Carvetrend

Carvetrend tiene actividad vasodilatadora y un efecto bloqueador β indiscriminado; también demuestra efectos antioxidantes y bloquea selectivamente la actividad de los receptores adrenérgicos α1.

El fármaco debilita la resistencia de los vasos periféricos, bloqueando selectivamente la acción de los receptores α1-adrenérgicos y, además, suprimiendo la influencia ejercida por el RAAS, mediante el bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. Junto con esto, hay una disminución en la actividad de la renina plasmática, lo que reduce la probabilidad de excreción retardada de líquido. [1]

Indicaciones Carvetrend

Se utiliza en el caso de un tipo estable de angina de pecho crónica, hipertensión primaria , y además en el caso de una insuficiencia cardíaca estable (tipo crónica).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tabletas: 14 piezas dentro de un paquete de celdas (el volumen de tabletas es de 3,125, 6,25 y también de 12,5 mg), 2 paquetes dentro del paquete. También se produce en 28 piezas dentro de un plato separado (volumen 25 mg) - 1 pieza dentro de la caja.

Farmacodinámica

El fármaco no tiene ICA y tiene un efecto estabilizador de la membrana. Es un racemato de dos estereoisómeros. El desarrollo del bloqueo de la acción de los receptores ß1- y ß2-adrenérgicos se realiza principalmente con la ayuda del enantiómero S (-), y el efecto de bloqueo α1 lo proporcionan los enantiómeros S (-), así como R (+). Carvetrend tiene un efecto antioxidante significativo y elimina los radicales libres.

En el caso de la aplicación con un nivel elevado de presión arterial, su disminución bajo la influencia de medicamentos no se acompaña de un cambio en los procesos de circulación intrarrenal y potenciación de la resistencia sistémica de los vasos periféricos, que a menudo se observa con la introducción de β-bloqueadores. [2]

Cuando se administra a personas con angina de pecho, se previene el desarrollo de dolor e isquemia miocárdica. [3]

En personas con disfunción ventricular izquierda o ICC, la medicación tiene un efecto positivo sobre la hemodinámica, el tamaño del ventrículo izquierdo y la fracción de eyección.

La droga no altera el metabolismo de los lípidos.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del fármaco es de aproximadamente un 25-30% (forma R) y un 15% (forma S). El nivel plasmático Cmax se anota después de 1 hora. Las proporciones entre la dosis y los valores plasmáticos son lineales. La ingesta de alimentos no cambia el nivel de biodisponibilidad del fármaco.

El carvedilol es un elemento altamente lipofílico. Aproximadamente el 98-99% de la sustancia se sintetiza con proteínas. El volumen de distribución es de aproximadamente 2 l / kg. El 60-75% del fármaco absorbido sufre procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático.

La vida media de un fármaco está en el rango de 6 a 10 horas. El nivel de aclaramiento es de 590 ml por minuto. La excreción se realiza principalmente con bilis y luego con heces. Parte de ella se excreta en forma de elementos metabólicos a través de los riñones.

Los procesos metabólicos se llevan a cabo dentro del hígado, a través de la oxidación y la glucuronización en el área del anillo aromático. Los componentes metabólicos demuestran un intenso efecto antioxidante y bloqueador adrenérgico.

Los niveles plasmáticos del fármaco en los ancianos son aproximadamente un 50% más altos.

Los individuos con presión arterial elevada e insuficiencia renal moderada (CC - dentro de 20-30 ml por minuto) o grave (CC - <20 ml por minuto) mostraron un aumento del 40-55% en los valores plasmáticos de los medicamentos.

Dosificación y administración

Carvetrend debe tomarse por vía oral, comenzando la terapia con la introducción de pequeñas dosis. Posteriormente, las porciones se aumentan gradualmente hasta obtener el efecto deseado.

Con hipertensión primaria, primero debe tomar 12,5 mg de medicamento por la mañana (después de comer) o 6,25 mg por la mañana y luego por la noche. Después de 2 días de este régimen, la porción se aumenta a una dosis única de 25 mg o una dosis doble de 12,5 mg. Después de 2 semanas de tratamiento, la porción se aumenta a 2 veces al día de uso de 25 mg.

En caso de hipertensión, no se pueden administrar más de 50 mg por día (divididos en 2 dosis).

Durante la IC, el medicamento se usa primero en porciones de 3,125 mg (2 administraciones por día).

Para la angina de pecho de tipo estable, se administran 12,5 mg 2 veces al día. Después de este ciclo de 2 días, la porción se incrementa al doble de uso de 25 mg.

Durante un tipo crónico de angina de pecho, se puede usar un máximo de 50 mg de medicamentos (para 2 usos).

En personas con insuficiencia cardíaca que están tratando la angina de pecho, la dosis inicial es de 3,125 mg (2 dosis por día).

• Solicitud para niños

Prohibido su uso en pediatría.

Uso Carvetrend durante el embarazo

Carvetrend no se prescribe para HB o embarazo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a los elementos de la droga;
• shock cardiogénico;
• tener una forma descompensada de CH (4ta etapa según la clasificación de la NYHA), en la que es necesario utilizar sustancias inotrópicas;
• acidosis metabólica;
• Cor pulmonale e hipertensión que afecta a los pulmones;
• feocromocitoma;
• usar junto con verapamilo, diltiazem y otros medicamentos antiarrítmicos;
• Bloqueo AV en estadio 2-3 (sin el uso de marcapasos);
• SSSU;
• bradicardia (los valores de frecuencia cardíaca son inferiores a 50 latidos por minuto);
• disminución de la presión arterial (el nivel de PAS es inferior a 85 mm Hg);
• tener una forma no compensada de insuficiencia cardíaca, en la que es necesario prescribir medicamentos isotrópicos positivos y medicamentos diuréticos;
• BA y otras lesiones pulmonares obstructivas;
• disfunción hepática severa;
• uso de productos IMAO (excepto sustancias del tipo IMAO-V).

Efectos secundarios Carvetrend

Entre los signos secundarios:

• cambios en los datos de los análisis de sangre: el desarrollo de hipo o hiperglucemia, hipercolesterolemia, -calemia o -trigliceridemia, y además trombocito- o leucopenia, anemia e hiponatremia, así como un aumento en los valores de fosfatasa alcalina, creatinina y urea y disminución de los valores de protrombina;
• síntomas de alergia: manifestaciones anafilácticas;
• convulsiones, mareos, colapso ortostático y parestesias, aumento de peso, dolores de cabeza, depresión, alteraciones del sueño y pérdida del conocimiento;
• sequedad de la mucosa ocular o irritación en el área de los ojos, así como alteraciones visuales;
• hinchazón, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, bradicardia, disnea, extremidades frías e hipotensión, palpitaciones, aumento de la presión arterial, enfermedad de Raynaud y exacerbación de la claudicación intermitente;
• congestión nasal, edema pulmonar y asma;
• dolor abdominal, xerostomía, náuseas, periodontitis, estreñimiento o diarrea, melena y disfunción hepática (niveles elevados de ALT, AST y GGT);
• exantema, alopecia, urticaria, hiperhidrosis, prurito y dermatitis;
• artralgia y dolor que afecta a las extremidades;
• trastornos urinarios, insuficiencia renal, incontinencia urinaria y hematuria;
• hiperuricemia, glucosuria o albuminuria;
• disfunción erectil;
• fiebre, astenia y síntomas similares a los de la gripe.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se notan IC, bradicardia, shock cardiogénico, disminución de la presión arterial, vómitos, convulsiones generalizadas, trastornos respiratorios, confusión y paro cardíaco.

Se realizan lavado gástrico, uso de sorbentes, y también acciones sintomáticas, monitoreo y cambio de valores de sistemas importantes para la vida; en el caso de bradicardia, se prescribe la administración de 0.5-2 mg de atropina.

Interacciones con otras drogas

No puede usar el medicamento en combinación con verapamilo, diltiazem u otras sustancias antiarrítmicas de tipo I (IV), así como IMAO (además de MAO-B).

Usando SG.

La administración junto con digoxina aumenta su nivel de equilibrio en aproximadamente un 16% (el índice de digitoxina también aumenta en aproximadamente un 13%) en personas con presión arterial elevada. Es necesario monitorizar el nivel plasmático de digoxina al inicio del tratamiento con Carvetrend, al finalizarlo, así como ajustar las porciones.

Cuando se usa con sustancias SG, puede desarrollarse una prolongación de la conducción AV.

Es necesario monitorear cuidadosamente el estado de las personas que usan betabloqueantes o medicamentos que disminuyen los indicadores de catecolaminas (como reserpina o IMAO), ya que esto puede provocar bradicardia severa o el desarrollo de síntomas de disminución de la presión arterial.

El resto de fármacos antihipertensivos.

El fármaco potencia la actividad de otros fármacos antihipertensivos (entre ellos se encuentran los antagonistas del terminal α1). También es posible la potenciación de manifestaciones antihipertensivas negativas de fenotiazinas, vasodilatadores, barbitúricos con alcohol y tricíclicos.

Ciclosporina.

Es necesario controlar el nivel plasmático de ciclosporina cuando se usa Carverend, porque aumenta con esta combinación.

Fármacos hipoglucemiantes, incluida la insulina.

Debido al hecho de que cuando se administra el medicamento, la insulina y otras sustancias hipoglucemiantes pueden reducir más intensamente el índice de azúcar en sangre, y el carvedilol en sí mismo puede enmascarar los signos de hipoglucemia, es muy importante controlar constantemente los valores de glucosa en sangre.

Clonidina.

Durante la cancelación del tratamiento complejo con el uso de Carvetrend y clonidina, primero deje de usar el primero y luego reduzca gradualmente la porción de clonidina.

Anestésicos inhalados.

Durante la introducción de la anestesia, es necesario tener en cuenta la interacción antihipertensiva e isotrópica negativa del fármaco con los anestésicos.

Medicamentos que inducen o ralentizan la acción de las enzimas hemoproteicas 450.

Las personas que usan medicamentos que inducen enzimas de la estructura de la hemoproteína 450 (barbitúricos con rifampicina), o que las ralentizan (incluido ketoconazol, eritromicina con cimetidina, haloperidol y verapamilo con fluoxetina) deben estar bajo control constante mientras usan dichos medicamentos con carvedilol como inductores enzimáticos. Son capaces de disminuir los valores séricos de estos últimos e inhibidores, para aumentarlos.

Estrógenos con AINE y corticosteroides.

El efecto antihipertensivo de los medicamentos se reduce en el caso del uso de medicamentos que retienen Na y líquido dentro del cuerpo.

Simpaticomiméticos y agonistas α- y ß-adrenérgicos.

La administración junto con estos fármacos potencia el efecto vasoconstrictor.

Relajantes musculares y ergotamina.

La combinación de un fármaco y relajantes musculares o ergotamina conduce a una potenciación del efecto bloqueante neuromuscular.

Derivados de xantina.

Es necesario combinar con mucho cuidado el fármaco con derivados de xantina (esto incluye teofilina con aminofilina), porque esto debilita la actividad de bloqueo β-adrenérgico.

Condiciones de almacenaje

La carvetrend debe mantenerse a temperaturas en el rango de 15-25 ° C.

Duracion

Carvetrend se puede utilizar durante un período de 36 meses desde el momento en que se comercializa la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos de la droga son Atram, Cardivas y Coriol con Carvid, y además Dilator, Cardoz y Carvedigamma con Carvidex, Carvedilol y Cardiostad con Protecard, así como Carvium, Talliton y Corvazan con Medocardil.