Simvatin

Simvatin es un fármaco hipolipemiante que reduce los valores de triglicéridos y colesterol séricos.

El fármaco reduce la probabilidad de desarrollar complicaciones vasculares importantes y la necesidad de revascularización en el área de los vasos periféricos y no coronarios. También reduce el riesgo de trastornos coronarios importantes y la necesidad de revascularización coronaria (PTCA y AS), y reduce la probabilidad de accidente cerebrovascular. Además, el fármaco reduce la mortalidad general, reduce la mortalidad asociada con la enfermedad coronaria y reduce el número de hospitalizaciones por angina de pecho. [1]

El fármaco reduce las proporciones de LDL-C / HDL-C y la proporción de colesterol total / HDL-C. [2]

Indicaciones Simvatin

Se usa en personas con una alta probabilidad de enfermedad de las arterias coronarias (con o sin hiperlipidemia), por ejemplo, en diabéticos, personas con antecedentes de accidente cerebrovascular u otras enfermedades cerebrovasculares, así como en pacientes con lesiones vasculares periféricas o enfermedad de las arterias coronarias..

Se prescribe como suplemento dietético para reducir el aumento del nivel de colesterol total, triglicéridos, LDL-C y apo B, y además para aumentar el nivel de HDL-C en personas con forma primaria de hipercolesterolemia (tipo familiar de hipercolesterolemia de un naturaleza heterocigótica o tipo mixto de hipercolesterolemia): en situaciones en las que solo la dieta y el uso de otros métodos de terapia no farmacológicos son ineficaces.

El medicamento se usa para la hipertrigliceridemia y la forma primaria de disbetalipoproteinemia.

Además, se puede utilizar como complemento de la dieta y otros métodos de terapia en personas con un tipo familiar de hipercolesterolemia homocigótica, para reducir el aumento del nivel de colesterol total, LDL-C y apolipoproteína B.

Forma de liberación

La liberación del medicamento se vende en tabletas: 10 piezas dentro de un blister. El paquete contiene 3 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La simvastatina es una sustancia que reduce el colesterol. Ralentiza la acción de la HMG-CoA reductasa (una enzima involucrada en la unión del colesterol intrahepático).

El fármaco reduce los valores de colesterol intrahepático total, triglicéridos plasmáticos y colesterol LDL. Junto con esto, el nivel de VLDL-C disminuye, así como un aumento moderado en el nivel de HDL-C. [3]

Además, el fármaco mejora la actividad del endotelio vascular del sistema circulatorio, tiene propiedades antioxidantes y suprime la migración y proliferación celular durante los procesos ateroscleróticos.

Farmacocinética

La simvastatina, que es una lacción inactiva, se absorbe bastante bien dentro del tracto gastrointestinal y se transforma en su variedad de fármaco activo.

Con el primer paso intrahepático, más del 79% de la sustancia absorbida se retiene dentro del hígado y se somete a procesos metabólicos.

La excreción se realiza principalmente con heces y bilis.

El efecto del fármaco se desarrolla en un período de 14 días con el logro del efecto máximo después de 1-2 meses desde el inicio del tratamiento.

Dosificación y administración

El tamaño de las porciones diarias de medicamentos está dentro de los 10-80 mg; el medicamento se toma por la noche, una vez al día. Al elegir una dosis, se puede ajustar a intervalos de al menos 1 mes. Los cambios se llevan a cabo hasta que se alcanza la tasa máxima por día: 80 mg.

Uso en personas con cardiopatía isquémica o con alta probabilidad de desarrollar esta enfermedad.

El tamaño de la dosis inicial estándar para el grupo especificado de pacientes es de 40 mg, con 1 dosis por día (por la noche). La terapia con medicamentos se puede iniciar al mismo tiempo que la fisioterapia y la dieta.

Personas con hipercolesterolemia que no están incluidas en los grupos de riesgo descritos anteriormente.

Antes de iniciar la terapia, se lleva a cabo una dieta estándar con hipocolesterolemia, que también se observa durante todo el período del ciclo de tratamiento.

La dosis inicial diaria suele ser de 20 mg, una vez por la noche. A las personas que necesitan una reducción significativa (más del 45%) de los valores de LDL se les puede recetar una dosis inicial de 40 mg.

En personas con hipercolesterolemia leve a moderada, Simvatin se usa en una dosis inicial de 10 mg. La corrección de porciones, si es necesario, se lleva a cabo de acuerdo con el esquema descrito anteriormente.

Individuos con un tipo familiar de hipercolesterolemia homocigótica.

Teniendo en cuenta los datos de las pruebas clínicas controladas, para los pacientes con este tipo de enfermedad, debe utilizar porciones diarias de 40 mg (1 vez por la noche) o 80 mg (divididos en 3 usos - 20 mg cada mañana y tarde, así como 40 mg por la noche).

En estos pacientes, el medicamento se usa como complemento de otro régimen de terapia que reduce el valor del colesterol (por ejemplo, el procedimiento de plasmaféresis con LDL), o sin otra terapia cuando no está disponible.

Esquemas combinados.

Simvatin es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con secuestrantes de ácidos biliares.

Las personas que usan ciclosporina o gemfibrozil con otros fibratos, o dosis reductoras de lípidos (≥1 g por día) de niacina junto con medicamentos, no deben recibir más de 10 mg de medicamentos por día.

Las personas que usan verapamilo o amiodarona deben tener una porción máxima diaria de 20 mg.

• Solicitud para niños

No hay información sobre el efecto terapéutico y la seguridad cuando se usa el medicamento en niños, por lo que no se prescribe en pediatría.

Uso Simvatin durante el embarazo

Es imposible usar Simvatin para HB o embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a cualquiera de los elementos de la medicación;
• fase activa de la enfermedad hepática;
• desarrollando por una razón inexplicable, un aumento en los valores de transaminasas séricas.

Efectos secundarios Simvatin

A menudo, el medicamento se tolera sin complicaciones, pero a veces aparecen síntomas secundarios:

• trastornos epidérmicos y alérgicos: picazón, erupción epidérmica y alopecia;
• problemas digestivos: náuseas, dispepsia, hinchazón, estreñimiento, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pancreatitis. Ocasionalmente se desarrolla ictericia o hepatitis;
• trastornos en el trabajo de la NA: parestesias, dolores de cabeza, polineuropatía, mareos, astenia y convulsiones;
• signos asociados a la actividad de la AOD: mialgia. La rabdomiólisis o la miopatía son raras;
• lesiones del sistema circulatorio: anemia;
• otros: ocasionalmente aparecen vasculitis, artralgias, polimialgias reumáticas y artritis, además de esto se presentan urticaria, fiebre, fotofobia, angioedema, sofocos y síndrome lupus-like. Además, ocasionalmente se desarrollan malestar, disnea, eosinofilia, trombocitopenia y niveles elevados de VSG.

Sobredosis

Se registraron varias situaciones de intoxicación con sustancias simvastatinas (siendo la dosis máxima utilizada de 0,45 g), pero los pacientes no presentaron complicaciones y signos específicos.

La sobredosis requiere una acción sintomática.

Interacciones con otras drogas

Los procesos metabólicos de la simvastatina se llevan a cabo con la participación de CYP3A4, pero no tiene un efecto inhibidor sobre esta enzima. En este sentido, la introducción de medicamentos no cambia los valores plasmáticos de los medicamentos, cuyos procesos metabólicos ocurren bajo la influencia de CYP3A4. Los fármacos que inhiben fuertemente la actividad de CYP3A4 aumentan la probabilidad de miopatía, ya que ralentizan la eliminación de simvastatina. Estos incluyen ketoconazol con itraconazol, ciclosporina, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina con eritromicina y nefazodona.

El uso concomitante con ritonavir puede aumentar los valores séricos de simvastatina.

La probabilidad de miopatía aumenta en el caso del uso de fármacos hipolipemiantes, que no son potentes inhibidores de la acción del CYP3A4, pero pueden provocar la aparición de miopatía en el caso de la monoterapia. Entre ellos se encuentran el gemfibrozil con otros fibratos y porciones de niacina que reducen los lípidos (> 1 g por día).

El verapamilo con amiodarona también puede aumentar la probabilidad de miopatía; sin embargo, otros agentes bloqueadores de los canales de Ca no tienen un efecto similar.

La composición del jugo de toronja contiene 1 o más elementos que inhiben el efecto de CYP3A4 y pueden aumentar el nivel plasmático de fármacos, que se metabolizan con la participación de esta sustancia. Al beber jugo en una dosis baja (1 vaso con un volumen de 0,25 litros por día) se produce un efecto mínimo (un aumento de la actividad de la HMG-CoA reductasa en un 13%), que no tiene importancia clínica. Pero cuando se usa en grandes porciones (más de 1 litro por día), la actividad intraplásmica de los medicamentos que ralentizan la HMG-CoA reductasa aumenta significativamente. Debido a esto, mientras usa simvastatina, debe dejar de consumir grandes cantidades de jugo de toronja.

En las personas que usan anticoagulantes cumarínicos, es necesario determinar el valor de PTT antes de comenzar la terapia y también monitorearlo regularmente en la etapa inicial del tratamiento para asegurarse de que no haya desviaciones significativas en los nuevos valores de PTT. Después de la estabilización de este indicador, los nuevos valores de PTT se verifican con la frecuencia prescrita generalmente durante la terapia con la introducción de anticoagulantes cumarínicos.

Este procedimiento se repite en caso de cancelación de la toma de Simvatin o corrección de su porción.

Condiciones de almacenaje

Simvatin debe mantenerse fuera del alcance de los niños. Nivel de temperatura: máximo 30 ° C.

Duracion

Simvatin se usa dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos de las drogas son los medicamentos Vasostat, Simvastatin con Vasilip, Zokor y Allesta.