Heptavir

El heptavir es un fármaco antiviral con actividad terapéutica directa. Pertenece al grupo de fármacos nucleósidos que ralentizan la acción de la transcriptasa inversa.

Una vez dentro de la célula, la lamivudina se fosforila para formar el elemento metabólico activo 5-3-fosfato, la lamivudina-3-fosfato, que es un sustrato de la polimerasa del virus de la hepatitis B. Este componente ralentiza la actividad de la transcriptasa inversa del VIH. La lamivudina-3-fosfato no afecta los procesos normales del metabolismo del ADN celular. [ 1 ]

Indicaciones Heptavir

Se utiliza en terapia combinada con otros agentes antirretrovirales en personas con infección por VIH.

Forma de liberación

El medicamento se comercializa en forma de comprimidos: 10 unidades en blísteres; la caja contiene 10 de estos paquetes.

Farmacocinética

La lamivudina se absorbe bien en el sistema digestivo; tras la administración oral, la biodisponibilidad en adultos es del 80-85 %. La síntesis proteica es del 36 %. La Cmáx sérica se observa a los 60 minutos. En caso de administración de dosis terapéuticas, es de aproximadamente 1,1-1,5 μg/ml; los valores mínimos son de 0,015-0,02 μg/ml.

Nivel de volumen de distribución – 1,3 ± 0,4 l/kg.

La toma de lamivudina con alimentos prolonga el periodo necesario para alcanzar la Cmax y sus valores (hasta un 47%), pero no modifica el valor total del elemento absorbido, lo que permite tomar el medicamento con alimentos.

El aclaramiento total promedio de la lamivudina es de 0,3 l/hora/kg. Su vida media es de 5 a 7 horas. La sustancia se excreta en la orina prácticamente sin cambios, mediante excreción activa y FC. El aclaramiento intrarrenal es de aproximadamente el 70 % de la lamivudina excretada.

Dosificación y administración

Los adultos deben tomar 0,15 g del fármaco por vía oral dos veces al día. El tratamiento se realiza en combinación con otros fármacos antirretrovirales.

En el caso de la terapia con Heptavir en personas infectadas con dos virus a la vez (VHB y VIH), la dosis recomendada para el tratamiento del VIH debe utilizarse como parte del régimen seleccionado de terapia compleja.

• Solicitud para niños

Para un niño que pesa menos de 40 kg, se deben utilizar otras formas de este medicamento.

Contraindicaciones

Está contraindicado prescribir el medicamento a personas con intolerancia clínica diagnosticada a los componentes del fármaco.

A las mujeres infectadas con el VIH se les prohíbe amamantar porque puede provocar la infección del bebé.

Efectos secundarios Heptavir

Los efectos secundarios incluyen:

• Problemas con la función digestiva: diarrea, malestar y dolor en la región epigástrica, vómitos, pérdida o debilitamiento del apetito, náuseas y también pancreatitis y aumento de los niveles de amilasa plasmática o de la actividad de las transaminasas intrahepáticas;
• Trastornos de la hematopoyesis: trombocitopenia o neutropenia, así como anemia;
• Trastornos asociados al sistema nervioso central: dolores de cabeza, polineuropatía, fatiga y parestesias;
• Otros: fiebre, alopecia e infecciones de las vías respiratorias.

Sobredosis

Un signo de intoxicación por medicamentos es la potenciación de los efectos secundarios.

Se realiza lavado gástrico, diuresis forzada y administración de carbón activado. Además, se realizan medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con interferón produce una ligera disminución del AUC de la lamivudina (en un 10%); la farmacocinética del interferón permanece inalterada. No se han registrado interacciones entre los fármacos indicados.

La combinación de Heptavir con sulfonamidas, didanosina o zalcitabina aumenta el riesgo de pancreatitis.

La administración con agentes mielosupresores (sulfonamidas, anfotericina con ganciclovir, trimetrexato de flucitocina y pirimetamina con dapsona) o citotóxicos puede provocar el desarrollo de hematotoxicidad.

La combinación con fármacos que tienen actividad nefrotóxica (aminoglucósidos, pentamidina con anfotericina y foscarnet con cidofovir) aumenta los valores de lamivudina.

El uso con didanosina, zalcitabina y también con isoniazida, dapsona y estavudina aumenta la probabilidad de desarrollar polineuropatía.

Condiciones de almacenaje

Heptavir debe conservarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura debe estar entre 15 y 30 °C.

Duracion

Heptavir puede utilizarse dentro de un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Sebivo, Baraclude y Stag con Zeffix, y además Retrovir, Viread con Tenofovir-tl, Azidotimina y Ziagen con Emtricitabina.