Ipamida

Ipamida contiene la sustancia indapamida, que es un diurético sulfonamida con afinidad farmacológica por los diuréticos tiazídicos.

La indapamida ralentiza los procesos de reabsorción de Na dentro del segmento renal cortical. Como resultado, aumenta la excreción urinaria de Cl y Na, así como (en menor medida) Mg y K, lo que aumenta la diuresis. El efecto hipotensor de la indapamida se desarrolla a dosis que tienen un efecto diurético débil. Además, el efecto hipotensor del fármaco persiste en personas con presión arterial elevada que se encuentran en hemodiálisis. [1]

Indicaciones Ipamida

Se utiliza en caso de hipertensión primaria.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro del paquete celular; dentro de la caja - 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La indapamida actúa sobre los vasos sanguíneos de las siguientes formas: [2]

• reduce la actividad contráctil de los músculos lisos vasculares, cambiando el metabolismo transmembrana de los iones (principalmente Ca);
• estimula la unión de elementos PGE2, así como prostaciclina PGI2 (dilata los vasos sanguíneos y ralentiza la agregación plaquetaria).
• La indapamida debilita la hipertrofia ventricular izquierda. Además, las pruebas clínicas realizadas en diferentes momentos (corto, mediano y largo plazo) con la participación de personas con presión arterial elevada arrojaron el siguiente resultado:
• el medicamento no cambia el metabolismo de los lípidos: colesterol LDL y colesterol HDL, así como triglicéridos;
• no afecta al metabolismo de los carbohidratos, incluso en diabéticos y personas con hipertensión arterial.

Exceder la dosis estándar no aumenta el efecto medicinal de los diuréticos tiazídicos y las tiazidas, mientras que aumenta la gravedad de los síntomas negativos. Si la efectividad de la terapia es débil, no se debe aumentar la dosis. [3]

Farmacocinética

Succión.

La indapamida tiene una alta tasa de biodisponibilidad del 93%. Los valores de Tmax en el plasma cuando se usa una porción de 2,5 mg se anotan aproximadamente después de 1-2 horas.

Procesos de distribución.

El nivel de síntesis con proteínas plasmáticas es superior al 75%. La vida media está en el rango de 14 a 24 horas (el valor promedio es de 18 horas).

Con el uso constante del medicamento, su índice plasmático estable aumenta en comparación con los valores de la sustancia cuando se toma una sola porción. Dichos indicadores continúan siendo estables durante mucho tiempo, sin generar acumulación.

Excreción.

Los valores de aclaramiento intrarrenal están dentro del 60-80% del nivel sistémico.

La excreción de indapamida se realiza principalmente en forma de elementos metabólicos; sólo el 5% de Ipamida se excreta sin cambios (a través de los riñones).

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse en el interior: 1 tableta por día (recomendado por la mañana). Es necesario tragar la pastilla entera sin masticar; beber con agua corriente.

• Solicitud para niños

Se prohíbe el uso de ipamida en pediatría debido a la pequeña cantidad de información sobre la eficacia del fármaco y su seguridad para los niños.

Uso Ipamida durante el embarazo

Los diuréticos no se recetan durante el embarazo; También está prohibido su uso para el edema fisiológico de mujeres embarazadas. Con la introducción de sustancias diuréticas, puede desarrollarse isquemia fetoplacentaria, lo que puede provocar un retraso del crecimiento fetal.

Durante la lactancia, no se usa el medicamento, porque existe información sobre la excreción de indapamida en la leche materna.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a la indapamida, otras sulfonamidas u otros componentes auxiliares;
• insuficiencia de la función renal en una etapa grave;
• disfunción hepática grave o encefalopatía que afecta al hígado;
• hipopotasemia.

Efectos secundarios Ipamida

La mayoría de los signos negativos (clínicos y relacionados con la prueba) se desarrollan según el tamaño de la porción. Los principales síntomas secundarios:

• lesiones del sistema sanguíneo y linfático: leuco o trombocitopenia, anemia, que tiene una forma hemolítica o aplásica, y agranulocitosis;
• trastornos de la función del SN: fatiga, desmayos, vértigo, parestesias y dolores de cabeza;
• problemas con la actividad del sistema cardiovascular: una disminución en el nivel de presión arterial o arritmia, y además, una taquicardia paroxística de los ventrículos del tipo "pirueta", que puede causar la muerte;
• trastornos asociados con el trabajo del tracto gastrointestinal: náuseas, xerostomía, vómitos, pancreatitis y estreñimiento;
• signos del tracto urinario y riñones: insuficiencia de los riñones;
• trastornos que afectan al sistema hepatobiliar: disfunción hepática, hepatitis o encefalopatía, que pueden desarrollarse en caso de insuficiencia hepática;
• lesiones de tejidos subcutáneos y epidermis: manifestaciones de intolerancia (principalmente en la zona de la epidermis) en personas con tendencia a desarrollar asma y alergias: erupciones maculopapulares, edema de Quincke o urticaria, púrpura, SS y NET. Puede ocurrir una exacerbación del LES existente. También hay información sobre el desarrollo de fotosensibilidad;
• datos de pruebas de laboratorio: prolongación del intervalo QT en el ECG. Hay un aumento en los valores de ácido úrico y azúcar dentro del plasma cuando se usan diuréticos, por lo que se debe evaluar cuidadosamente la situación antes de usarlos en diabéticos y personas con gota. El índice de enzimas hepáticas puede aumentar;
• problemas asociados con los procesos metabólicos: el desarrollo de hipercalcemia. Disminución de los valores de potasio con la aparición de hipopotasemia (puede ser grave) en personas en riesgo. El desarrollo de hiponatremia con -volemia, que puede causar colapso ortostático y deshidratación. La pérdida de iones Cl observada en el contexto puede provocar una forma secundaria de alcalosis, que tiene un carácter compensatorio metabólico (la intensidad y frecuencia del desarrollo de dicho trastorno son muy bajas).

Sobredosis

Los signos de intoxicación se presentan principalmente en forma de trastornos de los indicadores del VEB (hipopotasemia o natremia). Además, puede haber vómitos, vértigo, somnolencia, disminución de la presión arterial, náuseas, convulsiones, confusión y poliuria u oliguria, llegando a anuria (asociada a hipovolemia).

Primero, el fármaco debe excretarse del cuerpo lo más rápido posible mediante lavado gástrico o ingesta de carbón activado; luego se restablece el nivel de EBV (en el hospital).

Interacciones con otras drogas

Combinaciones prohibidas.

Litio.

Puede haber un aumento en los niveles plasmáticos de litio y el desarrollo de signos de intoxicación similares a una dieta sin sal (una disminución en la excreción de litio en la orina). Si necesita usar un diurético, debe controlar cuidadosamente los valores plasmáticos de litio y ajustar su dosis.

Combinaciones para usar con cuidado.

Medicamentos que pueden provocar una taquicardia ventricular paroxística ("pirueta"):

• sustancias antiarrítmicas del subgrupo Ia (disopiramida con hidroquinidina y quinidina);
• fármacos antiarrítmicos de la subcategoría 3 (sotalol e ibutilida con amiodarona y dofetilida);
• ciertos antipsicóticos: fenotiazinas (entre ellos ciamemazina, tioridazina, clorpromazina con trifluoperazina y levomepromazina), benzamidas (esto incluye sulpirida, tiaprida con sultoprida y amisulprida) y butirofenonas (haloperidol con droperidol);
• otros fármacos: cisaprida, pentamidina y bepridil con mizolastina, moxifloxacino y difemanil con esparfloxacino, halofantrina y vincamina intravenosa con eritromicina.

El uso de indapamida en combinación con las sustancias descritas anteriormente aumenta la probabilidad de arritmias ventriculares, incluida la torsades de pointes (la hipopotasemia es un factor de riesgo).

Antes de usar esta combinación, es necesario determinar los valores de potasio plasmático y, si es necesario, corregirlos. También es necesario controlar el estado clínico del paciente, las lecturas del ECG y los niveles de electrolitos plasmáticos. Si se desarrolla hipopotasemia, se deben usar medicamentos que no conduzcan a la aparición de torsades de pointes.

Fármacos sistémicos AINE, incluidos inhibidores selectivos del elemento COX-2, así como salicilatos utilizados en grandes porciones (≥3 g por día):

• son capaces de debilitar la actividad hipotensora de la indapamida;
• las personas con deshidratación tienen más probabilidades de desarrollar IRA (debido a una filtración glomerular debilitada). Antes de comenzar la terapia, es necesario verificar la función renal y restaurar los indicadores del equilibrio hídrico.

Sustancias de los inhibidores de la ECA.

Las personas con valores bajos de Na (especialmente con estenosis que afecta las arterias renales) pueden desarrollar repentinamente IRA o disminuir la presión arterial.

Con presión arterial elevada: si la administración preliminar de un diurético ha provocado una disminución de los valores de Na, es necesario cancelar su uso 3 días antes de comenzar la terapia con un inhibidor de la ECA. Posteriormente, si es necesario, se reanuda la ingesta de un diurético o se inicia la administración de un inhibidor de la ECA con una pequeña porción inicial, seguida de su incremento.

En el caso de la ICC, el uso de inhibidores de la ECA comienza con la dosis más baja y, a veces, después de reducir la porción del diurético excretor de potasio prescrito previamente.

Es necesario controlar la actividad renal (nivel de creatinina plasmática) durante las primeras semanas de tratamiento con un inhibidor de la ECA.

Medicamentos que pueden provocar hipopotasemia (incluidos mineralocorticoides y corticosteroides sistémicos, anfotericina B intravenosa, laxantes que estimulan la peristalsis y tetracosactida).

Las sustancias anteriores aumentan la probabilidad de hipopotasemia (desarrollo de un efecto aditivo). Es necesario controlar los niveles plasmáticos de potasio y, si es necesario, corregirlos. Estos procesos deben monitorearse con mucho cuidado cuando se usa una combinación con SG. Requiere el uso de laxantes que no estimulen la peristalsis.

Medicamentos SG.

Con hipopotasemia, se mejoran las propiedades cardiotóxicas de SG. Es necesario controlar el nivel de potasio en plasma y las lecturas del ECG y, si es necesario, ajustar la terapia.

El baclofeno potencia la actividad hipotensora de Ipamida. En la etapa inicial del tratamiento, es necesario restaurar los valores de EBV, así como controlar la función renal del paciente.

Combinaciones que deben tratarse con mayor atención.

Diuréticos ahorradores de potasio (esto incluye espironolactona con amilorida y triamtereno).

Si necesita usar esta combinación, existe el riesgo de desarrollar hipopotasemia (especialmente en personas con insuficiencia renal y diabéticos) o hiperpotasemia. Es necesario controlar los valores de potasio plasmático con lecturas de ECG y, si es necesario, ajustar el tratamiento en consecuencia.

Metformina.

La probabilidad de desarrollar acidosis del tipo ácido láctico aumenta, con la aparición de insuficiencia de la actividad renal debido al uso de diuréticos (especialmente asa). Está prohibido usar metformina con niveles de creatinina plasmática de más de 15 mg / l (para un hombre) y 12 mg / l (para una mujer).

Agentes de contraste de yodo.

Con la deshidratación asociada con el uso de diuréticos, la probabilidad de IRA aumenta (especialmente si se usan grandes dosis de elementos de contraste de yodo). Antes de la introducción de tales medicamentos, es necesario restaurar los indicadores de equilibrio hídrico.

Antipsicóticos y antidepresivos del tipo imipramina.

En relación con el efecto aditivo, existe una potenciación de la actividad hipotensora de Ipamida y la probabilidad de colapso ortostático.

Sales de calcio.

Debido al debilitamiento de la eliminación renal de Ca, puede desarrollarse hipercalcemia.

Tacrolimus con ciclosporina.

Existe la posibilidad de un aumento en los valores de creatinina plasmática sin afectar los valores de ciclosporina circulante (también cuando no hay disminución en los valores de Na y líquidos).

Tetracosactida con corticosteroides (efectos sistémicos).

Bajo la influencia de los corticosteroides, se produce retención de sodio y líquidos, lo que conduce a un debilitamiento del efecto hipotensor de la indapamida.

Condiciones de almacenaje

La ipamida debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

La ipamida se puede utilizar en un plazo de 4 años a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Indyur, Indapamid con Akuter, Xipogama y Arifon con Ipress Long, Indaten e Indap con Indopres, y además Indapen, Softenzif, Lorvas con Indaten, Hemopamid y Ravel.

Reseñas

La ipamida recibe buenas críticas de los pacientes, que destacan su eficacia para reducir la hinchazón. Además, también aíslan el hecho de que el medicamento no excreta potasio, lo que permite abandonar el uso adicional de sustancias de potasio. También se dejan buenas marcas sobre el efecto del fármaco en el caso de una combinación con otros fármacos, lo que permite, con efecto conjunto, estabilizar la presión durante todo el día.