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Melperon
Último revisado: 10.08.2022
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Melperon es un fármaco del subgrupo de las butirofenonas y demuestra su característico efecto antipsicótico.
El fármaco bloquea la actividad de las terminaciones de dopamina, lo que conduce a un debilitamiento de la intensidad de la influencia del neurotransmisor de dopamina. Junto con esto, el medicamento demuestra un poderoso efecto antiserotoninérgico, mientras que el efecto antipsicótico se desarrolla solo con la introducción de grandes porciones de medicamentos. [1]
Melperon puede conducir al desarrollo de actividad antiarrítmica y relajación muscular. [2]
Indicaciones Melperon
Se utiliza para tales infracciones:
- disomnia, agitación o agitación psicomotora y confusión en ancianos y personas con trastornos mentales;
- demencia , neurosis o psicosis, así como oligofrenia asociada a lesiones cerebrales de tipo orgánico.
Forma de liberación
La liberación del fármaco se realiza en forma de líquido para administración oral: 5 mg / ml dentro de frascos con un volumen de 0,2 o 0,3 litros. Dentro del paquete: 1 botella de este tipo y una taza dosificadora.
Farmacodinámica
El clorhidrato de melperona es butirofeno. Su índice de síntesis con terminaciones D2 es casi 200 veces menor que el del haloperidol. Además del efecto dopaminérgico, el fármaco también presenta un potente efecto antiserotoninérgico.
Después de la introducción de melperón, se observa relajación afectiva, que tiende a disminuir la somnolencia, ligada al tamaño de la dosis del fármaco. La actividad antipsicótica en relación con los delirios, las alucinaciones y el autismo se desarrolla solo con el uso de grandes dosis del medicamento.
Además de las propiedades básicas descritas anteriormente que son características de los antipsicóticos con un efecto débil, el fármaco tiene efectos antiarrítmicos y relajantes musculares.
Melperon se diferencia de otros antipsicóticos en que no afecta el umbral convulsivo cerebral en porciones terapéuticas. Probablemente se observará un ligero aumento de este umbral con el uso de dosis terapéuticas medias del fármaco.
La actividad del fármaco en relación con la actividad motora extrapiramidal es bastante débil.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, el fármaco se absorbe por completo y a gran velocidad, sufriendo intensos procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático.
El nivel plasmático Cmax se observa después de 60-90 minutos desde el momento de la administración del fármaco.
En el caso de un aumento de la dosis, se produce un aumento no lineal de los parámetros plasmáticos Cmax de melperón, debido a las peculiaridades de los procesos metabólicos intrahepáticos.
El nivel de síntesis de proteínas es del 50% (el 18% se sintetiza con albúmina intrasérica).
La ingesta de alimentos no modifica la absorción de fármacos ni los recuentos sanguíneos.
Melperon a alta velocidad, participa casi por completo en el metabolismo intrahepático; El 5-10% del elemento activo inalterado se excreta a través de los riñones. La vida media para una sola administración es de aproximadamente 4-6 horas. En caso de administración repetida, este valor aumenta a aproximadamente 6-8 horas.
Los procesos metabólicos del fármaco no cambian bajo la acción de sustancias que inducen enzimas intrahepáticas (fenitoína con fenobarbital y carbamazepina), lo que lo distingue de otros derivados de butirofenona.
Dosificación y administración
La selección de la dosis se realiza teniendo en cuenta la edad, la sensibilidad personal, el peso y la gravedad de las manifestaciones de la enfermedad.
Para obtener un efecto sedante leve, en el que hay una mejora en el estado de ánimo, el medicamento se usa en una porción diaria, que está en el rango de 20 a 75 mg.
Las personas con confusión y agitación deben usar primero el medicamento en una porción de 0.05-0.1 g por día. Si es necesario, con la cita de un médico, esta porción se puede aumentar a 0,2 g. La dosis máxima permitida por día es de 0,4 g.
- Solicitud para niños
No asignado a menores de 12 años.
Uso Melperon durante el embarazo
Melperon no debe administrarse a mujeres embarazadas.
Si necesita usarlo durante la hepatitis B, debe dejar de amamantar durante el período de terapia.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- intolerancia severa a la melperona, otras butirofenonas u otros elementos de la droga;
- envenenamiento agudo o coma provocado por opiáceos, alcohol, somníferos y otros psicotrópicos que debilitan la actividad del sistema nervioso central (antidepresivos con neurolépticos y sales de litio);
- insuficiencia hepática grave;
- una historia de ZNS.
Efectos secundarios Melperon
Los principales síntomas secundarios:
- una disminución de los valores de la presión arterial, fatiga, un aumento reflejo de los indicadores de frecuencia cardíaca, así como una desregulación ortostática;
- signos de parálisis (rigidez y temblores), trastornos del movimiento voluntario (manifestaciones extrapiramidales) e hipercinesia;
- debilitamiento de la salida de bilis, aumento temporal de la actividad de las enzimas hepáticas e ictericia;
- signos epidérmicos de alergias;
- trombocito-, leuco- o pancitopenia.
Sobredosis
El envenenamiento con una droga puede conducir a la potenciación de síntomas negativos.
Se realizan acciones sintomáticas.
Interacciones con otras drogas
El uso de la droga junto con el alcohol etílico provoca un aumento en la actividad de este último.
La administración en combinación con sustancias que inhiben la actividad del sistema nervioso central (entre ellos analgésicos, antihistamínicos, hipnóticos y otros psicotrópicos), puede provocar un aumento del efecto sedante o depresión respiratoria.
El uso de fármacos junto con tricíclicos puede provocar una mejora mutua de la actividad del fármaco.
La combinación con medicamentos puede mejorar la actividad de los medicamentos antihipertensivos.
El uso junto con antagonistas de la dopamina (por ejemplo, levodopa) puede provocar una disminución del efecto terapéutico del agonista de la dopamina.
El uso de antipsicóticos en combinación con otros antagonistas de la dopamina (por ejemplo, con metoclopramida) puede provocar un aumento en la intensidad de los trastornos extrapiramidales.
El uso de Melperon simultáneamente con sustancias con actividad anticolinérgica (por ejemplo, atropina) puede potenciar el efecto anticolinérgico. En este caso, se pueden desarrollar alteraciones visuales, aumento del nivel de PIO, estreñimiento, xerostomía, aumento de la frecuencia cardíaca, salivación, trastornos urinarios, hipohidrosis, dificultad en los procesos del habla y amnesia parcial. La intensidad del efecto del melperón se puede debilitar al disminuir su absorción dentro del tracto gastrointestinal.
Las butirofenonas pueden formar compuestos con el té, el café y la leche, que reducen su solubilidad; esto dificulta la absorción del fármaco.
A pesar de que la melperón conduce solo a un aumento bastante débil y a corto plazo de los indicadores de prolactina, el efecto de los medicamentos que ralentizan la acción de la prolactina (por ejemplo, gonadorelina) puede disminuir. Esta interacción aún no se ha desarrollado, pero no debe descartarse por completo.
Los estimulantes de anfetamina pueden reducir el efecto antipsicótico de un fármaco.
La epinefrina puede provocar el desarrollo de taquicardia y una disminución paradójica de la presión arterial.
La introducción junto con melperón puede reducir el efecto farmacológico de la fenilefrina.
La combinación con dopamina puede antagonizar la vasodilatación periférica (por ejemplo, las arterias renales) o, con la introducción de una gran dosis de dopamina, la vasoconstricción.
Es necesario excluir el uso combinado de medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (entre ellos macrólidos, sustancias antiarrítmicas de tipo IA o III, así como antihistamínicos), dar lugar a la aparición de hipopotasemia (por ejemplo, diuréticos) o lentitud. Por la desintegración intrahepática del fármaco (entre ellos fluoxetina con cimetidina).
Condiciones de almacenaje
Melperon debe mantenerse en un lugar fuera del alcance de los niños. Nivel de temperatura: no más de 25 ° С.
Duracion
Se permite el uso de Melperon en un plazo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del fármaco. El frasco abierto tiene una vida útil de 2 meses.
Análogos
Los análogos de la droga son las sustancias Halopril con Galomond, Senorm y Haloperidol con Droperidol.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Melperon" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.