Livazo

Livazo pertenece al subgrupo de fármacos hipolipemiantes; es una sustancia que ralentiza la actividad de la HMG CoA reductasa.

El fármaco reduce los valores elevados de colesterol LDL en pacientes y también los triglicéridos junto con el colesterol total. Además, el fármaco aumenta los valores de colesterol HDL. Además, cuando se usan tabletas medicinales, hay una disminución en los valores de Apo-B, así como un aumento variable en los niveles de Apo-Al. [1]

Indicaciones Livazo

Se utiliza para reducir los niveles elevados de colesterol total, así como los valores de colesterol LDL.

Se prescribe para adultos con hipercolesterolemia primaria (también en el caso de una forma familiar de la enfermedad de naturaleza heterocigótica, y además con dislipidemia combinada  ), en situaciones donde el efecto del tratamiento no farmacológico y la dieta es insuficiente.

Forma de liberación

La liberación de una sustancia terapéutica se realiza en forma de tableta, con un volumen de 1 o 4 mg, 7, 14 o 15 piezas dentro de un paquete de contorno; 1-2 paquetes dentro de la caja. También se produce en tabletas con un volumen de 2 mg - 7, 14, 15 o 20 piezas dentro de la placa celular; dentro de un paquete - 1, 2 o 5 tales placas.

Farmacodinámica

La pitavastatina ralentiza competitivamente la acción de la HMG-CoA reductasa, reduciendo la tasa de actividad enzimática durante la biosíntesis del colesterol y también ralentiza la unión del colesterol intrahepático. Esto conduce a un aumento en la expresión de las terminaciones de LDL dentro del hígado, por lo que se lleva a cabo la captura de elementos LDL circulantes de la sangre, y además, una disminución en el nivel de colesterol total, así como LDL. Colesterol dentro de la sangre.

Con una disminución constante de la unión del colesterol intrahepático, la liberación de LDL dentro de la sangre se debilita, al disminuir los valores de triglicéridos en plasma. [2]

Farmacocinética

Absorción.

La pitavastatina se absorbe a gran velocidad a través del tracto gastrointestinal superior; el índice Cmax dentro del plasma sanguíneo se anota después de 60 minutos desde el momento de la administración oral. La absorción no cambia con el consumo de alimentos. [3]

El elemento inalterado participa en la circulación enterohepática, después de lo cual se absorbe dentro del íleon con el intestino delgado. Los indicadores de biodisponibilidad de pitavastatina son del 51%.

Procesos de distribución.

El fármaco se sintetiza con proteínas a un nivel superior al 99%; la mayor parte se une a la albúmina, así como a la glucoproteína α1 ácida. El nivel medio del volumen de distribución es de unos 133 litros.

La sustancia se mueve activamente dentro de los hepatocitos, donde actúa y participa en los procesos metabólicos con la ayuda de muchos portadores intrahepáticos, incluido OATP1B1 con OATP1B3.

El AUC del plasma varía con un rango de aproximadamente 4 veces entre las marcas mínimas y máximas. Las pruebas con SLCO1B1 (el gen que codifica OATP1B1) concluyen que el polimorfismo de este gen puede explicar la marcada fluctuación en el nivel de AUC.

Procesos de intercambio.

La pitavastatina inalterada es el elemento principal del fármaco dentro del plasma sanguíneo. Su principal componente metabólico es la lactona inactiva, formada a partir del conjugado de glucurónido de pivastatina de la forma de éster UDP utilizando glucuronosiltransferasa.

Las pruebas in vitro que utilizaron 13 isoformas de la hemoproteína P450 (CYP) revelaron que los procesos metabólicos de la pitavastatina con la participación de CYP son muy débiles; Los procesos metabólicos de fármacos con algunos elementos metabólicos ocurren con la ayuda de CYP2C9 (y también, de forma menos activa, CYP2CS).

Excreción.

La pitavastatina inalterada se excreta a alta velocidad en la bilis desde el hígado, pero al mismo tiempo participa en la recirculación enterohepática, por lo que aumenta la duración de su actividad.

Menos del 5% del fármaco se excreta en la orina. El término vida media varía en el rango de 5,7 a 8,9 horas (el primer valor se determina con la introducción de la primera porción y el segundo, en los valores de equilibrio). El nivel medio de aclaramiento cuando se utiliza una sola porción es de 43,4 l / h.

Los valores de Cmax de pitavastatina en el plasma sanguíneo disminuyeron en un 43% cuando se administraron con una comida que contenía un alto nivel de grasa; el indicador AUC no cambió.

Dosificación y administración

El medicamento se usa internamente: la tableta se ingiere entera. Puede utilizar el medicamento sin referencia a la ingesta de alimentos, en cualquier momento del día (pero se recomienda tomarlo a la misma hora). Las estatinas suelen ser más eficaces cuando se usan por la noche debido al ritmo circadiano del metabolismo de los lípidos. Antes de iniciar la terapia, el paciente debe pasar a una dieta con una ingesta reducida de colesterol. Además, debe cumplir con dicha dieta durante la terapia.

El medicamento debe usarse primero en una porción diaria de 1 mg, 1 vez. Es necesario cambiar la dosis con al menos 1 mes de diferencia. Las porciones se seleccionan personalmente, teniendo en cuenta los valores de colesterol LDL, el estado del paciente y el régimen de tratamiento utilizado. Para la mayoría de los pacientes, es adecuada una dosis de 2 mg. Se permite un máximo de 4 mg por día.

Personas con disfunción renal.

En el caso de disfunción renal leve, no es necesario cambiar la dosis, pero el uso de pitavastatina debe realizarse con mucho cuidado.

En el caso de estados de alteración leve a moderada, una ración de 4 mg se consume exclusivamente bajo la condición de monitorización constante de la actividad renal y tras titulación gradual de la ración.

Las personas con insuficiencia renal grave no deben tomar una dosis de 4 mg.

Individuos con disfunción hepática.

Para lesiones moderadas o leves, no se prescribe una dosis de 4 mg. Se permite un máximo de 2 mg por día, con la condición de una observación cuidadosa de la función hepática.

• Solicitud para niños

No hay información sobre cuán seguro y efectivo es usar Livazo en pediatría (menores de 18 años).

Uso Livazo durante el embarazo

Está prohibido usar Livazo con HB o durante el embarazo. Los pacientes en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables durante la terapia. Dado que el colesterol con otros productos de su biosíntesis es muy importante en el desarrollo fetal, el posible riesgo de ralentizar la acción de la HMG CoA reductasa aún supera los beneficios esperados de la terapia durante el embarazo. Las pruebas en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, pero no han identificado potencial teratogénico.

Al planificar la concepción, la terapia debe suspenderse al menos 1 mes antes de que ocurra la concepción. En caso de embarazo al usar drogas, el tratamiento se cancela de inmediato.

Livazo no debe usarse durante la lactancia. En los animales, se observó la secreción de pitavastatina con la leche materna. No hay información sobre si el fármaco puede secretarse en la leche materna humana. Si el paciente necesita tomar pitavastatina, se debe evitar la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a la pitavastatina o componentes auxiliares u otras estatinas;
• insuficiencia de la función hepática en una etapa grave;
• enfermedades hepáticas en la fase activa o un aumento constante de los niveles de transaminasas séricas de naturaleza inexplicable (más de tres veces el límite máximo de la norma);
• Los indicadores de control de calidad superan los límites más altos de la norma en más de cinco veces;
• miopatía
• usar en combinación con ciclosporina.

Efectos secundarios Livazo

Los principales síntomas secundarios:

• lesiones asociadas al sistema sanguíneo y linfático: a veces aparece anemia;
• problemas con los procesos metabólicos y metabólicos: a veces ocurre anorexia;
• trastornos mentales: a veces se desarrolla insomnio;
• trastornos de la función NS: a menudo se observan dolores de cabeza. A veces: disgeusia, hiperestesia, somnolencia y mareos;
• discapacidad visual: se observa un solo debilitamiento de la agudeza visual;
• problemas con el trabajo del aparato vestibular y los órganos auditivos: a veces hay zumbidos en los oídos;
• alteraciones en el tracto gastrointestinal: a menudo se notan dispepsia, diarrea, estreñimiento y náuseas. A veces se desarrollan vómitos, dolor abdominal y xerostomía. De vez en cuando hay molestias en el tracto gastrointestinal. La fase activa de pancreatitis o glosodinia se observa individualmente;
• trastornos del sistema hepatobiliar: en ocasiones aumentan los valores de transaminasas (ALT con AST). Rara vez se observan patologías hepáticas, ictericia colestásica y cambios en los valores normales de la función hepática;
• lesiones de los tejidos subcutáneos y de la epidermis: a veces se producen erupciones o picazón. El eritema o la urticaria aparecen solos;
• Problemas con la función de los tejidos conectivos, la AOD y los huesos: a menudo se desarrolla artralgia o mialgia. A veces se notan espasmos musculares. Ocasionalmente aparece rabdomiólisis o miopatía. Quizás el desarrollo de una forma necrótica de miopatía, que tiene un carácter inmunomediado;
• violaciones de la actividad urinaria: a veces se observa polaquiuria;
• Lesiones sistémicas: en ocasiones hay malestar general, astenia, aumento de la fatiga o edema periférico.

Sobredosis

En caso de intoxicación, puede producirse una potenciación de los efectos secundarios.

No existe una terapia específica; Se realizan acciones sintomáticas y, si es necesario, se realizan procedimientos de apoyo. Es necesario controlar el trabajo del hígado y los indicadores CPK. El medicamento no tiene antídoto. El procedimiento de hemodiálisis será ineficaz.

Interacciones con otras drogas

Ciclosporina.

La introducción de la primera porción de ciclosporina (en valores de equilibrio) junto con la medicación provocó un aumento de 4,6 veces en el AUC de pitavastatina. No fue posible determinar cómo la ciclosporina en el valor de equilibrio afecta el nivel de equilibrio de Livazo. No use el medicamento si está tomando ciclosporina.

Eritromicina.

El uso de la sustancia anterior provocó un aumento de 2,8 veces en el nivel de AUC del fármaco. Durante el período de administración de eritromicina u otros macrólidos, se debe suspender la terapia con el uso de medicamentos.

Gemfibrozil y otros fibratos.

En el caso de la monoterapia con fibratos, a veces se produce miopatía. En el caso de una combinación de fibratos y estatinas, aumenta el riesgo de desarrollar rabdomiólisis y miopatía. El medicamento debe combinarse con mucho cuidado con fibratos.

En las pruebas farmacocinéticas, la administración del fármaco con gemfibrozil provocó un aumento de 1,4 veces en los valores de AUC de pitavastatina; el AUC del fenofibrato aumentó en un factor de 1,2.

Niacina.

No se han realizado pruebas de interacción con niacina. Con la monoterapia con la introducción de niacina, se produjo el desarrollo de rabdomiólisis y miopatía. Debido a esto, el medicamento debe usarse con cuidado con niacina.

Acido fusidico.

En el caso de la administración combinada de estatinas y ácido fusídico sistémico, aumenta la probabilidad de miopatía, que también incluye rabdomiólisis. Por el momento, no se ha podido determinar el mecanismo para el desarrollo de este efecto.

Existe información sobre el desarrollo de rabdomiólisis (en algunos casos, fatal) cuando se usa esta combinación. Si necesita usar ácido fusídico, debe abandonar la introducción de Livazo en el momento de su uso.

Rifampicina.

La administración con medicación provocó un aumento de 1,3 veces en los valores de AUC de pitavastatina, debido al debilitamiento de la absorción intrahepática.

Inhibidores de la proteasa.

La combinación con medicamentos puede provocar cambios leves en el nivel de AUC de pitavastatina.

Warfarina.

Al igual que con la introducción de otras estatinas, en personas que usan warfarina, es necesario controlar el PTT o el INR si Livazo está incluido en el régimen de tratamiento.

Condiciones de almacenaje

Livazo debe almacenarse en un lugar cerrado a la penetración de la luz solar. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.

Duracion

Se permite el uso de Livazo en un plazo de 5 años a partir de la fecha de venta de la sustancia farmacéutica.

Análogos

Un análogo de la droga es Pitavastatin.

Reseñas

Livazo recibe críticas positivas en su mayor parte. En el caso de usar una dosis estándar (2 mg), se desarrolló un efecto positivo estable después de 1,5 meses. En el caso de un estricto cumplimiento de las instrucciones médicas, las manifestaciones negativas se desarrollaron solo ocasionalmente, porque la pitavastatina es una estatina de la cuarta (última) generación, la más segura para el cuerpo humano.