Paracetamol para el dolor

Obviamente, la pregunta de si el paracetamol alivia el dolor puede surgir en casos en que una tableta de este analgésico-antipirético no proporcione el efecto analgésico esperado. Al mismo tiempo, es el medicamento más usado para el dolor y la fiebre, y la OMS lo ha incluido en la lista de medicamentos esenciales, el más eficaz y seguro. [ 1 ]

Otros nombres comerciales de Paracetamol: Acetaminofen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs y Efferalgan (comprimidos efervescentes), Cefekon (supositorios).

Además, el paracetamol es un componente de medicamentos como Askofen, Citramon, Excedrin y Farmadol (paracetamol + ácido acetilsalicílico + cafeína), Daleron C (con vitamina C), Fanigan y Panoxen (con diclofenaco), Papaverina (en combinación con drotaverina), Fervex (con ácido ascórbico y el antihistamínico feniramina), Tamipul (con ibuprofeno y cafeína), Pentalgin (con analgin, cafeína, fenobarbital y codeína), Farmacitron (con feniramina, fenilefrina y ácido ascórbico).

Indicaciones Paracetamol

El paracetamol se toma como antipirético en casos de resfriados e infecciones virales respiratorias agudas (cuando la temperatura corporal sube a +38,5 °C y más), así como en casos de cuadros febriles subfebriles de diversas etiologías.

¿Alivia el paracetamol el dolor? Sí, pero no todo el dolor, debido a sus propiedades farmacológicas. En síndromes de dolor leve a moderado, el paracetamol se utiliza como remedio sintomático:

• para dolores de cabeza, incluidas migrañas, dolores de cabeza psicógenos (cefalea tensional), dolores de cabeza de etiología tóxica - resacas; La combinación de cafeína y paracetamol en el tratamiento de la resaca puede provocar un riesgo de daño hepático.
• por dolor de muelas;
• Para artralgias y mialgias leves, es decir, dolor en las articulaciones y músculos. El paracetamol puede aliviar el dolor de la artritis leve, pero no afecta la inflamación subyacente, el enrojecimiento ni la hinchazón de la articulación. [ 2 ]
• para el dolor de espalda y lumbar asociado con miositis. [ 3 ]

En las mujeres, el paracetamol puede ayudar con el dolor menstrual o la algomenorrea (aunque Spazmalgon o Baralgin pueden ser más eficaces para el dolor intenso). Sin embargo, algunos estudios han comparado los AINE con el paracetamol. Estos sugieren que los AINE son ligeramente más eficaces que el paracetamol para aliviar el dolor menstrual. [ 4 ]

El paracetamol es poco útil para el dolor renal, ya que el síndrome de dolor renal se asocia con espasmos de la musculatura lisa de los uréteres, y se utilizan antiespasmódicos para aliviarlos, en particular No-shpa (Drotaverina), clorhidrato de papaverina, platifilina, metacina y espazmolitina (Difacil). El paracetamol, solo o en combinación con opioides de baja actividad, tiene propiedades antiinflamatorias leves y ha demostrado ser eficaz en afecciones inflamatorias renales tanto agudas como crónicas [ 5 ]. Si bien el paracetamol se considera el analgésico no narcótico más seguro en pacientes con enfermedad renal, cabe recordar que puede ser nefrotóxico con el uso prolongado de dosis altas [ 6 ].

El paracetamol no se utiliza para el dolor abdominal de naturaleza espástica.

Cabe recordar que, en caso de cefalea psicógena, los médicos suelen recomendar a los pacientes no paracetamol, sino fármacos que bloquean los receptores colinérgicos H (relajantes musculares) o sedantes antidepresivos. En caso de dolor articular, se da preferencia a los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, etc. El paracetamol se utiliza para el tratamiento agudo de la cefalea tensional episódica en adultos. [ 7 ], [ 8 ]

Los otorrinolaringólogos no recetan paracetamol para el dolor de garganta o de oído porque no ayuda a reducir la inflamación.

Forma de liberación

El paracetamol está disponible en forma de comprimidos (200, 325 y 500 mg), cápsulas (325 mg), jarabe, suspensión líquida, soluciones inyectables y supositorios rectales (0,08 g, 0,17 g y 0,33 g cada uno).

Farmacodinámica

El paracetamol – N-acetil-p-aminofenol – es un derivado acetílico del compuesto orgánico fenólico anilina (para-aminofenol o 4-aminofenol), es decir, pertenece a las anilidas.

A diferencia de los AINE, el paracetamol prácticamente no tiene propiedades antiinflamatorias, ya que su farmacodinamia está determinada principalmente por el efecto sobre las neuronas de los centros termorreguladores del hipotálamo y la médula espinal, con la restauración de sus funciones, normalizando la homeostasis de la temperatura.

El paracetamol actúa contra el dolor inhibiendo la actividad de la enzima de membrana de las células de la corteza cerebral, la ciclooxigenasa tipo 3 (COX-3), que asegura la síntesis de mediadores (prostaglandinas) PGE2 y PGF2α.

Además, el metabolito activo del fármaco N-araquidonoilaminofenol (AM404), por un lado, inhibe la producción de ciclooxigenasa COX-1 y COX-2, y por otro lado, estimula los receptores TRPV1 de las neuronas nociceptivas del sistema nervioso periférico, que están implicadas en la transmisión, modulación e integración de las señales de dolor. [ 9 ]

Farmacocinética

El paracetamol presenta una alta biodisponibilidad (88 %) por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones máximas en sangre 90 minutos después de una dosis única estándar. El alivio del dolor dura de dos a cuatro horas.

El paracetamol atraviesa la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna de las mujeres lactantes. El fármaco presenta una baja unión a las proteínas plasmáticas (no más del 22-25 %) y su vida media es de 1,5 a 2,5 horas.

En el metabolismo del paracetamol, la carga principal recae en el hígado. Las enzimas sulfotransferasas lo descomponen en conjugados de ácido glucurónico y sulfatos, farmacológicamente inactivos. Las enzimas del citocromo P450 catalizan su oxidación al metabolito reactivo NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona imina), que se une al grupo sulfhidrilo del glutatión hepático y se excreta posteriormente en la orina en forma de compuestos de cisteína y ácido mercaptúrico. [ 10 ]

Dosificación y administración

La dosis terapéutica máxima de paracetamol es de 4 g/día para adultos y de 50 a 75 mg/kg/día para niños. Para obtener información más detallada sobre la dosificación de las distintas presentaciones de este medicamento, consulte la publicación « Paracetamol».

¿Cuánto tomar? No se recomienda consumir el medicamento durante más de tres a cinco días seguidos.

Solicitud para niños

Según las instrucciones oficiales, el uso de paracetamol en niños está permitido a partir de un mes de edad, con una dosis diaria de 50 mg por kilogramo de peso corporal. Los pediatras recomiendan la suspensión infantil Calpol, el jarabe y los supositorios rectales Efferalgan, y la suspensión y los supositorios rectales Panadol Baby.

De la misma manera, se determina la dosis diaria máxima permitida del medicamento, que, a temperaturas elevadas, se permite tomar hasta cuatro veces al día, observando un intervalo de 4 horas entre dosis.

• De 3 a 6 meses: 2,5 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• De 6 a 24 meses: 5 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• 2 a 4 años: 7,5 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• 4 a 6 años: 10 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• De 6 a 8 años: 5 ml de suspensión de paracetamol six plus, prescrito hasta cuatro veces al día.
• De 8 a 10 años: 7,5 ml de suspensión de paracetamol six plus, administrada hasta cuatro veces al día.
• 10 a 12 años: 10 ml de suspensión de paracetamol seis o más, prescrito hasta cuatro veces al día.

La Academia Estadounidense de Pediatría (AAP) sigue recomendando el acetaminofén para el dolor y la fiebre en niños, pero los expertos desaconsejan su uso si el niño tiene asma o está en riesgo de desarrollarla. El uso de acetaminofén en dosis terapéuticas suele ser seguro, aunque puede producirse hepatotoxicidad con las dosis recomendadas en niños. [ 15 ]

Uso Paracetamol durante el embarazo

El paracetamol es la primera opción como tratamiento antipirético o analgésico durante el embarazo. Se han descrito consecuencias como un mayor riesgo de asma [ 11 ] o trastorno por déficit de atención e hiperactividad [12 ]. El consumo de paracetamol, especialmente en el tercer trimestre, produce una disminución del número relativo de células madre hematopoyéticas en la sangre del cordón umbilical, independientemente de la edad materna, el IMC del primer trimestre, la paridad, la edad gestacional y el peso al nacer [ 13 ].

Durante el embarazo, el uso de Paracetamol requiere precaución, en particular, está prohibido tomarlo durante los tres primeros meses.

Información detallada en el material - Paracetamol durante el embarazo

Paracetamol durante la lactancia

Todos los detalles y recomendaciones de los médicos se dan en el artículo: ¿Puede una madre lactante tomar paracetamol?

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para tomar Paracetamol para el dolor y la fiebre incluyen:

• hipersensibilidad individual al fármaco;
• insuficiencia funcional del hígado y/o riñones;
• niveles elevados de bilirrubina en la sangre (congénita o funcional);
• anemia hemolítica con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
• disminución del nivel de leucocitos en la sangre;
• niños menores de 4 semanas de edad.

Efectos secundarios Paracetamol

Los posibles efectos secundarios del paracetamol incluyen:

• la aparición de picazón y erupciones cutáneas, incluyendo urticaria, así como eritema exudativo y necrólisis epidérmica tóxica del tipo síndrome de Stevens-Johnson;
• desarrollo de una reacción alérgica aguda con angioedema;
• náuseas y dolor abdominal;
• alteración de la composición sanguínea, en particular anemia, disminución del nivel de plaquetas y leucocitos, aumento de la hemoglobina oxidada (metahemoglobina);
• daño renal con desarrollo de nefritis intersticial;

El uso prolongado del medicamento en dosis máximas puede provocar daño hepático. [ 14 ]

Sobredosis

El consumo de una dosis única de más de 7 g para un adulto y 150 mg/kg para un niño se considera potencialmente tóxico para el hígado, para más detalles ver – Hepatotoxicidad del paracetamol.

Los signos de una sobredosis suelen empezar a aparecer unas horas después de tomar el medicamento: en forma de náuseas, vómitos, aumento de la sudoración y dolor en el hipocondrio. [ 16 ]

Sin tratamiento, la sobredosis puede provocar insuficiencia hepática y la muerte en pocos días. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción del fármaco.

El antídoto es la N-acetilcisteína, que, al actuar como precursor del glutatión y neutralizar el metabolito reactivo del Paracetamol NAPQI, ayuda a reducir el daño hepático.[ 17 ]

Interacciones con otras drogas

Hay que tener en cuenta que el uso simultáneo de anticoagulantes cumarínicos (warfarina) y antiespasmódicos con paracetamol potencia el efecto de estos fármacos.

Con el uso simultáneo de antieméticos (Metoclopramida o Domperidona) aumenta la absorción de Paracetamol.

La toma de Paracetamol junto con sedantes del grupo barbitúrico, anticonvulsivos, el antibiótico antituberculoso Rifampicina y alcohol etílico aumenta el riesgo de daño hepático.

Además, la combinación de Paracetamol con barbitúricos (especialmente con el uso a largo plazo de estos últimos) conduce a una disminución de su efecto antipirético.

Condiciones de almacenaje

A temperatura ambiente (hasta +25°C).

Duracion

La vida útil de las tabletas es de tres años, la vida útil del jarabe y la suspensión es de dos años.

Análogos

El paracetamol para el dolor tiene muchos análogos: medicamentos del grupo de analgésicos no narcóticos, es decir, tabletas para dolores de cabeza sin paracetamol, incluidos Analgin (metamizol sódico), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtina (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Reseñas

Las revisiones de los cirujanos respaldan el uso de paracetamol en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) para reducir el dolor posoperatorio.

Los neurólogos europeos recomiendan el uso de una combinación de paracetamol y cafeína como uno de varios medicamentos de primera línea para el tratamiento de las migrañas y las cefaleas psicógenas.

Pero para el dolor de muelas o el dolor resultante de procedimientos dentales, los AINE (ibuprofeno, naproxeno, etc.) se consideran más efectivos.