antiplaquetaria de ticlopidina depende del tamaño de la dosis hasta una porción diaria de 0,5 g, pero con su posterior aumento ya no aumenta.

En el caso de 2 veces la ingesta del fármaco por día en una porción de 0,25 g, la inhibición de la agregación plaquetaria se desarrolla después de 2 días y el efecto máximo se observa en el día 5-8.

En la mayoría de los pacientes, el período de sangrado y otros valores de la función plaquetaria se estabilizan después de 7 días desde el momento en que se suspende el fármaco.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral en una sola dosis, la ticlopidina se absorbe casi por completo y a gran velocidad. Dentro del plasma, sus valores de Cmax se registran después de 2 horas.

En el caso de tomar medicamentos después de las comidas, su biodisponibilidad aumenta en un 20%. Los indicadores plasmáticos estables se alcanzan después de 7-10 días de usar el medicamento en una porción de 0.25 g 2 veces al día.

La síntesis de ticlopidina con lipoproteínas, albúmina y glucoproteínas α1 es del 98%. El efecto supresor de ticlopidina sobre la agregación plaquetaria no está relacionado con el nivel plasmático del fármaco. Una gran cantidad de ticlopidina participa en el metabolismo intrahepático con la formación de 20 componentes metabólicos que no tienen actividad farmacológica.

Aproximadamente el 50-60% de la porción aplicada se excreta en la orina y el resto en las heces. La vida media de la ticlopidina es de aproximadamente 30 a 50 horas.

Dosificación y administración

Para reducir la incidencia de trastornos gastrointestinales, las tabletas se toman con alimentos.

Un adulto debe tomar 1 tableta 2 veces al día.

Para prevenir el desarrollo de oclusión subaguda asociada con la implantación de un stent coronario, la terapia se inicia antes de la implantación o inmediatamente después: se toma 1 tableta del medicamento 2 veces al día en combinación con aspirina (0.1-0.325 g por día). Este ciclo combinado debe durar al menos 1 mes.

Uso en personas con disfunción hepática.

La terapia debe llevarse a cabo con mucho cuidado; a veces se requiere una reducción de la dosis de Ipaton. En caso de ictericia o hepatitis, se debe cancelar la terapia. No puede usar el medicamento en caso de insuficiencia hepática, que tiene una forma grave.

La insuficiencia renal grave puede requerir una reducción de la dosis de ticlopidina o la interrupción del tratamiento.

• Solicitud para niños

El medicamento no se usa en pediatría.

Uso Ipaton durante el embarazo

Debido a la poca información sobre el uso de Ipaton para HB y embarazo, no se prescribe durante los períodos indicados.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a la ticlopidina u otros elementos de la droga;
• diátesis de tipo hemorrágico;
• tener una lesión de naturaleza orgánica, que es causada por una tendencia al sangrado (entre ellos, exacerbación de úlceras dentro del tracto gastrointestinal o un tipo de accidente cerebrovascular hemorrágico en la fase activa);
• patologías de la sangre en las que hay una prolongación del período de sangrado;
• insuficiencia hepática grave;
• trombocitopenia o leucopenia, así como agranulocitosis, presentes en la historia.

Está estrictamente prohibido usar el medicamento en personas sanas como medio de prevención primaria del desarrollo de tromboembolia.

Efectos secundarios Ipaton

Los principales efectos secundarios:

• trastornos asociados con el sistema sanguíneo y linfático: neutropenia (también su forma grave). Durante los primeros 3 meses de tratamiento, hubo principalmente una etapa grave de neutropenia o agranulocitosis. Quizás la aparición de aplasia de médula ósea, pancito o trombocitopenia (indicadores <80.000 / mm3). Se observó el desarrollo de TTP y, además de esto, un tipo de anemia hemolítica asociada con trombocitopenia. La neutropenia severa puede causar sepsis. Posible shock séptico, que puede provocar la muerte. Existe la posibilidad de hiponatremia;
• trastornos inmunológicos: se pueden observar síntomas inmunológicos de diferentes tipos, entre ellos se encuentran signos de alergia, manifestaciones anafilácticas, artralgia, nefropatía, edema de Quincke, vasculitis, eosinofilia, síndrome similar al lupus y una forma intersticial de neumonitis de naturaleza alérgica;
• problemas con la actividad de la NA: dolores de cabeza o dolor en otras áreas, ruido de oído, polineuropatía, somnolencia, nerviosismo, debilidad, mareos y deterioro de la concentración;
• lesiones que afectan al CVS: taquicardia o palpitaciones;
• disfunción de los vasos sanguíneos: hematomas, hiperemia o sangrado. Con sangrado de la nariz, a menudo se observaron complicaciones de tipo hemorrágico. Puede ocurrir hemorragia pre y posoperatoria, así como hematuria, hematomas y hemorragia en la región conjuntival. Además, son posibles las hemorragias dentro del cerebro;
• trastornos en el tracto digestivo: pueden aparecer colitis (entre ellas la forma linfocítica), frente a las cuales hay diarrea severa. En el caso de una etapa estable y grave de la enfermedad, se debe cancelar la terapia. La diarrea generalmente se desarrolla con náuseas. La diarrea suele ser de corta duración y moderada (aparece durante los primeros 3 meses de tratamiento). Básicamente, este efecto negativo desaparece en 7-14 días sin necesidad de retirar el fármaco. Además, se pueden desarrollar úlceras o se puede deteriorar el apetito;
• Problemas con el funcionamiento del sistema hepatobiliar: ocasionalmente, durante el 1er mes de terapia, aparece hepatitis (ictericia colestásica o hemolítica). Por lo general, estos signos desaparecen después de suspender el medicamento. Puede ocurrir hepatitis de tipo fulminante. El uso de ticlopidina puede provocar un aumento en los valores de las enzimas hepáticas (un aumento en la actividad de la fosfatasa alcalina y transaminasas séricas no aisladas o aisladas al doble del valor normal). Durante la terapia, es posible un aumento insignificante de los valores de bilirrubina sérica;
• lesiones de la epidermis y la capa subcutánea: durante los primeros 3 meses del curso de tratamiento, a menudo aparecen erupciones (maculopapular o urticaria, en las que a menudo se desarrolla picazón). Los signos dermatológicos pueden generalizarse, pero después de suspender el medicamento, desaparecen en los primeros días. El eritema poliforma, PETN o SSD aparece individualmente;
• signos sistémicos: desarrollo de un estado febril;
• cambio en los datos de laboratorio: un aumento del 8-10% en los valores de LDL-C, HDL-colesterol, VLDL-C y triglicéridos séricos durante los primeros 1-4 meses del curso sin mayor progresión con la terapia continua. El nivel de proporciones de fracciones de lipoproteínas (especialmente HDL / LDL) permanece dentro de los mismos límites. La información obtenida de las pruebas clínicas muestra que esta reacción no está asociada con el sexo, la edad, la diabetes, el consumo de alcohol y tampoco aumenta la probabilidad de enfermedades CVD;
• otros trastornos: rara vez se presenta faringitis, artropatía, úlceras en la mucosa oral, síndrome de tipo nefrótico y dolor en la garganta. Puede haber una prolongación del período de hemorragia (dos o cinco veces) en comparación con los valores en el momento del inicio del tratamiento. El medicamento puede reducir el recuento de fibrinógeno en sangre.

Sobredosis

Los datos de las pruebas realizadas con animales muestran que en caso de intoxicación por fármacos, puede producirse una intolerancia gastrointestinal grave.

En caso de intoxicación, se necesita la inducción de vómitos, el lavado gástrico y la designación de procedimientos de apoyo.

Interacciones con otras drogas

Debido a que la ticlopidina puede afectar los efectos de ciertos medicamentos, debe combinarse con mucho cuidado con los medicamentos que se enumeran a continuación.

Teofilina.

Sus parámetros plasmáticos aumentan con el uso de ticlopidina. Si necesita usar estos medicamentos juntos, debe controlar de cerca el estado del paciente y controlar los valores plasmáticos de teofilina, si es necesario. Al comienzo del tratamiento con Ipaton y al finalizarlo, puede ser necesario ajustar la dosis de teofilina.

Digoxina.

Es posible una disminución insignificante (alrededor del 15%) de los valores plasmáticos de digoxina.

Ciclosporina.

La administración con un fármaco puede reducir el nivel plasmático de ciclosporina, por lo que sus indicadores deben controlarse de cerca.

Fenitoína.

Es necesario controlar los valores intraplásmicos de fenitoína. A veces, la combinación de Ipaton con fenitoína puede aumentar su rendimiento y el desarrollo de signos tóxicos.

Debido a la mayor probabilidad de sangrado, la combinación del medicamento y las sustancias que se describen a continuación debe ser extremadamente cuidadosa, controlando cuidadosamente los valores de laboratorio:

• anticoagulantes orales (debe controlar regularmente el nivel de INR);
• AINE;
• medios de heparina (cuando se usa heparina no fraccionada, es necesario controlar los indicadores APTT con más frecuencia);
• Sustancias antiplaquetarias (por ejemplo, derivados del ácido salicílico).

Los antiácidos reducen la absorción del fármaco, lo que provoca una caída de su índice plasmático.

La cimetidina, que bloquea los procesos de oxidación de los microsomas, reduce a la mitad el nivel de depuración.

Condiciones de almacenaje

Ipaton debe mantenerse en un lugar cerrado a la penetración de niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° C.

Duracion

Ipaton se puede utilizar por un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos de la droga son las drogas Vasotik y Ticlopidine con Tiklid y Aklotin.