Medicamentos efectivos para la pancreatitis: regímenes de tratamiento

Uno de los componentes del complejo tratamiento de la inflamación pancreática es la terapia de drogas, y la aplicación oportuna de fármacos eficaces para la pancreatitis desempeñar un papel clave en detener el proceso de la enfermedad y el mantenimiento de las funciones de todo el sistema endocrino gastro-entero-pancreáticos.

Desde pancreatitis aguda y crónica tienen algún etiológico y las diferencias morfológicas, y sus manifestaciones clínicas pueden variar de acuerdo al grado de violación de las funciones de la glándula de secreción, hay ciertos problemas con la correcta elección de la táctica de tratamiento y el uso de medios farmacológicos.

El tratamiento de la pancreatitis con medicamentos

Debe tenerse en cuenta que la pancreatitis aguda se refiere a las condiciones urgentes, y su tratamiento se lleva a cabo solo en un hospital clínico, donde los pacientes, en la mayoría de los casos, son hospitalizados con urgencia en una ambulancia. En condiciones severas, que ocurre en 20-25% de los pacientes, se puede observar una condición cercana al dolor abdominal y en caso de vómitos causados por una pérdida repentina de líquido e hipovolemia.

Por lo tanto los medicamentos para la pancreatitis aguda en el primer lugar, deben aliviar el dolor agudo, acompañada de náuseas, vómitos, aumento del ritmo cardíaco y la caída de la presión arterial, así como para restablecer el equilibrio de agua y electrolitos en el cuerpo. Dolor cosechado administración parenteral de analgésicos (novocaína con glucosa, Analgin, Ketanova) o antiespasmódicos: shpy, clorhidrato de papaverina, gidroartata platifillin, metacina o clorhidrato Ganglefena.

Al mismo tiempo, se llevan a cabo la recuperación de líquidos y la estabilización hemodinámica: un cuentagotas a menudo se somete a pancreatitis con solución salina, glucosa y otros componentes que respaldan el trabajo de diversos sistemas y órganos. El síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, sepsis y falla múltiple de órganos se desarrolla en la pancreatitis aguda severa en pacientes porque las enzimas pancreáticas activadas digieren las membranas de sus propias células.

Por lo tanto, las medidas de cuidados intensivos acoplados con la prevención de la infección de los tejidos afectados del páncreas, o la lucha contra la infección bacteriana existente, y se utilizan antibióticos (por lo general, es ácido clavulánico o cefalosporinas de tercera generación) para resolver este problema en gastroenterología. Sobre las características de su uso en gastroenterología pediátrica, ver -  Pancreatitis aguda en niños

Otra tarea es suprimir las funciones secretoras de la glándula para no solo limitar su carga tanto como sea posible, sino también para detener la destrucción irreversible de las células que conducen a la pancreatonecrosis. Para esto, hay medicamentos que inhiben la síntesis de enzimas pancreáticas. Sus nombres principales son:

• Aprotinin (sinónimos - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotide (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

Como regla general, se usan solo en  pancreatitis aguda en adultos. Más sobre ellos - más.

Medicamentos para la pancreatitis crónica

El elemento más importante, que incluye el esquema de tratamiento de la pancreatitis con medicamentos, es inhibir la actividad funcional del páncreas, es decir, disminuir la producción de sus enzimas. En general, se reconoce que las células del parénquima de la glándula se dañan por las proteasas que sintetiza, y el daño se inicia en las células acinares después de la activación intracelular prematura de las enzimas digestivas.

En la forma crónica de la enfermedad, la pirenzepina (Gastrotsepin) o el bromuro de Prifinium (Riabal) pueden usarse para reducir la producción de enzimas proteolíticas. Además, estos medicamentos se prescriben para la exacerbación de la pancreatitis: si el paciente está hospitalizado, la pirezepina se usa por vía parenteral.

Con la inflamación crónica y daños a la célula secretora pancreática estado conectado de la deficiencia de enzimas pancreáticas digestivas. Por sus preparaciones enzimáticas gastroenterólogos de cobertura asignados contienen proteasa (proteína-splitting), amilasa (hidrólisis de hidratos de carbono complejos) y lipasa (el cuerpo puede metabolizar las grasas). Estos incluyen pancreatina tiene una pluralidad de nombres comerciales :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm Forte, Vestal, Ermital etc. Además pancreatitis, indicaciones para el uso de enzimas incluyen problemas con el sistema digestivo de diversas etiologías, dispepsia , meteorismo, fibrosis quística, errores nutricionales.

Con el fin de suprimir la producción de ácido clorhídrico en el estómago, cuya producción aumentada activa la síntesis de jugo pancreático,  se introducen preparaciones de otros tres grupos farmacológicos en el esquema de tratamiento de  la pancreatitis crónica :

• antihistamínicos H2 antisecretores: Ranitidina (Ranigast, Acyloc, Zantac, etc.) o Famotidina (Pepsidine, Kwamatel, Gastrosidine);
• enzima inhibidores de la ATPasa de hidrógeno-potasio (bomba de protones) Omeprpazol (Omez, Gastrozol, PROMEZ) Rabeprazol o Lansoprol (Lanzol, Klatinol et al.);
• antatsidy con hidróxidos de aluminio y magnesio - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), ácido neutralizante en el estómago.

El mecanismo de acción, la forma de la liberación, el método de administración y la dosis, y otras características farmacológicas de las preparaciones de estos tres grupos se describen en detalle en el material -  Tabletas de úlceras estomacales

Acerca de qué medicamentos se necesitan para la pancreatitis en los niños, y acerca de las características de su uso en la infancia leer en la publicación - El  tratamiento de la pancreatitis crónica

Un medicamento para la pancreatitis, pancreático inhibición de la producción de la enzima (aprotinina, octreotida, pirenzepina, bromuro Prifiniya), y llenar su desventaja que surge posteriormente (pancreatina), discutido en detalle a continuación.

Forma de liberación

Agente anti-enzima Aprotinin está disponible en forma de una solución para inyección (en ampollas de 10 ml) y polvo para su preparación (en botellas de diferente capacidad, a las que se aplica una solución isotónica de NaCl).

Forma de liberación Kontrikala - liofilizado en ampollas (2 ml cada una) para la preparación de la solución (también se adjunta solvente). Soluciones de inyección listas para Gordoks y Traskolan (en ampollas de 10 ml).

El medicamento octreotida (Sandostatin) tiene la forma de una solución para infusiones e inyecciones subcutáneas (en ampollas de 1 ml o frascos de 5 ml); Seraclast - en jeringas desechables.

Pirenzepina (Gastrotsepin) puede ser tanto en forma de una solución para administración parenteral (en ampollas de 2 ml), y en forma de tabletas (25 mg cada una).

Bromuro de Prinfonia - solución para administración oral (frascos de 50 ml), y Riabal también tiene la forma de un jarabe (frascos de 60 ml).

La pancreatina es una píldora, pero algunos de sus genéricos se encuentran en forma de cápsulas o grageas.

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Farmacodinámica

Las enzimas proteolíticas inhibidor aprotinina (et al. Medicamentos sinónimos) neutraliza su actividad, incluyendo sintetizado tripsina y quimotripsina del páncreas que la pancreatitis interactuar con extracelular glándula matriz parénquima, causando fibrosis irreversible de sus estructuras.

Octreotida se sintetiza análogo de la hormona somatostatina péptido endógeno (producida por el páncreas, y el hipotálamo) y sus farmacodinámica basa en la función de la hormona - la supresión de la hormona del crecimiento; enzima gástrica gastrina; enteroquinasa, secretina y colecistoquinina intestino delgado y páncreas proenzimas de la proteasa (tripsino- y himotripsinogenov, kallikreinogena et al.). Esto se debe a la unión de Octreotide a los receptores de somatostatina (SRIF) del páncreas, localizados en su parte exocrina.

La acción farmacológica de los fármacos, anticolinérgicos pirenzepina (benzodiazepina Derivative) y bromuro de Prifiniya - efectos selectivos sobre los receptores de acetilcolina, que sostiene las glándulas de excitación de bloqueo y la inervación parasimpática del sistema digestivo, que puede incluir el páncreas. Esto reduce no sólo la producción de enzimas pancreáticas, sino también la síntesis de ácido clorhídrico, pepsina y quimosina en el estómago.

El resultado de la inflamación del páncreas es su disfunción secretora parcial o completa, que hace imposible la digestión normal de los alimentos. Esto es para asegurar la digestión aplicar tales fármacos en la pancreatitis crónica como pancreatina que contienen enzimas pancreáticas cerdos y vacas (proteasa, amilasa y lipasa), en sustitución de los componentes endógenos del jugo pancreático.

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Farmacocinética

Polipetidnoe aprotinina sustancia (aprotinina componente activo, y kontrikala Gordoksa) después de entrar en la circulación sistémica alcanza los tejidos y permanecen en su matriz extracelular, sobre todo - en el tracto digestivo y el hígado. A partir del plasma de sangre, se deduce o elimina por completo en promedio en cinco horas después de la introducción. La biotransformación de una parte de la droga tiene lugar en el hígado, pero el lugar de su metabolismo principal es el riñón, del cual se excreta en la orina en aproximadamente 48 horas.

Farmacocinética Octreotide tiene una absorción rápida a un nivel pico en plasma después de media hora después de la droga bajo la piel, y la unión de acetato de octreotida con proteínas de la sangre llega a 65%. Con la misma rapidez, en 1,5 horas, la mitad de la dosis administrada se excreta del cuerpo. Dos tercios de la droga son eliminados por el intestino (con heces), el resto en su forma original se excreta en la orina.

La absorción de Pyrenzepine no excede el 50%, y el nivel más alto de sustancia activa en el plasma sanguíneo se observa después de 120 minutos. El metabolismo ocurre con la ayuda de las enzimas hepáticas, la mitad del medicamento no se descompone; los metabolitos se excretan a través de los riñones y los intestinos.

Las enzimas de pancreatina se liberan al comienzo del intestino delgado, proporcionando el proceso digestivo y la división de proteínas, carbohidratos y grasas que se consumen con los alimentos. Las enzimas comienzan a actuar aproximadamente media hora después de tomar el medicamento.

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Dosificación y administración

Aprotinin se administra por vía intravenosa; la dosis se calcula individualmente Muy a menudo, un gotero con pancreatitis en forma aguda se administra en una dosis de 300,000-500,000 unidades / día. Con una disminución gradual dentro de 10-15 días. La dosis diaria máxima para los niños es de 14,000 unidades por kilogramo de peso corporal.

El uso de Octreotide también es parenteral, pero se administra por vía subcutánea: 0.1-0.25 mg tres veces al día.

Se inyecta pirezepina en solución, en tabletas, tomadas dentro de media hora antes de las comidas: adultos: 50 mg (dos tabletas) dos veces al día; niños mayores de seis años: una tableta tres veces al día.

La dosis diaria de la solución de bromuro de Prinfiya está determinada por el peso del cuerpo: por cada kilogramo - 1 mg; la cantidad recibida se divide en tres dosis dentro de las 24 horas.

Estos medicamentos con exacerbación de pancreatitis (después de consultar a un gastroenterólogo) se pueden tomar en una dosis más alta.

El médico tratante calcula una dosis de pancreatina tomada por vía oral durante una comida en términos del nivel de deficiencia de la enzima pancreática en un paciente en particular. Para los adultos, la dosis diaria puede fluctuar en el rango de 50000-150000 unidades (lipasa). La dosis máxima permisible (si el páncreas no produce enzimas en absoluto) es de 400,000 unidades / día.

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Uso de drogas en la pancreatitis durante el embarazo

De acuerdo con las instrucciones de estos medicamentos, usar durante el embarazo

La aprotinina está prohibida en el primer y tercer trimestres, y durante el segundo trimestre está permitida solo en caso de una amenaza para la vida del paciente.

Octreotide está contraindicado en el embarazo y durante la lactancia.

El uso de Pirenzepine and Prinfium bromide está prohibido en los primeros tres meses de embarazo; Además, se permite si los resultados de su aplicación superan las posibles consecuencias negativas para el desarrollo del feto.

Para más detalles, ver:  pancreatina en el embarazo

Contraindicaciones

Las drogas consideradas en la pancreatitis tienen las siguientes contraindicaciones para el uso:

Aprotinin: una violación de la coagulación de la sangre, el período de lactancia.

Octreotide: la edad de los pacientes menores de 18 años.

Pirenzepina y bromuro de Prifiniya - alta presión intraocular y anamnesis glaucoma, agrandamiento de la próstata de cualquier etiología, colecistitis y / o colelitiasis, cálculos renales, en forma disuria aguda, reducción de la motilidad intestinal y la inflamación del colon.

Pancreatina - pancreatitis aguda, exacerbación de pancreatitis crónica, infancia temprana.

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Efectos secundarios de drogas en la pancreatitis

El uso de aprotinina puede causar náuseas y vómitos, la aparición de un trombo en el sitio de la inyección; hipotensión vascular y trastornos de la frecuencia cardíaca; dolor muscular; alergia con inflamación de la conjuntiva, la mucosa nasal y el broncoespasmo; trastornos de la conciencia (antes de la aparición de alucinaciones y psicosis).

Los principales efectos secundarios de Octreotide se expresan por dolor de cabeza y mareos; deterioro del hígado y un aumento en el nivel de bilirrubina en la sangre; hiper o hipoglucemia; reducción de hormonas tiroideas; reacciones alérgicas. Con el uso prolongado de Octreotide, existe la amenaza de desarrollar colelitiasis.

Los posibles efectos secundarios de pirenzepina tratamiento o bromuro Prifiniya incluyen urticaria, sequedad de las mucosas de la orofaringe, náuseas, deterioro de los intestinos, hipertensión, aumento de la presión intraocular, pupilas dilatadas, y disminución de la visión.

Debido a que la pancreatina se toma durante un tiempo prolongado en la disfunción pancreática crónica, pueden presentarse alergias y problemas gastrointestinales. Además, los efectos secundarios de las preparaciones de enzimas pueden manifestarse por un aumento en el ácido úrico en la orina (hiperuricosuria) y en la sangre (hiperuricemia).

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Sobredosis

Cuando la dosis de Pyrenzepine excede el nivel de mareo, la rapidez del pulso, una caída en la presión arterial y debilidad general. Es necesario lavar el estómago y tomar un laxante. Una sobredosis significativa puede causar un trastorno psicótico grave y depresión respiratoria. En tales casos, se puede requerir ventilación artificial.

La pancreatina en caso de sobredosis produce efectos secundarios más pronunciados, especialmente en relación con el trabajo del intestino y la retención de sales de ácido úrico en los riñones y el plasma sanguíneo.

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Interacciones con otras drogas

De acuerdo con las instrucciones oficiales, el inhibidor de la proteasa Aprotinin se caracteriza por una incompatibilidad casi completa con cualquier otro medicamento.

Bromuro de pirenzepina Prifiniya y potenciar los efectos de analgésicos opioides, m-anticolinérgicos, antipsicóticos, así como medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (en particular, agonistas de dopamina y anticolinérgicos).

Es necesario tener en cuenta las interacciones con otros medicamentos Pancreatin, que: reduce la absorción de hierro; inactiva muchos agentes antiácidos; reduce el efecto terapéutico del ácido acetilsalicílico y aumenta el efecto de m-holinoblokatorov.

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¿Qué medicamentos no están disponibles para la pancreatitis?

Entre las contraindicaciones medicinales para la forma crónica de pancreatitis están tales drogas:

• tintura en alcohol;
• antibióticos sistémicos del grupo de la penicilina, tetraciclina, fluoroquinolonas;
• sulfonamidas (sulfadimezina, sulfazolina, etc.);
• fármacos diuréticos (bucle, tiazida y saluretic);
• Warfarin y otros anticoagulantes indirectos;
• preparaciones que contienen ácido transretinico;
• agentes basados en ácido valproico;
• glucocorticosteroides;
• hormonas adrenocorticotrópicas
• cualquier agente hormonal con estrógenos;
• antipsicóticos atípicos.

Además, debe tenerse en cuenta que con la pancreatitis aguda y la exacerbación de la enfermedad crónica, no se pueden tomar fondos que reemplacen las enzimas del páncreas, es decir, pancreatina (y cualquiera de sus sinónimos).