Cardipril

Cardipril es un medicamento que ralentiza la acción de la angiotensina. Gracias a su uso se reducen los volúmenes de angiotensina-2 formada, así como se previene su efecto vasoconstrictor y el bloqueo de la degradación de la bradicinina, que provoca la producción de PG y óxido nitroso.

El fármaco reduce la poscarga cardíaca y la presión arterial y, además, reduce la liberación de aldestorona y la resistencia vascular sistémica. Al mismo tiempo, Cardipril ayuda a reducir la resistencia dentro de los vasos renales y mejora su suministro de sangre. [1]

Indicaciones Cardipril

Se aplica en caso de tales violaciones:

• aumento de los indicadores de presión arterial ;
• desarrollado como resultado de la fase activa de infarto de miocardio HF en personas con un nivel estable de hemodinámica;
• CHF;
• tener una nefropatía pronunciada de naturaleza diabética o no diabética;
• para prevenir el desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular , y además para reducir la probabilidad de muerte por enfermedades en el campo del CVS.

Forma de liberación

La liberación del fármaco se realiza en cápsulas con un volumen de 1,25, 2,5, así como 5 o 10 mg - 10 piezas dentro de los paquetes de células. Dentro del paquete: 1 o 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

Ramiprilat, que es un elemento metabólico de ramipril (con efecto terapéutico), ralentiza la actividad de la enzima dipeptidil carboxipeptidasa-1. Dentro de los tejidos y del plasma sanguíneo, esta enzima cataliza la transformación de la angiotensina-1 en angiotensina-2 (un vasoconstrictor activo) y al mismo tiempo bloquea la degradación de la bradicinina (tiene actividad vasodilatadora).

Una disminución en el volumen de angiotensina-2 formada y una desaceleración en la degradación de la bradicinina conduce a la vasodilatación en relación con los vasos sanguíneos. Dado que la angiotensina-2 también estimula la liberación de aldosterona, el efecto de ramiprilato conduce a un debilitamiento de la liberación de aldosterona. [2]

Farmacocinética

El ramipril se absorbe a alta velocidad cuando se toma por vía oral. Gracias al uso de una etiqueta radiactiva determinada dentro de la orina, se encontró que la absorción del elemento es al menos del 56%. No hubo cambios significativos en el grado de absorción con el uso de medicamentos con alimentos.

Los valores de Cmax intraplasma se anotan después de 60 minutos desde el momento de la ingestión. La vida media de ramipril es de aproximadamente 1 hora. El nivel plasmático Cmax de ramiprilato se registra dentro de las 2-4 horas desde el momento de la administración de ramipril. [3]

Dentro del hígado, tienen lugar procesos metabólicos presistémicos del profármaco (ramipril), lo que conduce a la formación del único componente metabólico con efecto medicinal: ramiprilat (durante la hidrólisis, que se realiza principalmente dentro del hígado). Además de esta activación con la formación de ramiprilato, el elemento activo del fármaco sufre glucuronización y se transforma en un éter - ramipril dicetopiperazina. Ramiprilat también se somete a glucuronidación, que se transforma en un ácido - ramiprilat dicetopiperazina.

Después de esta activación / intercambio del profármaco, aproximadamente el 20% del ramipril ingerido por vía oral permanece biodisponible. En el caso de la administración oral de 2,5 o 5 mg de ramipril, el nivel de biodisponibilidad de ramiprilato es aproximadamente del 45%.

Con la introducción de 10 mg de ramipril, que anteriormente estaba marcado con una etiqueta radiactiva, aproximadamente el 40% de esta etiqueta se excreta en las heces y aproximadamente el 60%, junto con la orina. Después de la administración oral de 5 mg de ramipril en personas con drenaje biliar, se excretó aproximadamente el mismo volumen de ramipril y componentes metabólicos junto con bilis y orina durante las primeras 24 horas.

Aproximadamente el 80-90% de los elementos metabólicos dentro de la bilis con la orina son ramiprilato o sus metabolitos. El glucurónido y la dicetopiperazina del elemento activo constituyen aproximadamente el 10-20% del volumen total y el ramipril inalterado aproximadamente el 2%.

Cuando se probó con animales, se determinó que el ramipril se secreta en la leche materna.

La disminución del nivel plasmático de ramiprilato se implementa en varias etapas. El período medio de la etapa de distribución inicial y eliminación es de aproximadamente 3 horas. Luego comienza la etapa de transición (con una vida media de aproximadamente 15 horas), y después de eso, la etapa final, en la que los valores intraplásmicos de ramiprilat son extremadamente bajos (la vida media dura aproximadamente 4-5 días).

La presencia de la etapa final está asociada con la disociación a baja velocidad del ramiprilato con una unión cercana pero saturada a la ECA.

Aunque el fármaco tiene una etapa final de excreción prolongada, con una sola administración de más de 2,5 mg de ramipril, sus parámetros estables dentro del plasma se notan después de solo 4 días. Con el uso repetido, la vida media efectiva, teniendo en cuenta la dosis, es de 13 a 17 horas.

Las pruebas in vitro revelaron que la constante de desaceleración del ramiprilato es de 7 mmol / l, y el término para la semidisociación de la sustancia con ECA es de 10,7 horas, lo que demuestra su pronunciada actividad.

La síntesis de proteínas del ingrediente activo y el metabolito es igual al 73% y 56%, respectivamente.

Dosificación y administración

El medicamento se aplica internamente, todos los días, a la misma hora, sin referencia al uso de alimentos. Los comprimidos se tragan enteros con agua corriente.

Las personas con valores elevados de presión arterial deben comenzar el curso con la introducción de 2,5 mg por día. Si es necesario, la porción se puede aumentar a intervalos de 2-3 semanas. El tamaño de la dosis de mantenimiento estándar por día varía de 2,5 a 5 mg; el tamaño máximo es de 10 mg.

Las personas con insuficiencia cardíaca congestiva deben consumir 1,25 mg del medicamento al día. Esta porción se puede aumentar a intervalos de 2-3 semanas hasta alcanzar los 10 mg.

Después de sufrir un infarto de miocardio, la ingesta de medicamentos comienza en el intervalo de 2-9 días desde el momento en que se desarrolla el trastorno. Primero, se usan 1.25-2.5 mg del medicamento 2 veces al día, después de lo cual se permite duplicar la porción, hasta 2.5-5 mg. Se puede administrar un máximo de 10 mg del medicamento por día.

En caso de nefropatía, se requieren 1,25 mg de Cardipril al día. Se permite aumentar esta porción a intervalos de 2-3 semanas, hasta alcanzar la marca de 5 mg.

Para la profilaxis, se administran 2,5 mg de medicación por día; después de la 1ª semana, esta porción se puede aumentar a 5 mg. Después de 3 semanas, la dosis se puede duplicar nuevamente, aumentar a 10 mg.

• Solicitud para niños

No se puede utilizar en pediatría (menores de 18 años).

Uso Cardipril durante el embarazo

Cardipril no debe utilizarse durante el embarazo. Antes de recetar un medicamento a pacientes en edad reproductiva, deben examinarse para detectar un posible embarazo.

Durante el período de tratamiento, las pacientes deben utilizar métodos anticonceptivos fiables. Al planificar la concepción, se debe abandonar el uso de drogas.

Si la concepción se produjo durante la terapia, debe consultar a su médico sobre la transferencia a métodos alternativos de tratamiento.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a los elementos de las drogas;
• LES;
• un historial de edema de Quincke causado por el uso de un inhibidor de la ECA;
• Edema de Quincke, que es hereditario o idiopático;
• esclerodermia;
• supresión de procesos hematopoyéticos dentro de la médula ósea;
• cantidad excesiva del elemento K dentro del cuerpo;
• estenosis que afecta las arterias de ambos riñones o la arteria de un riñón;
• insuficiencia del hígado / riñones;
• deficiencia del elemento Na dentro del cuerpo;
• transplante de riñón;
• la etapa inicial del hiperaldosteronismo;
• amamantamiento.

Efectos secundarios Cardipril

Entre los signos secundarios:

• una fuerte disminución de la presión arterial, astenia, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, taquicardia, dolor en el esternón y arritmia;
• mareos, depresión, somnolencia, deterioro de la memoria, dolores de cabeza y convulsiones, así como neuropatía, trastornos cerebrovasculares, temblores, alteración de la audición con visión, neuralgia y parestesia;
• proteinuria, oliguria, edema y debilitamiento de la función renal;
• trombocitopenia o pancitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, agranulocitosis y mielodepresión;
• diarrea, anorexia, náuseas, hipersalivación, estreñimiento, xerostomía, vómitos, dispepsia, dolor epigástrico y disfagia, y además pancreatitis, gastroenteritis, hepatitis, problemas con la función hepática y cambios en los parámetros de las transaminasas;
• sinusitis, traqueobronquitis, tos seca, faringitis, disnea, rinitis, infecciones del tracto respiratorio superior, laringitis y espasmo bronquial;
• fiebre, erupciones cutáneas, síntomas anafilactoides, eritema poliformis, urticaria, fotosensibilidad y edema de Quincke;
• artralgia, mialgia o artritis;
• pérdida de peso, aumento de los valores de K e indicadores de creatinina y nitrógeno ureico, y además, un cambio en la actividad enzimática, el nivel de bilirrubina, azúcar y ácido úrico.

Sobredosis

Entre los principales síntomas de intoxicación se encuentran la insuficiencia renal, una marcada disminución de la presión arterial, el shock y los trastornos electrolíticos.

Con tales violaciones, se realizan un lavado gástrico y la ingesta de carbón activado. Además, el paciente debe ser enviado a cuidados intensivos para monitorear y mantener el trabajo de los sistemas corporales importantes.

Una disminución pronunciada de los valores de presión arterial requiere la introducción de catecolaminas y angiotensina-2, y además de esto, un aumento en el volumen de Na y líquido. Los procesos de hemodiálisis no tienen ningún efecto.

Interacciones con otras drogas

El uso de la medicación junto con fármacos antihipertensivos, fármacos diuréticos, analgésicos narcóticos y anestésicos potencia su actividad antihipertensiva, y la administración con AINE y sal comestible, por el contrario, la reduce.

La indometacina y otros AINE pueden prevenir el desarrollo de efectos hipotensores suprimiendo la producción de PG dentro de los riñones y, además, reteniendo Na y líquido dentro del cuerpo.

El uso de fármacos en combinación con leche, ciclosporina, sustancias potásicas y sus aditivos, así como con sustitutos de la sal y diuréticos ahorradores de potasio (triamtereno y amilorida con espironolactona), aumenta el riesgo de hiperpotasemia.

Los medicamentos que inhiben la función de la médula ósea, cuando se combinan con un medicamento, aumentan el riesgo de agranulocitosis y neutropenia, que pueden provocar la muerte.

La introducción de Cardipril con sustancias de litio aumenta sus valores en sangre.

El fármaco puede potenciar el efecto antidiabético de los derivados de la insulina y las sulfonilureas.

El uso de fármacos junto con alopurinol, procainamida, citostáticos e inmunosupresores potencia el riesgo de leucopenia.

El fármaco puede potenciar el efecto supresor del alcohol etílico en relación con el SN.

La combinación del fármaco y el estrógeno reduce su actividad antihipertensiva.

Condiciones de almacenaje

Cardipril debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños y de la humedad. Nivel de temperatura: máximo 30 ° C.

Duracion

Cardipril se puede utilizar en un plazo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Polapril, Ramizes, Ramipril y Hartil con Ampril, y además, Topril con Mipril N y Ramigeksal con Ramag N.