Bisokard

Bisokard es un bloqueador β1-adrenérgico de tipo cardioselectivo.

El fármaco tiene una afinidad débil por los receptores adrenérgicos β2 del músculo liso vascular y bronquial, así como por las terminaciones β2, que regulan los procesos metabólicos. Debido a esto, tiene poco efecto sobre la resistencia del árbol bronquial y los procesos metabólicos, que dependen de las terminaciones β. [1]

La selectividad del fármaco por los receptores β1-adrenérgicos se mantiene incluso cuando se superan las dosis de fármaco requeridas.

Indicaciones Bisokard

Se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias (angina de pecho), la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca .

Forma de liberación

La liberación del medicamento se realiza en tabletas con un volumen de 5 o 10 mg, 30 piezas cada una dentro de un paquete celular; dentro de la caja - 1 o 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

No hay datos finales sobre el principio exacto de exposición al fármaco con aumento de la presión arterial. Se sabe que el fármaco debilita significativamente la actividad intraplásmica de la renina. [2]

En personas con angina de pecho, Bisokard reduce la demanda de oxígeno del miocardio, disminuyendo los valores de gasto cardíaco y frecuencia cardíaca. Al mismo tiempo, el volumen de sangre por minuto disminuye ligeramente; el aumento de la presión de acuñamiento dentro de los capilares de los pulmones y la presión dentro de la aurícula derecha también es insignificante. [3]

Las pruebas clínicas han demostrado que en personas con insuficiencia cardíaca e insuficiencia sintomática estable del tipo sistólico (la fracción de eyección es <35%) cuando se usa el medicamento:

• la tasa de mortalidad disminuye;
• el número de incidentes con muerte súbita coronaria y casos con insuficiencia cardíaca y más hospitalización está disminuyendo;
• mejoró cuando fue evaluado por NYHA.

En personas con enfermedad de las arterias coronarias y sin ICC, el medicamento reduce la frecuencia cardíaca y el nivel de volumen sistólico, lo que reduce la demanda de oxígeno del miocardio y el volumen de eyección.

Los valores de OPSS con el uso de medicamentos primero aumentan y luego, con el uso prolongado, disminuyen.

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe casi por completo. El índice de biodisponibilidad es aproximadamente del 90%. La síntesis de proteínas es del 30%.

La vida media del bisoprolol es de aproximadamente 10 a 12 horas (lo que le permite tomarlo una vez al día).

La excreción del fármaco se realiza a través de los riñones (la sustancia inalterada es del 50% y el resto son metabolitos sin actividad, formados dentro del hígado), solo el 2% se excreta en las heces. Debido al hecho de que los riñones con el hígado son participantes equivalentes en la eliminación de bisoprolol, las personas con una función insuficiente de uno de estos órganos no necesitan ajustar la dosis.

Las propiedades farmacocinéticas del fármaco son lineales. En personas que usan 10 mg del fármaco por día, la Cmáx plasmática es 64 ± 21 ng / ml y la vida media es 17 ± 5 horas.

En personas con ICC (clase III de la NYHA), el nivel de bisoprolol y el término de vida media excedieron los valores registrados en voluntarios.

Dosificación y administración

La dosis diaria recomendada es de 5 mg. Si es necesario, esta porción se puede aumentar a 10 mg (pero solo en casos extremos). Se permite un máximo de 20 mg del medicamento por día. El tamaño de la dosis se selecciona individualmente.

Los comprimidos se tragan enteros con agua corriente. Debe usar Bisokard antes de las comidas o con él (se recomienda tomar el medicamento a la misma hora del día).

El ciclo terapéutico es bastante largo. Su duración depende del curso y la gravedad de la enfermedad. Está prohibido cancelar abruptamente la terapia, el curso termina con una disminución gradual de la dosis.

Personas con insuficiencia renal / hepática.

Las personas con disfunciones hepáticas / renales graves (valores de CC inferiores a 20 ml por minuto) no deben utilizar más de 10 mg del fármaco por día.

• Solicitud para niños

No puede usar el medicamento en pediatría (en personas menores de 18 años).

Uso Bisokard durante el embarazo

Está prohibido prescribir Bisokard durante el embarazo y la VG.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• intolerancia severa a los elementos de la droga;
• IC descompensada, SSS, shock cardiogénico, forma pronunciada de bloqueo sinoauricular, así como bloqueo AV de grado 2-3;
• bradicardia sintomática con una frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos por minuto, disminución de la presión arterial (presión sistólica inferior a 100 mm Hg);
• bronquitis obstructiva y asma grave;
• Síndrome de Raynaud, trastornos del flujo sanguíneo periférico en etapa tardía;
• feocromocitoma no tratado;
• acidosis metabólica.

Efectos secundarios Bisokard

Entre los efectos secundarios:

• Alteraciones en el trabajo de la NA: a menudo se notan mareos, fatiga, debilidad extraña, cefalea e insomnio. A veces se observan depresión, trastorno de atención, astenia, parestesia, somnolencia, tinnitus y ansiedad, inestabilidad emocional, convulsiones, alteraciones visuales y disminución de la producción de lágrimas. Ocasionalmente ocurren alucinaciones;
• Problemas con la función visual: en raras ocasiones, hay una disminución del lagrimeo (debe tenerse en cuenta al usar lentes de contacto). La conjuntivitis se presenta aisladamente;
• trastornos del sistema cardiovascular y del sistema circulatorio: a menudo aparece bradicardia. A veces se notan IC, arritmia, disminución de los valores de la presión arterial (también colapso ortostático), bloqueo, claudicación intermitente, trombocitopenia, agranulocitosis, enfermedad de Raynaud y púrpura trombocitopénica;
• lesiones en el tracto gastrointestinal: a menudo hay vómitos, estreñimiento, xerostomía, náuseas, síntomas dispépticos, diarrea y colitis isquémica. Ocasionalmente, se desarrollan trastornos metabólicos (aumento de los valores de triglicéridos en sangre) y hepatitis, y también aumenta la actividad intraplásmica de las enzimas hepáticas (ALT con AST);
• trastornos respiratorios: a veces hay disnea, faringitis, tos, sinusitis, espasmo laringo y bronquial, infección del tracto respiratorio y secreción nasal de naturaleza alérgica;
• signos asociados con el sistema urogenital: raramente, hay un debilitamiento de la libido, cistitis, edema periférico, impotencia, cólicos en el riñón y enfermedad de Peyronie;
• lesiones epidérmicas: a veces se observan picazón, hiperhidrosis, síntomas de alergia, erupciones cutáneas, enrojecimiento de la epidermis, acné, erupción psoriásica (empeora la psoriasis) y dermatitis. La alopecia se nota singularmente;
• disfunción del sistema musculoesquelético: a veces aparecen convulsiones y miastenia gravis;
• Problemas metabólicos: ocasionalmente se desarrolla hiperuricemia, aumenta la resistencia a la insulina y aumenta el peso.
• otros: mialgia, astenia, artralgia, discapacidad auditiva.

Sobredosis

Signos de intoxicación: espasmo bronquial, hipoglucemia, bradicardia, bloqueo, disminución de la presión arterial e insuficiencia cardíaca activa.

Ocasionalmente, con la introducción de una porción máxima de 2 g, hubo una disminución de la frecuencia cardíaca o una disminución de la presión arterial. Las personas con insuficiencia cardíaca son más sensibles a las dosis aumentadas de bisoprolol, por lo tanto, es necesario aumentar la dosis de los medicamentos gradualmente.

Los procedimientos de hemodiálisis son ineficaces. En caso de intoxicación, debe cancelar el uso del medicamento, realizar un lavado gástrico, tomar carbón activado y realizar procedimientos sintomáticos:

• bradicardia: administración intravenosa de atropina (isoprenalina u otros medicamentos con efecto cronotrópico); si es necesario, se utiliza un marcapasos temporal;
• valores reducidos de presión arterial: el uso de vasoconstrictores, inyección intravenosa de líquidos que reemplazan el plasma, glucagón;
• Bloqueo AV de 2-3 ° grado: inyección intravenosa de isoprenalina, control de la condición del paciente; use un marcapasos si es necesario;
• etapa activa de CHF: uso intravenoso de fármacos inotrópicos, diuréticos y vasodilatadores;
• espasmo bronquial: inhalación de β2-adrenoestimulantes, uso de aminofilina o broncodilatadores (isoprenalina);
• hipoglucemia: inyección intravenosa de glucosa.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido usar el medicamento junto con tales sustancias:

• agentes que bloquean los canales de Ca (diltiazem, verapamilo y nifedipina): esto afecta negativamente la conducción AV, la contractilidad del miocardio y la presión arterial;
• clonidina: existe la posibilidad de una disminución de la frecuencia cardíaca y una conducción alterada de los impulsos dentro del miocardio; la cancelación de la clonidina puede causar un fuerte aumento de la presión arterial;
• IMAO (excepto IMAO-B): después de la cancelación del uso de IMAO, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.

Se necesita precaución al combinar con tales medicamentos:

• barbitúricos, tricíclicos, derivados de fenotiazina y otros medicamentos antihipertensivos: existe la posibilidad de una fuerte disminución de los valores de presión arterial;
• medicamentos que ralentizan la actividad de la COX: reducen el efecto antihipertensivo del bisoprolol;
• anticolinérgicos (tacrina): existe la posibilidad de prolongación de la conducción AV;
• glucósidos digitálicos: el riesgo de arritmia y bradicardia;
• derivados de la ergotamina: esta combinación potencia los trastornos del flujo sanguíneo periférico;
• otros betabloqueantes (también en forma de gotas para los ojos): mejora mutua del efecto terapéutico;
• sustancias antiarrítmicas de clase I (quinidina con disopiramida): prolongación del período de conducción auricular y efecto inotrópico negativo;
• simpaticomiméticos: una disminución mutua en la actividad del fármaco (cuando se usa Bisokard con adrenalina, debe aumentar la dosis de esta última);
• sustancias para anestesia general y anestesia por inhalación: la probabilidad de supresión de la función miocárdica y taquicardia refleja, una disminución de los valores de presión arterial; mientras que la combinación de bisoprolol y anestésicos reduce la probabilidad de arritmia durante la intubación y la etapa inicial de la anestesia. Se requiere notificar al anestesiólogo sobre el uso del medicamento antes de la operación;
• tomado medicamentos antidiabéticos por vía oral e insulina: un aumento en la probabilidad de hipoglucemia;
• rifampicina: una ligera disminución en la vida media del bisoprolol;
• AINE: una disminución en la actividad antihipertensiva del medicamento.

Condiciones de almacenaje

La bisokard debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Indicadores de temperatura: no más de 30 ° С.

Duracion

Bisokard se puede utilizar por un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos de la medicación son los fármacos Tirez, Concor, Biprol con Bisoprolol, Aritel y Coronal, y además Bidop y Biol con Niperten, Cordinorm y Bisogamma con Bisomor.