Paracetamol para el dolor

Obviamente, la pregunta: ¿ayuda el paracetamol con el dolor? Puede surgir en los casos en que la tableta de este analgésico-antipirético no dio el efecto analgésico esperado. Sin embargo, este es el medicamento más utilizado para el dolor y la fiebre, y la OMS lo ha incluido en la lista de medicamentos esenciales, el más efectivo y el más seguro.[1]

Otros nombres comerciales de paracetamol: acetaminofén, amphenol, panadol, tylenol, taynol, tayolfen hot, dafalgan, pararalin, piremol,  perfalgan , kalpol, rapidol, mexalen, milistan, anapiron, tempramol, streamol, flutabs y efferapegan (sheffel) ( velas).

Además, el paracetamol forma parte de medicamentos como Askofen, Citramon, Excedrine y Pharmadol (paracetamol + ácido acetilsalicílico + cafeína), Daleron C (con vitamina C), Fanigan y Panoxen (con diclofenaco), Papaverina (en combinación con drotaverina), Fervex (con ácido ascórbico y antihistamínico feniramina), Tamipul (con ibuprofeno y cafeína), Pentalgin (con analgin, cafeína, fenobarbital y codeína), Pharmacitron (con feniramina, fenilefrina y ácido ascórbico).

Indicaciones Paracetamol

El paracetamol se toma como un antipirético para los resfriados y el SARS (cuando la temperatura corporal aumenta a + 38.5 ° C y más), así como en casos de estados febriles de bajo grado de diversas etiologías.

¿El paracetamol alivia el dolor? Elimina, pero no todo, debido a sus propiedades farmacológicas. Con una manifestación de dolor leve a moderada, como agente sintomático, se utiliza paracetamol:

• de un dolor de cabeza, incluso con migraña, con dolor de cabeza psicógeno (cefalea tensional), dolor de cabeza de etiología tóxica, por resaca; La combinación de cafeína y paracetamol en el tratamiento de una resaca puede causar un riesgo de daño hepático.
• de dolor de muelas;
• con artralgia menor y mialgia, es decir, por dolor en las articulaciones y los músculos. El paracetamol puede aliviar el dolor en la artritis leve, pero no afecta la inflamación subyacente, el enrojecimiento y la hinchazón de la articulación;[2]
• de dolor de espalda y lumbar asociado con miositis. [3]

El paracetamol ayudará a las mujeres con dolor menstrual (menstrual) o algodismenorrea (aunque Spazmalgon o Baralgin pueden hacer frente mejor al dolor intenso). Sin embargo, algunos estudios han comparado los AINE con acetaminofén (paracetamol). Sugieren que los AINE son ligeramente más efectivos que el acetaminofén para aliviar los calambres menstruales.[4]

El paracetamol es ineficaz para el dolor en los riñones, ya que el dolor renal se asocia con espasmos de los músculos lisos de los uréteres, y se usan antiespasmódicos para eliminarlos, en particular, No-spa (Drotaverin), clorhidrato de papaverina, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). El acetaminofeno solo o en combinación con opioides de baja actividad tiene propiedades antiinflamatorias leves y se ha demostrado que es eficaz tanto en afecciones inflamatorias agudas como crónicas de los riñones [5]. Aunque el acetaminofén se considera el analgésico no narcótico más seguro en pacientes con enfermedad renal, debe recordarse que puede ser nefrotóxico con el uso prolongado de dosis altas.[6]

No aplicable Paracetamol para dolor abdominal de naturaleza espástica.

Debe tenerse en cuenta que con la cefalea psicogénica, los médicos a menudo recomiendan a los pacientes no paracetamol, sino medicamentos que bloquean los receptores colinérgicos H (relajantes musculares) y / o antidepresivos sedantes. Y en el caso del dolor en las articulaciones, se da preferencia a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluidos el diclofenaco, el ibuprofeno, la indometacina y otros. El paracetamol se usa para el tratamiento agudo de la cefalea tensional episódica en adultos.[7], [8]

Los otorrinolaringólogos no prescriben paracetamol para el dolor de garganta o de oído, ya que no ayuda a reducir la inflamación.

Forma de liberación

El paracetamol está disponible en forma de tabletas (200, 325 y 500 mg cada una), cápsulas (325 mg cada una), jarabe, suspensión líquida, soluciones inyectables, supositorios rectales (0.08 g, 0.17 gy 0.33 g cada uno) cada uno)

Farmacodinámica

El paracetamol (N-acetil-p-aminofenol) es un derivado de acetilo del compuesto orgánico fenólico anilina (paraaminofenol o 4-aminofenol), es decir, se refiere a anilidas.

A diferencia de los AINE, el paracetamol prácticamente no muestra propiedades antiinflamatorias, ya que su farmacodinámica se debe principalmente al efecto sobre las neuronas de los centros termorreguladores del hipotálamo y la médula espinal, con la restauración de sus funciones que normalizan la homeostasis de la temperatura.

El paracetamol del dolor actúa inhibiendo la actividad de la enzima de membrana de las células de la corteza cerebral: la ciclooxigenasa del tercer tipo (COX-3), que proporciona la síntesis de mediadores (prostaglandinas) PGE2 y PGF2α.

Además, el metabolito activo del fármaco N-araquidonoilaminofenol (AM404), por un lado, inhibe la producción de ciclooxigenasa COX-1 y COX-2, y por otro lado, estimula los receptores TRPV1 de las neuronas nociceptivas del sistema nervioso periférico que participan en la transmisión, modulación e integración del dolor. Señales [9]

Farmacocinética

El paracetamol es altamente biodisponible (88%) cuando se toma por vía oral, se absorbe bien en el tracto digestivo y alcanza las concentraciones sanguíneas máximas 90 minutos después de una dosis única de la dosis estándar. La anestesia dura de dos a cuatro horas.

El paracetamol pasa a través del BBB y pasa a la leche materna de las mujeres lactantes. Con las proteínas plasmáticas, la relación del fármaco es insignificante (no más del 22-25%), y la vida media es de 1.5-2.5 horas.

En el metabolismo del paracetamol, la carga principal recae sobre el hígado. Por las enzimas sulfotransferasas, se descompone en conjugados farmacológicamente inactivos de ácido glucurónico y sulfatos. Y las enzimas del citocromo P450 catalizan su oxidación al metabolito reactivo NAPQI (N-acetil-p-benzoquinona imina), que se une al grupo sulfhidrilo del glutatión del hígado y luego se excreta en la orina en forma de compuestos de cisteína y ácido mercaptúrico.[10]

Dosificación y administración

La dosis terapéutica máxima de paracetamol es de 4 g / día para adultos y de 50 a 75 mg kg / día para niños. En la publicación se presenta información más detallada sobre la dosificación de varias formas de este medicamento:  paracetamol .

Cuanto beber El medicamento no es deseable durante más de tres a cinco días seguidos.

Solicitud para niños

De acuerdo con las instrucciones oficiales, el uso de paracetamol para niños está permitido a partir de 1 mes a partir del cálculo de la dosis diaria: 50 mg por kilogramo de peso corporal. Los pediatras recomiendan la suspensión de niños Kalpol, jarabe y supositorios rectales Efferalgan, suspensión y supositorios rectales Panadol bebé.

De la misma manera, se determina la dosis diaria máxima permitida del medicamento, que a una temperatura elevada se puede tomar hasta cuatro veces durante el día, observando el intervalo de 4 horas entre dosis.

• De 3 meses a 6 meses: 2,5 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• De 6 meses a 24 meses: 5 ml de suspensión de paracetamol infantil administrada hasta cuatro veces al día.
• De 2 a 4 años: 7,5 ml de suspensión de paracetamol infantil, administrada hasta cuatro veces al día.
• De 4 a 6 años: 10 ml de suspensión de paracetamol para niños, administrada hasta cuatro veces al día.
• De 6 a 8 años: se prescriben 5 ml de una suspensión de paracetamol six plus, hasta cuatro veces al día.
• De 8 a 10 años: se prescriben 7,5 ml de una suspensión de paracetamol six plus, hasta cuatro veces al día.
• De 10 a 12 años: se prescriben 10 ml de una suspensión de paracetamol six plus, hasta cuatro veces al día.

La Academia Estadounidense de Pediatría (AAP) continúa recomendando paracetamol para el dolor y la fiebre en los niños, pero los expertos no lo recomiendan si el niño tiene asma o el riesgo de desarrollarlo. El uso de paracetamol en dosis terapéuticas es generalmente seguro, aunque puede desarrollarse hepatotoxicidad a las dosis recomendadas en niños.[16]

Uso Paracetamol durante el embarazo

El paracetamol es la primera opción para un tratamiento antipirético o analgésico durante todo el embarazo. [11]Se discutieron consecuencias como el aumento del riesgo de asma o el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. [12]El consumo de paracetamol, especialmente en el tercer trimestre, conduce a una disminución en la cantidad relativa de células madre hematopoyéticas en la sangre del cordón umbilical, independientemente de la edad de la madre, el IMC en el primer trimestre, la proporción, la edad gestacional y el peso corporal al nacer.[13]

Durante el período de gestación, el uso de paracetamol requiere precaución, en particular, está prohibido tomarlo en los primeros tres meses. [14]

Información detallada en el material -  Paracetamol durante el embarazo

Paracetamol Lactancia

Todos los detalles y recomendaciones de los médicos se dan en el artículo:  ¿es posible el paracetamol para una madre lactante?

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para tomar Paracetamol por dolor y temperatura incluyen:

• hipersensibilidad individual a la droga;
• falla funcional del hígado y / o riñones;
• niveles elevados de bilirrubina en la sangre (congénita o funcional);
• anemia hemolítica con una deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
• bajo recuento de glóbulos blancos;
• Niños menores de 4 semanas.

Efectos secundarios Paracetamol

Entre los posibles efectos secundarios del paracetamol están:

• la aparición de picazón y erupciones cutáneas, incluyendo urticaria, así como eritema exudativo y necrólisis epidérmica tóxica del tipo de síndrome de Stevens-Johnson;
• el desarrollo de una  reacción alérgica aguda  con angioedema;
• náuseas y dolor abdominal;
• violación de la composición uniforme de la sangre, en particular, anemia, una disminución en el nivel de plaquetas y leucocitos, un aumento de la hemoglobina oxidada (metahemoglobina);
• daño renal con el desarrollo de nefritis intersticial;

El uso a largo plazo del medicamento en dosis máximas puede provocar daño hepático. [15]

Sobredosis

El consumo de una dosis única de más de 7 g para un adulto y 150 mg / kg para un niño se considera potencialmente tóxico para el hígado, para más detalles, ver -  Hepatotoxicidad del paracetamol .

Los signos de una sobredosis generalmente comienzan a aparecer unas pocas horas después de la ingestión, en forma de náuseas, vómitos, sudoración excesiva y dolor en el hipocondrio. [17]

Sin tratamiento, una sobredosis puede provocar insuficiencia hepática y la muerte en unos pocos días. El carbón activado se puede usar para reducir la absorción de la droga.

El antídoto es la N-acetilcisteína, que actúa como precursor del glutatión y neutraliza el metabolito reactivo del paracetamol NAPQI, ayuda a reducir el daño hepático. [18]

Interacciones con otras drogas

Debe tenerse en cuenta que el uso simultáneo de anticoagulantes cumarínicos (warfarina) y antiespasmódicos con paracetamol aumenta el efecto de estos fármacos.

Con el uso simultáneo de antieméticos (metoclopramida o domperidona), aumenta la absorción de paracetamol.

Tomar paracetamol junto con sedantes del grupo de los barbitúricos, anticonvulsivos, el antibiótico antituberculoso Rifampicina y el alcohol etílico aumenta el riesgo de daño hepático.

Además, la combinación de paracetamol con barbitúricos (especialmente con el uso prolongado de este último) conduce a una disminución de su efecto antipirético.

Condiciones de almacenaje

A temperatura ambiente (hasta + 25 ° C).

Duracion

La vida útil de las tabletas es de tres años, la vida útil del jarabe y la suspensión es de dos años.

Análogos

El paracetamol para el dolor tiene muchos análogos: medicamentos del grupo analgésico no narcótico, es decir, pastillas para el dolor de cabeza sin paracetamol, incluidos Analgin (Metamizol sódico), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtina (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Comentarios

Las revisiones de los cirujanos sugieren el uso de paracetamol en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para reducir el dolor postoperatorio.

Los neurólogos europeos recomiendan usar una combinación de paracetamol con cafeína como uno de varios medicamentos de primera línea para el tratamiento de dolores de cabeza con migrañas y dolores de cabeza psicógenos.

Pero con dolor de muelas o dolor resultante de los procedimientos dentales, los AINE se reconocen como más efectivos (ibuprofeno, naproxeno, etc.).