Propionato de testosterona

El propionato de testosterona demuestra importantes efectos anabólicos y androgénicos (regula la actividad de las gónadas masculinas y la unión a proteínas).

La droga tiene propiedades androgénicas específicas: estimula la actividad y los procesos de desarrollo de los genitales, la próstata con vesículas seminales y al mismo tiempo 2 características sexuales masculinas (cabello y voz). Participa en la formación de la constitución corporal, así como en el comportamiento sexual masculino, mejora la potencia y la libido, y además estimula el proceso de espermatogénesis. Reduce el volumen de FSH y prolactina producidas. [1]

Indicaciones Propionato de testosterona

Se usa en hombres en caso de subdesarrollo sexual o trastornos en el funcionamiento del sistema reproductivo, y además, con la menopausia (puede desarrollarse en personas mayores de 50 años, una condición en la que un hombre se vuelve infértil ) y el sistema nervioso y vascular. Trastornos causados por ella. También se prescribe en el caso de la acromegalia (enfermedad que afecta a la glándula pituitaria; con ella, se produce un aumento del tamaño de los órganos internos, pies con manos y nariz con mandíbula inferior, así como trastornos metabólicos) y hipertrofia de próstata.

Para las mujeres, el medicamento se prescribe para trastornos neurovasculares causados por el inicio de la menopausia (si es imposible usar sustancias estrogénicas o gonadosteroides femeninos) y carcinoma de ovario y mama (personas menores de 60 años). Además, se utiliza para el sangrado patológico del útero (causado por un trastorno de la función ovárica) en pacientes de edad avanzada.

Forma de liberación

La liberación del fármaco se realiza en forma de líquido inyectable, dentro de ampollas con una capacidad de 1 ml. La caja contiene 5 o 10 ampollas de medicamento.

Farmacodinámica

La testosterona es un antagonista de gonadosteroides (estrógenos) femenino; demuestra un efecto antitumoral sobre las neoplasias de mama en mujeres. Tiene actividad anabólica: estimula la unión de proteínas, reduce la cantidad de grasa almacenada, retiene azufre y potasio con el fósforo necesario para la unión de proteínas dentro del cuerpo y, además, potencia la fijación de calcio dentro de los huesos y aumenta la masa muscular.

En el caso de una cantidad suficiente de nutrición proteica, el medicamento estimula la producción de eritropoyetina. [2]

Farmacocinética

Con inyecciones s / c o i / m, la sustancia se absorbe a baja velocidad desde el lugar de la inyección. La testosterona que circula dentro del torrente sanguíneo penetra en los órganos diana y se recupera en 5-a-dihidrotestosterona, que interactúa con las terminaciones de la pared celular y luego pasa al núcleo celular.

Aproximadamente el 98% del fármaco se sintetiza con una proteína dentro del plasma sanguíneo (la mayor parte con globulinas).

Los procesos metabólicos se realizan en el interior del hígado con la formación de componentes metabólicos excretados junto con la orina, que tienen una actividad terapéutica débil (o no tienen en absoluto). Aproximadamente el 6% de los fármacos inalterados se excretan a través de los intestinos.

Dosificación y administración

Para los hombres con acromegalia, eunucoidismo, subdesarrollo congénito de las gónadas y su extracción por lesión o durante la cirugía, se requiere una dosis de 25-50 mg, que se administra por vía subcutánea o intramuscular con una frecuencia de días alternos o 2 días. La duración de dicho ciclo de tratamiento está determinada por la naturaleza de la patología y la eficacia del fármaco. Cuando aparecen síntomas de mejoría, el medicamento comienza a administrarse en dosis de mantenimiento: 5-10 mg (diarios o en días alternos).

En el caso de la impotencia, que es de naturaleza endocrina, y la andropausia (en su contexto, se observan trastornos nerviosos y vasculares), el medicamento se usa en una dosis de 10 mg diarios o en una porción de 25 mg 2-3 veces a la semana durante 1-2 meses.

En caso de infertilidad en los hombres, el medicamento se administra en porciones de 10 mg 2 veces por semana durante 4-6 meses, o en una cantidad de 50 mg (en días alternos) durante un período de 10 días.

En el caso de la andropausia patológica, el propionato de testosterona se usa 2 veces por semana a una dosis de 25 mg, durante 2 meses. También se puede aplicar a intervalos de 1 mes durante un período de 1-2 meses.

A las mujeres se les prescribe una terapia combinada para el carcinoma de mama: se inyectan 0,1 g 2-3 veces a la semana.

• Solicitud para niños

No hay datos sobre la efectividad del propionato de testosterona y su seguridad en pediatría, por lo que no se prescribe para niños.

El uso de testosterona en pediatría puede conducir a una maduración y crecimiento acelerados del tejido óseo, masculinización y al mismo tiempo al cierre prematuro de la zona epifisaria de crecimiento, lo que disminuirá el crecimiento final del niño.

Uso Propionato de testosterona durante el embarazo

No hay suficiente información sobre el uso del medicamento durante la lactancia y el embarazo. Teniendo en cuenta el efecto virilizante característico sobre el feto, no debe prescribirse para HB o embarazo. Si a la paciente se le diagnosticó concepción, se debe suspender el uso de medicamentos.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad a la medicación;
• carcinoma de próstata o mama en hombres;
• neoplasias en el hígado (también presentes en la historia);
• trastornos graves de la actividad hepática;
• hipercalciuria o -calcemia;
• CHF que no se ha curado, así como IHD.

Efectos secundarios Propionato de testosterona

Entre los efectos secundarios:

• lesiones asociadas con las glándulas mamarias y la función reproductora: aumento de la excitación sexual, priapismo, ginecomastia, aumento de la frecuencia de erección y potenciación de la libido, así como dolor en el pecho. El uso de grandes porciones conduce a la supresión de la espermatogénesis y la atrofia testicular en los hombres. La acción de los andrógenos puede provocar el crecimiento de neoplasias malignas en el área de la próstata y su hiperplasia. En las mujeres, pueden desarrollarse signos de virilismo: aumento del vello corporal y facial, engrosamiento del sonido de la voz, supresión de la actividad ovárica, pastosidad facial, atrofia de los tejidos endometriales y de las mamas, irregularidades menstruales, hipertrofia del clítoris y grasa epidérmica.. El proceso de virilización puede ser incurable incluso después de suspender la administración de testosterona;
• problemas respiratorios: dificultad respiratoria o apnea del sueño;
• trastornos en el trabajo de la estructura musculoesquelética: artralgia, dolor en las piernas y calambres musculares;
• trastornos del tracto gastrointestinal: náuseas, diarrea o sangrado en el tracto gastrointestinal;
• lesiones que afectan al sistema hepatobiliar: ictericia, aumento de las tasas de aminotransferasas, hepatitis colestásica, un trastorno del hígado. Con la administración prolongada de grandes porciones, se pueden observar tumores en la región del hígado;
• trastornos asociados con el sistema sanguíneo y linfático: la policitemia se observa individualmente; el índice de hematocrito puede aumentar o el factor de coagulación de la sangre puede estar suprimido. También se desarrolla una tendencia a la trombosis;
• problemas con la epidermis y sus derivados: diversos síntomas epidérmicos, que incluyen seborrea, acné, picazón y alopecia;
• trastornos alimentarios y metabólicos: hipercalcemia, disminución de los niveles de HDL o aumento de los niveles de LDL, aumento de peso y un trastorno del metabolismo de la glucosa;
• signos neurológicos: hiperhidrosis, depresión, mareos, nerviosismo y dolores de cabeza;
• trastornos y problemas sistémicos en el área de la inyección: hematoma debajo de la piel o dolor en el área de inyección de medicamentos. Con el uso prolongado del medicamento o la introducción de dosis altas, a veces aumenta la frecuencia del desarrollo de hinchazón y los casos de retención de líquidos. Pueden aparecer síntomas de intolerancia, como escalofríos, fiebre y fiebre en todo el cuerpo.

Sobredosis

El uso de fármacos en porciones elevadas o durante un período prolongado puede provocar la aparición de los síntomas indicados en los "efectos secundarios".

Con tal violación, es necesario cancelar el medicamento y, cuando desaparezcan los signos negativos asociados con el andrógeno, continuar su uso en porciones reducidas. Si es necesario, se realizan acciones sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

La administración junto con fármacos que inducen enismos microsomales intrahepáticos (rifampicina, fenitoína con barbitúricos, fenilbutazona y carbamazepina) puede reducir el efecto de la testosterona.

En el caso de una intensidad pronunciada de hipogonadismo, el medicamento se puede combinar con sustancias que estimulan la actividad de la glándula tiroides y los estrógenos.

El propionato de testosterona potencia la actividad de los esteroides anabólicos, vitaminas y fármacos, que contienen fósforo o calcio, y también reduce la tasa de eliminación de ciclosporina.

Los andrógenos pueden aumentar la tolerancia a la glucosa, así como debilitar el requerimiento de insulina (o la necesidad del uso de fármacos hipoglucemiantes orales) en diabéticos.

Los andrógenos también afectan los procesos metabólicos de otros medicamentos (se observa un aumento en los valores séricos de oxifenbutazona).

Existe evidencia de que la testosterona y sus derivados aumentan el efecto de los anticoagulantes orales, lo que puede requerir un cambio en la dosis. Se requiere observar constantemente todas las restricciones sobre las inyecciones en personas con trastornos de la coagulación sanguínea (hereditarios o adquiridos).

La combinación de testosterona con corticotropina o corticosteroides aumenta la probabilidad de desarrollar hinchazón.

El alcohol y los barbitúricos reducen los efectos de la testosterona.

Los andrógenos pueden reducir los valores de globulina fijadora de tiroxina, lo que provoca una disminución de los valores de tiroxina total y una potenciación de la captación de tiroxina con triyodotironina. Al mismo tiempo, los índices de hormonas tiroideas fraccionadas libres no cambian.

No hay síntomas clínicos de deterioro de la actividad de la glándula tiroides.

Condiciones de almacenaje

El propionato de testosterona debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Valores de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

El propionato de testosterona se puede usar dentro de los 2 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Androgel, Metiltestosterona con Sustanon, así como Testanat y Andecanoato de testosterona.