Sibutin

La sibutina es un medicamento que se usa para los trastornos urológicos: incontinencia urinaria y frecuencia urinaria.

El componente oxibutinina tiene un efecto antiespasmódico directo sobre las fibras del músculo liso del detrusor y, al mismo tiempo, tiene un efecto anticolinérgico, bloqueando la actividad de la acetilcolina en relación con los receptores m-colinérgicos del músculo liso. Efectos similares conducen a la relajación del detrusor de urea. [1]

En personas cuya vejiga es inestable, el medicamento aumenta su volumen y reduce la cantidad de contracciones del detrusor que ocurren espontáneamente. [2]

Indicaciones Sibutin

Se aplica en caso de tales violaciones:

• incontinencia urinaria ;
• aumento de la frecuencia de micción o urgencia de orinar, que surge en el caso de la actividad inestable de la vejiga asociada con una disfunción neurogénica (hiperreflexia del detrusor), que se desarrolla con la espina bífida y la esclerosis múltiple, o debido a la inestabilidad idiopática del detrusor (incontinencia urinaria de tipo urgente de un motor naturaleza).

Además, se prescribe para controlar la hiperactividad de la urea que se ha desarrollado después de las operaciones realizadas en el uréter o la próstata, así como en el caso de cistitis que se presenta en el contexto. [3]

En pediatría, el clorhidrato de oxibutinina también se puede usar para la enuresis nocturna debido a la hiperactividad del detrusor. En este caso, se usa en combinación con una terapia no farmacológica si otros métodos son ineficaces.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en tabletas: 10 piezas dentro de la placa celular; hay 3 registros de este tipo en la caja.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, la oxibutinina se absorbe dentro del tracto gastrointestinal a un ritmo elevado; los valores de la Cmax plasmática alcanzan después de menos de 60 minutos, y luego disminuyen biexponencialmente con un período de vida media igual a 2-3 horas. El efecto máximo se observa durante 3-4 horas y el efecto residual se observa durante otras 10 horas.

Los indicadores de equilibrio se registran después de 8 días de uso de drogas. En personas mayores con un estilo de vida activo, la oxibutinina no se acumula, por lo que sus características farmacocinéticas son similares a las observadas en otros adultos. Pero en las personas mayores con mala salud, los valores de Cmax, así como el AUC, aumentan significativamente.

La oxibutinina sufre procesos metabólicos intrahepáticos intensivos, principalmente con la participación de enzimas de la estructura de la hemoproteína P450 (entre ellas, CYP 3A4, que se encuentra principalmente dentro de las paredes intestinales y el hígado); Los elementos metabólicos de la oxibutinina también tienen actividad anticolinérgica m.

La excreción tiene lugar principalmente a través de los riñones.

Dosificación y administración

La medicación se toma por vía oral; la tableta se puede dividir por la mitad - 2 porciones iguales.

Dosis para adultos.

La porción estándar por día es de 10-15 mg (5 mg 2-3 veces). Se permite aumentarlo al valor máximo (20 mg - 4 veces la ingesta de 5 mg), que está permitido si se toleran los síntomas negativos y para obtener influencia clínica.

Personas mayores.

En las personas mayores, la vida media del medicamento es más larga, por lo que se les prescribe una dosis doble de 2,5 mg por día (se recomienda el mismo régimen para pacientes debilitados). Se permite aumentar la dosis hasta un uso de 2 veces de 5 mg, si existe una buena tolerancia a las manifestaciones negativas y el paciente necesita lograr el desarrollo de la acción clínica.

En pediatría - mayores de 5 años.

Con enuresis nocturna e inestabilidad neurogénica de la actividad de la urea: es necesario aplicar 2,5 mg 2 veces al día. Es posible un aumento de la dosis con una buena tolerancia a los signos negativos: hasta 10-15 mg (5 mg 2-3 veces al día). Cuando se usan drogas durante la enuresis nocturna, la última porción se consume por la noche, antes de acostarse.

• Solicitud para niños

A las personas menores de 5 años no se les debe recetar Sibutin. Solo hay información limitada sobre el uso de oxibutinina en la infancia con enuresis nocturna monosintomática (no debida a hiperactividad del detrusor).

Para los niños mayores de 5 años, el medicamento se prescribe con precaución, porque pueden tener una mayor sensibilidad al efecto de la oxibutinina, por ejemplo, a los efectos secundarios asociados con la psique y el sistema nervioso central.

Uso Sibutin durante el embarazo

No hay información disponible sobre si es seguro tomar oxibutinina durante el embarazo. Se requiere abandonar su uso durante el período especificado, excepto en situaciones en las que el paciente no tiene un análogo seguro de Sibutin.

Está prohibido el uso de drogas durante la lactancia.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa asociada con el elemento activo u otros componentes constituyentes de la droga;
• Miastenia gravis;
• glaucoma de ángulo estrecho o pequeña cámara ocular anterior;
• personas con estado febril o con aumento de la temperatura del ambiente, porque esto puede provocar hiperpirexia;
• trastornos de la actividad esofágica, incluida una hernia que afecta la apertura alimentaria;
• bloqueo del tracto gastrointestinal, que es de naturaleza orgánica o funcional: esto incluye bloqueo intestinal de naturaleza paralítica, estenosis pilórica y atonía intestinal;
• colostomía, así como ileostomía o megacolon tóxico;
• colitis ulcerosa severa;
• obstrucción de la uretra (situaciones en las que puede producirse una exacerbación de la retención urinaria, por ejemplo, con hipertrofia de próstata).

Efectos secundarios Sibutin

Entre los efectos secundarios:

• lesiones del tracto gastrointestinal: estreñimiento, diarrea, náuseas, xerostomía, malestar abdominal, vómitos, pérdida de apetito, ERGE, disfagia, anorexia y pseudooclusión en personas con factores de riesgo (personas con estreñimiento, que usan medicamentos que debilitan la motilidad intestinal, o la vejez del paciente);
• infecciones e invasiones: daño a la uretra;
• problemas con el trabajo del sistema nervioso central: somnolencia, fuertes dolores de cabeza, deterioro cognitivo, mareos y convulsiones;
• trastornos mentales: pesadillas, paranoia, agitación, ansiedad, alucinaciones y confusión, y además, desorientación, deterioro cognitivo en ancianos, delirio, signos de depresión y dependencia (en personas con antecedentes de dependencia a drogas u otras sustancias, de las cuales aparece dependencia);
• trastornos inmunes: aumento de la sensibilidad;
• problemas cardíacos: arritmia o taquicardia;
• lesiones vasculares: sofocos (son más intensos en los niños);
• alteraciones visuales: midriasis, visión borrosa, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de los valores de la PIO, así como sequedad de la conjuntiva;
• intoxicación, trauma o complicaciones de procedimiento: el desarrollo de un golpe de calor;
• lesiones del sistema urinario y riñones: disuria o retención urinaria;
• problemas asociados con la capa subcutánea y la epidermis: urticaria, fotosensibilidad, sequedad epidérmica (esto incluye una erupción), edema de Quincke e hipohidrosis.

Sobredosis

En el caso de la intoxicación, se desarrollan manifestaciones que comienzan con la potenciación de los signos negativos estándar asociados con el sistema nervioso central (desde la excitación con ansiedad hasta el desarrollo de un comportamiento psicótico) y terminan con un trastorno del flujo sanguíneo (disminución de la presión arterial, calor destellos, insuficiencia de los procesos de flujo sanguíneo, etc.), parálisis, insuficiencia respiratoria y coma.

En caso de intoxicación, generalmente se realizan acciones sintomáticas:

• procedimiento de lavado gástrico inmediato;
• en el caso de un síndrome anticolinérgico potencialmente mortal, se puede usar neostigmina (o fisostigmina), en una porción que se prescribe de acuerdo con las instrucciones de estos medicamentos;
• tratamiento de una enfermedad febril.

Si hay una excitación o ansiedad muy intensa, se inyectan 10 mg de diazepam por vía intravenosa.

En caso de taquicardia, se requiere una inyección intravenosa de propranolol.

Si se observa retención urinaria, se realiza un cateterismo con urea.

Con parálisis de los músculos respiratorios, se realiza ventilación mecánica.

Interacciones con otras drogas

El uso con lisurida puede producir alteraciones de la conciencia, lo que requiere una supervisión médica constante en estos pacientes.

Es necesario combinar cuidadosamente la sibutina y otras sustancias anticolinérgicas, ya que esto puede mejorar la actividad anticolinérgica.

La interacción de fármacos anticolinérgicos y amantadina, fenotiazinas, neurolépticos (por ejemplo, butirofenonas o clozapina), otros fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos (por ejemplo, levodopa o biperideno), quinidina, antihistamínicos, tricíclicos, digitálicos y compuestos relacionados (por ejemplo, antiespasmódicos de una naturaleza atropina). Por lo tanto, es necesario combinar la oxibutinina con dichos medicamentos con mucho cuidado.

Dado que el medicamento puede debilitar la motilidad gástrica, puede reducir la absorción de otros medicamentos.

La oxibutinina se somete a procesos metabólicos utilizando la isoenzima CYP3A4 de la hemoproteína P450. La introducción junto con un agente que ralentiza la acción del CYP3A4, puede inhibir los procesos metabólicos de la oxibutinina, aumentando su exposición.

El fármaco puede tener un efecto antagonista contra los procinéticos.

La introducción junto con sustancias que ralentizan la actividad de la colinesterasa, puede provocar un debilitamiento de su efecto.

Los pacientes deben tener en cuenta que la ingesta de alcohol puede potenciar la somnolencia asociada a la acción de sustancias anticolinérgicas (entre ellas la oxibutinina).

Condiciones de almacenaje

Sibutin debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Los valores de temperatura no son superiores a 25 ° С.

Duracion

Sibutin se puede utilizar por un período de 36 meses desde el momento en que se vende el producto terapéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar con Driptan, Urohol con Detruzitol, Novitropan y Dream-apo, y además Spazmolit y Dreamtan-apo.

Reseñas

La sibutina está recibiendo buenas críticas como remedio para la enuresis nocturna, pero al mismo tiempo, muchos padres en los comentarios se quejan de los síntomas secundarios que se desarrollan en los niños después de tomar el medicamento. Entre ellos, se distinguen especialmente las alucinaciones.