Sosegado

Restful es un medicamento del grupo de los antipsicóticos. Su elemento activo (sulpirida) como dopaminomimético tiene un efecto de transmisión neuronal relativamente dopaminérgica dentro del cerebro, como resultado de lo cual ocurre su activación. Cuando se usa en grandes porciones, la sulpirida tiene un efecto anti-reproductivo.

Tiene un efecto neuroléptico moderado, y al mismo tiempo un efecto estimulante y timoléptico. El fármaco es un antagonista selectivo de la serotonina y la dopamina. Además, demuestra actividad antiemética. [1]

Indicaciones Sosegado

Se utiliza para la terapia a corto plazo con agresividad y agitación en personas con trastornos mentales en forma crónica o activa ( esquizofrenia o tipos crónicos de trastornos de tipo no esquizofrénico, una forma alucinatoria de psicosis en una etapa crónica o un estado paranoide ).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de ampollas con un volumen de 2 ml. Dentro del paquete celular contiene 6 ampollas; dentro de la caja - 1 o 6 de estos paquetes.

Farmacocinética

Cuando se usa una dosis de 0,1 g, los valores plasmáticos de Cmax de sulpirida son 2,2 mg / ly se anotan después de media hora.

La sulpirida se distribuye en el interior de los tejidos a gran velocidad: el indicador del volumen de distribución visible en condiciones estacionarias es de 0,94 l / kg. La síntesis de proteínas plasmáticas es del 40%. Pequeños volúmenes de la sustancia se excretan en la leche materna y pueden atravesar la placenta. [2]

La sulpirida casi no participa en los procesos metabólicos; El 92% de la dosis de fármaco utilizada se excreta sin cambios en la orina. [3]

La excreción se realiza principalmente a través de los riñones mediante procesos de FQ. Los índices del aclaramiento intrarrenal de Restful son iguales a 126 ml / minuto. La vida media es de 7 horas.

Dosificación y administración

El medicamento se inyecta por vía intramuscular; la prescripción de medicamentos está permitida solo a adultos.

Utilice siempre la dosis efectiva más baja. Cuando la condición clínica del paciente permite tal régimen, la terapia comienza con una porción de 0.1 gy luego se permite titular gradualmente. La dosis diaria es de 0,4-0,8 g; esta terapia tiene una duración de 14 días.

• Solicitud para niños

El medicamento en la forma de liberación indicada no se puede utilizar en pediatría.

Uso Sosegado durante el embarazo

Cuando se probó con la participación de animales, se observó una disminución de la fertilidad causada por los parámetros farmacológicos del fármaco (efecto mediado por prolactina). Los datos de las pruebas con animales no contienen información sobre la presencia de un impacto negativo directo o indirecto en el curso del embarazo, el desarrollo del embrión / feto o el desarrollo posparto.

En los seres humanos, solo hay información limitada sobre la exposición a fármacos durante el embarazo. Casi siempre, para los trastornos del desarrollo fetal o posnatal en el caso del uso de sulpirida durante el embarazo, se dieron razones alternativas que parecían más adecuadas.

No debe usar Restful durante el embarazo. La introducción de antipsicóticos, entre los que se encuentra el fármaco médico indicado, en el tercer trimestre puede provocar síntomas secundarios, incluido el síndrome de abstinencia, así como el síndrome extrapiramidal, que puede cambiar la duración y la gravedad de los efectos secundarios en el período posnatal en los recién nacidos. Existe información sobre la aparición de hipertensión, síndrome de SDR, temblor, agitación, somnolencia e hipotensión. Debido a esto, la condición de los recién nacidos debe ser monitoreada de cerca.

Debido al hecho de que la sulpirida se excreta en la leche materna, no se puede utilizar durante los períodos de lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con sulpirida o cualquiera de los componentes auxiliares de la droga;
• neoplasias asociadas con la acción de la prolactina (por ejemplo, prolactinoma o carcinoma de mama);
• sospecha del desarrollo de feocromocitoma o su presencia diagnosticada;
• porfiria activa;
• uso combinado con agonistas dopaminérgicos no antiparkinsonianos (esto incluye rotigotina con cabergolina y kinagolida), mechitazina, escitalopram, citalopram, levodopa o fármacos antiparkinsonianos (entre ellos ropinorol).

Efectos secundarios Sosegado

Entre los trastornos asociados a la actividad del SN: la etapa temprana de desarrollo de la discinesia (distonía cervical, OGK y trismo), que se debilita en el caso del uso de sustancias anticolinérgicas antiparkinsonianas, así como trastornos extrapiramidales y manifestaciones relacionadas:

• acatisia;
• parkinsonismo y signos que surgen en su contexto: hipocinesia, temblor, hipersalivación e hipertensión;
• Manifestaciones acinéticas, en las que hay (o no) el desarrollo de hipertonicidad. Su gravedad puede reducirse parcialmente mediante el uso de agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos;
• tener una naturaleza hipercinética-hipertensiva de la actividad motora del tipo excitante;
• etapa tardía de la discinesia, en la que se observan movimientos rítmicos de tipo involuntario (por ejemplo, de la cara o la lengua), observados con ciclos de tratamiento prolongados con cualquier antipsicótico; al mismo tiempo, los fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos serán ineficaces e incluso pueden empeorar los síntomas clínicos;
• efecto sedante o somnolencia, así como insomnio;
• convulsiones

Trastornos sistémicos: aumento de peso o SNM potencialmente mortal.

Problemas asociados con el sistema endocrino: hiperprolactinemia a corto plazo, que desaparece cuando se cancela la terapia; la enfermedad puede provocar ginecomastia, frigidez, amenorrea, impotencia y galactorrea, así como dolor y agrandamiento de las glándulas mamarias.

Violaciones de la función cardíaca: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares, incluida la taquicardia en torsades de pointes y, además, taquicardia ventricular, que puede causar fibrilación ventricular o paro cardíaco y muerte súbita.

Trastornos vasculares: colapso ortostático.

Lesiones que afectan a la linfa con el sistema circulatorio: neutro o leucopenia, así como agranulocitosis. La administración de antipsicóticos a veces ha causado tromboembolismo venoso (a veces fatal), TVP y embolia pulmonar.

Síntomas digestivos: aumento de la actividad de las enzimas intrahepáticas.

Enfermedades de las capas subcutáneas y epidermis: urticaria o erupciones maculopapulares.

Condiciones asociadas al embarazo, periodos perinatal y posnatal: el desarrollo de un síndrome de abstinencia en un recién nacido.

Existe información sobre la aparición de anafilaxia, con desarrollo de palpitaciones, disnea, síndrome convulsivo y disminución de la presión arterial, y además, con sensación de falta de aire y aparición de hemorragias por goteo y enrojecimiento en la zona de inyección.

Sobredosis

Solo hay datos limitados sobre la intoxicación por sulpirida. Es posible la aparición de trastornos discinéticos con trismo, distonía cervical y protrusión de la lengua. Algunos pacientes pueden desarrollar signos de parkinsonismo o coma potencialmente mortales.

Parte del fármaco se excreta mediante hemodiálisis. La sulpirida no tiene antídoto.

Se realizan procedimientos sintomáticos; si es necesario, se realiza una reanimación, durante la cual se monitorea de cerca el trabajo del corazón y la actividad respiratoria (existe el riesgo de alargar el intervalo QT y la aparición de arritmias ventriculares); esto debe hacerse hasta que el paciente se recupere por completo. Cuando el síndrome extrapiramidal aparece en un grado severo, se requiere la administración de agentes anticolinérgicos.

Interacciones con otras drogas

Al usar el medicamento, está prohibido consumir bebidas alcohólicas o sustancias que contengan alcohol (esto aumenta su efecto sedante).

La levodopa muestra efectos antagónicos con respecto a los antipsicóticos y viceversa. Las personas con signos extrapiramidales que usan Restful tienen prohibido administrar levodopa.

Cuando se combina con fármacos antihipertensivos, aumenta la probabilidad de desarrollar colapso ortostático.

Los derivados de la morfina (fármacos antitusivos con un tipo de actividad central y analgésicos), sustancias que bloquean la actividad de las terminaciones H1 de la histamina, así como la clonidina, los barbitúricos con benzodiazepinas y otros fármacos sedantes potencian el efecto supresor del fármaco sobre el sistema nervioso central..

Condiciones de almacenaje

Restful debe mantenerse en un lugar oscuro, cerrado a la penetración de niños pequeños. Indicadores de temperatura: no más de 25 ° C.

Duracion

Restful se puede aplicar en un plazo de 5 años a partir de la fecha de venta del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son Tiaprilan, Betamax y Sulpiride con Solex, y además, Solian con Eglonil y Soleron.