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Biseptrim
Último revisado: 10.08.2022
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Biseptrim es un fármaco antibacteriano de uso sistémico. Contiene una combinación de sulfonamidas y trimetoprima.
Un fármaco bactericida complejo, que contiene el elemento sulfametoxazol (es una sulfonamida con una duración media de exposición), que ralentiza la unión de la vitamina B9 mediante el desarrollo de antagonismo competitivo con PABA. Además, el fármaco incluye un componente trimetoprima, que ralentiza la dihidrofolato reductasa microbiana, responsable de los procesos de unión del tetrahidrofolato bioactivo. [1]
Indicaciones Biseptrim
Se aplica en caso de tales violaciones:
- infecciones de la uretra asociadas con la acción de cepas sensibles a fármacos de Klebsiella, bacterias Morgan, Escherichia coli, Proteus común, Enterobacteriaceae y Proteus mirabilis;
- lesiones en el sistema digestivo asociadas con las cepas de shigella de Sonne y Flexner (shigella bacteriana);
- toxoplasmosis ;
- terapia y prevención del desarrollo de neumonía provocada por la influencia de pneumocystis carinii (diagnosticado bacteriológicamente);
- etapa activa de bronquitis crónica (en adultos) y otitis media (en niños), asociada con neumococos sensibles a fármacos y Haemophilus influenzae;
- diarrea de los viajeros , provocada por E. Coli.
Forma de liberación
La liberación de la sustancia farmacéutica se realiza en forma de tabletas: 10 piezas dentro del paquete de células (dentro de la caja, 2 paquetes de este tipo).
Farmacodinámica
El cotrimoxazol demuestra actividad in vitro contra Escherichia coli (esto incluye cepas enteropatógenas), cepas del tipo de Proteus indol positivo (entre ellas el Proteus común), Klebsiella, neumococos, bacterias Morgan, Proteus mirabilis, Shigella Sonne y Flexner, enterobacterias e influenza coli. [2]
La combinación de elementos, actuando sobre una de las cadenas de transformaciones bioquímicas, provoca un sinergismo del efecto antibacteriano y ralentiza el desarrollo de la resistencia microbiana. [3]
Farmacocinética
Ambos elementos del fármaco se absorben a gran velocidad en la sangre desde el tracto gastrointestinal. Los valores de Cmax en suero de ambos componentes se anotan después de 1-4 horas desde el momento de la ingestión. La síntesis con proteína de suero es 70% (trimetoprim) y 44-62% (sulfametoxazol).
Los procesos de distribución de cada sustancia son diferentes: la distribución de sulfametoxazol ocurre solo en el ambiente extracelular y trimetoprima, dentro de todos los fluidos corporales.
Se registran valores altos de trimetoprima dentro de las secreciones bronquiales, bilis y próstata. El nivel de sulfametoxazol dentro de los líquidos es ligeramente más bajo. Ambos elementos se encuentran en valores elevados en el esputo, el líquido del oído medio y las secreciones vaginales.
El indicador del volumen de distribución de sulfametoxazol es 360 ml / kg; trimetoprima - 2 l / kg. Ambos elementos intervienen en los procesos metabólicos intrahepáticos: el sulfametoxazol se acetila y se sintetiza con ácido glucurónico, mientras que la trimetoprima se oxida e hidroxila.
La excreción se realiza principalmente a través de los riñones, con la ayuda de la secreción activa de los túbulos y la filtración. El indicador de sustancias activas dentro de la orina supera significativamente los valores sanguíneos. Durante 72 horas, el 84,5% de sulfametoxazol y el 66,8% de trimetoprima se excretan en la orina.
La vida media es de 10 (sulfametoxazol) y de 8 a 10 horas (trimetoprima). Con una función renal insuficiente, este indicador para ambas sustancias se prolonga.
Dosificación y administración
Debe tomar el medicamento por vía oral, con alimentos o después, con agua corriente.
Adolescentes a partir de 12 años y adultos.
En caso de inflamación en el área de la uretra, etapa activa de bronquitis crónica e infecciones del sistema digestivo asociadas con Shigella, se debe tomar un promedio de 2 tabletas por día 2 veces al día.
En caso de inflamación en el área del tracto urinario, Biseptrim se usa durante 10-14 días, con infecciones del tracto gastrointestinal provocadas por Shigella - 5 días, con la etapa activa de bronquitis crónica - 2 semanas.
Para tratar la diarrea del viajero, se deben tomar 2 tabletas a intervalos de 12 horas hasta que desaparezcan los signos de la enfermedad.
Con la toxoplasmosis, el medicamento se toma de acuerdo con los esquemas que se describen a continuación:
- 2 comprimidos al día durante la 1ª semana;
- 2 tabletas por día (tomadas en días alternos, 3 veces por semana);
- 2 comprimidos 2 veces al día (día por medio, 3 veces a la semana).
En caso de neumonía diagnosticada bacteriológicamente provocada por Pneumocystis carinii, se deben usar 90-120 mg / kg del medicamento por día (divididos en porciones iguales de 1 vez). Debe tomar las tabletas con descansos de 6 horas en un período de 2-3 semanas. El mismo esquema se usa para niños de 6 a 12 años.
Para prevenir el desarrollo de neumonía por Pneumocystis en personas en riesgo, se usan 2 tabletas 1 vez al día durante la primera semana.
El tamaño de la porción diaria puede ser de hasta 1920 mg (4 tabletas).
En personas con un nivel de CC dentro de los 15-30 ml por minuto, la dosis se reduce a la mitad.
Para niños de 6 a 12 años.
Con la etapa activa de la otitis media, la inflamación de la uretra y la infección del tracto gastrointestinal asociada con la actividad de Shigella, se usa 1 tableta 2 veces al día.
En el caso de inflamación del tracto urinario y otitis media, el medicamento se usa durante 10 días y para infecciones en el tracto gastrointestinal, 5 días.
- Solicitud para niños
El medicamento en esta forma de liberación no se usa en personas menores de 6 años.
Uso Biseptrim durante el embarazo
Biseptrim no debe recetarse para HB y embarazo.
Contraindicaciones
Las principales contraindicaciones:
- intolerancia severa a los elementos de la droga;
- insuficiencia del hígado / riñones (el indicador CC es inferior a 15 ml por minuto);
- anemia (megaloblástica, aplásica, deficiente en folato y de tipo pernicioso);
- leucopenia y agranulocitosis;
- falta de componente G6FD;
- LICENCIADO EN LETRAS;
- hiperbilirrubinemia en niños;
- enfermedades en la glándula tiroides.
Efectos secundarios Biseptrim
Entre los efectos secundarios:
- disturbios en la actividad de la Asamblea Nacional: mareos y cefalea. Quizás el desarrollo de depresión, temblor, meningitis de naturaleza aséptica, apatía y neuritis periférica;
- problemas con el trabajo del sistema respiratorio: infiltrados dentro de los pulmones, espasmo bronquial;
- trastornos de la función digestiva: vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito y náuseas, gastritis, estomatitis, diarrea y glositis. Además, colestasis, hepatitis, enterocolitis de tipo pseudomembranoso, hepatonecrosis y aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas;
- lesiones de órganos hematopoyéticos: trombocito-, leuco- o neutropenia, anemia de tipo megaloblástica y agranulocitosis;
- síntomas asociados al sistema urinario: cristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointersticial, aumento de los valores de urea, hipercreatininemia, disfunción renal y una forma tóxica de nefropatía (acompañada de anuria y oliguria);
- problemas con la actividad de la AOD: mialgia o artralgia;
- signos de alergia: DIEZ, erupciones cutáneas, MEE (también incluye SS), fotosensibilidad, prurito, miocarditis de naturaleza alérgica, forma exfoliativa de dermatitis, hiperemia que afecta a la esclerótica, edema de Quincke y fiebre.
Sobredosis
Signos de intoxicación: náuseas, cólicos intestinales y vómitos, somnolencia, mareos, depresión, cefalea, confusión y desmayos; además, también cristaluria, hematuria, alteraciones visuales y fiebre. Con intoxicación prolongada, se desarrolla ictericia, leuco-, trombocitopenia o anemia de tipo megaloblástica.
Se requiere realizar lavado gástrico y acidificación de la orina (aumenta la excreción de trimetoprim), tomar líquido oral y folinato de Ca - 5-15 mg por día (elimina el efecto de trimetoprim en la médula ósea). Si es necesario, se realiza hemodiálisis.
Interacciones con otras drogas
El fármaco aumenta el efecto anticoagulante de los anticoagulantes indirectos, el metotrexato y los fármacos antidiabéticos.
Biseptrim debilita la gravedad de los procesos metabólicos intrahepáticos de la fenitoína (prolonga su vida media en un 39%), así como la warfarina, potenciando su efecto.
El medicamento reduce la confiabilidad de los anticonceptivos orales (suprime la microflora intestinal y reduce la circulación intestinal-hepática de elementos hormonales).
La pirimetamina en porciones de más de 25 mg por semana aumenta la probabilidad de anemia megaloblástica.
La rifampicina reduce la vida media de la trimetoprima.
Los diuréticos (principalmente tiazidas) aumentan la probabilidad de trombocitopenia.
El efecto terapéutico del fármaco se debilita cuando se combina con procaína, benzocaína, procainamida, durante la hidrólisis de la cual se forma PABA.
La alergia cruzada puede ocurrir entre sustancias antidiabéticas ingeridas (derivados de sulfonilurea) y diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.) por un lado, y sulfonamidas antimicrobianas por el otro.
PASK y barbitúricos fenitoína potencian los síntomas de deficiencia de B9.
Los derivados del ácido salicílico potencian la actividad de Biseptrim.
La hexametilentetramina y la vitamina C, que acidifican la orina, aumentan la probabilidad de cristaluria.
La colestiramina debilita la absorción, por lo que se usa 4-6 horas antes o 1 hora después de la administración de cotrimoxazol.
Los medicamentos que suprimen los procesos hematopoyéticos de la médula ósea aumentan la probabilidad de mielosupresión.
Condiciones de almacenaje
Biseptrim debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.
Duracion
Biseptrim se puede utilizar durante un período de 36 meses desde el momento de la venta del medicamento.
Análogos
Los análogos de la droga son Biseptol, Sumetrolim con B-sept, Groseptol, Bactiseptol y Oriprim.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Biseptrim" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
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