Victose

Victoza es un medicamento antidiabético. La liraglutida es un análogo del elemento natural GLP-1, que se produce mediante biotecnología de ADN recombinante, que utiliza una cepa de levadura de cerveza que es 97% homóloga al GLP-1 humano. Este componente se sintetiza y activa las terminaciones del GLP-1 natural. Estas terminaciones actúan como dianas para el GLP-1 natural (la hormona interna incretina, que estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa dentro de las células β del páncreas).

Indicaciones Victose

Se utiliza en el caso de diabetes mellitus tipo 2 en combinación con procedimientos físicos y dieta para ganar control glucémico. Puede administrarse como monoterapia; además, en combinación con uno o más fármacos antidiabéticos orales (derivados de sulfonilurea, así como metformina o tiazolidinadilonas) en personas que no han mejorado con el tratamiento previo. Además, se usa en combinación con insulina en personas que no han podido obtener el resultado al usar liraglutidas con metformina.

Se utiliza para reducir la probabilidad de trastornos de ECV (como la muerte por enfermedad de ECV, accidente cerebrovascular e infarto de miocardio, que no provocó la muerte) en diabéticos (tipo 2) con patología de CVS diagnosticada, como una adición a la terapia estándar para ECV. Enfermedades (basado en el análisis del período de desarrollo de la primera disfunción significativa del CVS).

Forma de liberación

El medicamento se libera en forma de líquido para inyecciones n / a, dentro de cartuchos de 3 ml; También dentro del envase contiene plumas de jeringa especiales.

Farmacodinámica

La vida media plasmática a largo plazo se asocia con 3 mecanismos: autoasociación, que ralentiza la absorción del fármaco, síntesis con albúmina y un mayor índice de estabilidad enzimática en relación con la DPP-4 y la enzima NEP.

La liraglutida interactúa con las terminaciones de GLP-1, lo que aumenta los valores de cAMP. Como resultado, se desarrolla una estimulación dependiente de glucosa de la secreción de insulina y mejora la actividad de las células β del páncreas. Junto con esto, bajo la influencia de Victoza, se desarrolla una inhibición dependiente de la glucosa del exceso de excreción de glucagón. Como resultado, con un aumento de los niveles de azúcar en sangre, se desarrolla la inhibición de la secreción de glucagón y se estimula la secreción de insulina. Al mismo tiempo, a valores bajos de glucosa en sangre, liraglutida reduce la secreción de insulina, pero no inhibe la secreción de glucagón. [1]

Con un debilitamiento de la glucemia, hay cierto retraso en el vaciamiento gástrico. El medicamento reduce el peso y los niveles de grasa, reduciendo los costos de energía y la sensación de hambre.

El GLP-1 ayuda a regular fisiológicamente la ingesta de calorías y el apetito, y sus terminaciones se encuentran en varias áreas del cerebro que ayudan a regular el apetito.

Farmacocinética

La absorción de liraglutida con inyección subcutánea se produce a baja velocidad, la Tmax plasmática es de 8-12 horas. Los valores plasmáticos de Cmáx con la administración s / c de una sola porción de 600 μg son iguales a 9,4 nmol / l.

Tras aplicar una porción de 1,8 mg de liraglutida, los valores medios de su Css plasmática son de unos 34 nmol / l. El nivel de exposición de la sustancia aumenta en proporción a la dosis utilizada. Después de usar una dosis de fármaco 1 veces mayor, la tasa de variación en el AUC dentro de la población es del 11%. Los valores de biodisponibilidad absoluta del componente con una inyección s / c son aproximadamente del 55%.

Los índices aparentes del tejido Vd del fármaco con inyección subcutánea son 11-17 litros. Los valores medios de Vd para la administración intravenosa son de 0,07 l / kg. La mayor parte de la liraglutida se sintetiza con proteínas sanguíneas (> 98%).

Después del uso de una porción de [3H] -liraglutida (preetiquetado con un isótopo de tipo radiactivo) a voluntarios, la liraglutida siguió siendo el elemento principal del plasma en un estado inalterado durante un período de 24 horas. Dentro del plasma se registraron 2 elementos metabólicos (≤9% y ≤5% de la radiactividad intraplásmica total). Los procesos metabólicos de liraglutida ocurren de forma endógena (similar a las proteínas grandes).

Después de la inyección de una porción de [3H] -liraglutida, no se observó el elemento inalterado dentro de las heces u orina. Solo una pequeña parte de los componentes radiactivos en forma de elementos metabólicos sintetizados con liraglutida (6% y 5%, respectivamente) se excreta a través de los riñones o los intestinos. Por estas vías, la excreción ocurre principalmente durante los primeros 6-8 días después del uso de drogas. El nivel medio de aclaramiento para la inyección subcutánea de una sola dosis del fármaco es de aproximadamente 1,2 l / h; la vida media es de aproximadamente 13 horas.

El índice de exposición a liraglutida en personas con insuficiencia hepática leve y moderada disminuye entre un 13% y un 23%. En personas con discapacidad grave, estos valores son significativamente más bajos (en un 44%).

En caso de insuficiencia renal, la exposición se reduce en un 33% (valor CC dentro de 50-80 ml por minuto), 14% (CC es 30-50 ml / minuto), 27% (CC - <30 ml / minuto) y 28% (fase terminal de la enfermedad; pacientes en diálisis).

Dosificación y administración

El medicamento debe inyectarse por vía subcutánea, una vez al día, en la zona del muslo, el abdomen o los hombros. Está prohibido su uso por vía intramuscular o intravenosa.

El tamaño de la porción inicial es de 0,6 mg por día. Después de su uso durante al menos 1 semana, la dosis se aumenta a 1,2 mg. Para obtener el máximo control glucémico, teniendo en cuenta el efecto clínico del fármaco, se permite aumentar la porción a 1,8 mg (también después de un mínimo de 1 semana de uso de una porción de 1,2 mg). Está prohibido ingresar una porción diaria de más de 1.8 mg.

Cuando se usa además de la administración de metformina o la terapia de combinación de tiazolidindiona con metformina, estos medicamentos se usan en las mismas dosis.

El uso de Victoza junto con derivados de sulfonilurea requiere una reducción en la porción de este último, para reducir la probabilidad de desarrollar signos secundarios de hipoglucemia.

• Solicitud para niños

Está prohibido usar el medicamento en pediatría (para personas menores de 18 años).

Uso Victose durante el embarazo

No se puede recetar Victoza con hepatitis B y embarazo.

Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones:

• diabetes mellitus tipo 1;
• disfunción renal severa;
• cetoacidosis de tipo diabético;
• disfunción hepática;
• insuficiencia del corazón del grado 3-4;
• inflamación en el área intestinal;
• paresia gástrica;
• intolerancia severa a la liraglutida.

Efectos secundarios Victose

Entre los síntomas secundarios:

• problemas con los procesos metabólicos: a menudo se observa hipoglucemia (especialmente cuando se combina con derivados de sulfonilurea), disminución del apetito y anorexia;
• violaciones de la actividad de la Asamblea Nacional: aparece a menudo cefalea;
• trastornos de la función digestiva: se producen principalmente diarreas y náuseas. Son frecuentes la dispepsia, el estreñimiento, los vómitos, la gastritis, la hinchazón, los eructos, el dolor abdominal superior y la ERGE;
• lesiones infecciosas: se observan principalmente infecciones del tracto respiratorio superior;
• signos de alergia: el edema de Quincke se presenta de forma aislada;
• otros: ocasionalmente hay manifestaciones en la región tiroidea. A veces se produce la formación de anticuerpos contra liraglutida (no conduce a un debilitamiento de la eficacia del fármaco).

Interacciones con otras drogas

Cierto retraso en el vaciamiento gástrico asociado con el uso de liraglutida también puede afectar la absorción de los medicamentos orales que se usan con ella. La diarrea que se desarrolla con la administración de Victoza puede alterar la absorción de los medicamentos orales que se usan en combinación con él.

Al comienzo del uso de liraglutida, las personas que usan warfarina deben monitorear regularmente el indicador MHO.

Condiciones de almacenaje

Victoza debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. Indicadores de temperatura: entre 2-8˚С. No puede congelar la solución.

Duracion

Victoza se puede utilizar durante un período de 30 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica. La vida útil después del primer uso es de 1 mes.

Análogos

Los análogos de la medicación son las drogas Guarem, Bayeta con Novonorm e Invokana.