Ácido valproico

El ácido valproico es un anticonvulsivo y se usa para tratar varios tipos de trastornos convulsivos, incluida la epilepsia. También se usa en algunos casos para tratar el trastorno bipolar y prevenir las migrañas. El ácido valproico pertenece a una clase de medicamentos conocidos como derivados de valproato y puede estar disponible en una variedad de formas que incluyen tabletas, cápsulas, líquidos orales y soluciones inyectables.

Indicaciones Ácido valproico

El ácido valproico (o sus sales, como el valproato de sodio) es un medicamento que se utiliza para tratar una variedad de afecciones médicas. Estas son algunas de las principales indicaciones del ácido valproico:

1. Prevención de los efectos secundarios durante el tratamiento del trastorno bipolar con litio: el valproato de sodio se puede usar como un medicamento adicional para reducir el riesgo de efectos secundarios durante el tratamiento del trastorno bipolar con litio.
2. Lesiones del sistema nervioso central: el ácido valproico a veces se puede usar para tratar lesiones del sistema nervioso central como neuralgia y dolor neuropático.

Forma de liberación

El ácido valproico está disponible en una variedad de formas de dosificación, lo que facilita la administración dependiendo de las necesidades del paciente individual y las recomendaciones del médico.

Las principales formas de dosificación de ácido valproico incluyen:

1. Tabletas: generalmente que contienen valproato de sodio o valpromuro, son una de las formas más comunes. Las tabletas pueden ser de liberación inmediata o liberación prolongada (liberación prolongada).
2. Cápsulas: a menudo contienen microgránulos para liberación prolongada, lo que ayuda a mantener un nivel más estable de la sustancia en la sangre durante todo el día. Las cápsulas pueden llenarse con microgránulos sólidos o líquidos.
3. Jarabe o solución: la forma líquida de ácido valproico facilita a los niños y adultos que tienen dificultades para tragar tabletas o cápsulas para tomar el medicamento. La dosis en esta forma le permite regular con precisión la cantidad tomada.
4. Inyección: la solución para la administración intravenosa se usa clínicamente, a menudo para un control rápido de una condición cuando la administración oral no es posible o es ineficaz.

Farmacodinámica

La farmacodinámica del ácido valproico incluye varios mecanismos clave de acción a través de los cuales ejerce efectos terapéuticos en el sistema nervioso central, especialmente en el tratamiento de la epilepsia, el trastorno bipolar y en algunos casos para la profilaxis de la migraña.

Mecanismos de acción del ácido valproico:

1. Aumento de los niveles de GABA: el ácido valproico aumenta la concentración de ácido gamma-aminobutírico (GABA) en el cerebro. GABA es el principal neurotransmisor inhibidor en el sistema nervioso central. El ácido valproico aumenta la síntesis de GABA y/o disminuye su descomposición, y puede mejorar la acción de GABA en los receptores postsinápticos. Esto da como resultado una disminución de la excitabilidad nerviosa y ayuda a controlar las convulsiones.
2. Inhibición de los canales de sodio: el ácido valproico modula los canales iónicos, en particular bloquea los canales de sodio, frenando la repolarización de las neuronas. Esto reduce la capacidad de las neuronas para generar impulsos repetitivos de alta frecuencia, que es el mecanismo subyacente a la actividad convulsiva.
3. Efecto en los canales de calcio: el ácido valproico también puede tener un efecto sobre los canales de calcio de tipo T en las neuronas, lo que contribuye a una disminución de la excitabilidad neuronal.
4. Efectos sobre las vías de señalización: se cree que el ácido valproico afecta varias vías de señalización en las neuronas, incluidas las vías reguladas por proteínas como GSK-3 (glucógeno sintasa-3). Esto puede desempeñar un papel en sus efectos antimánico y estabilizador del estado de ánimo.

Farmacocinética

La farmacocinética del ácido valproico describe cómo se absorbe, se metaboliza y se excreta del cuerpo. Estos son los aspectos principales de la farmacocinética del ácido valproico:

1. Absorción: el ácido valproico generalmente se absorbe bien del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Sin embargo, la absorción puede variar según la forma del medicamento y los factores asociados, como la presencia de alimentos en el estómago.
2. Metabolismo: el ácido valproico se metaboliza en el hígado. Las principales vías del metabolismo son la glucoronidación, la beta-oxidación e hidrólisis cíclica. El metabolito principal es el ácido 4-en-valproico.
3. Biodisponibilidad: la biodisponibilidad del ácido valproico cuando se toma por vía oral puede ser de aproximadamente 80-90%. Esto puede variar según las características individuales del paciente y las condiciones concomitantes.
4. Distribución: el ácido valproico se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo. Tiene baja unión a las proteínas plasmáticas, que favorece su distribución en los tejidos.
5. Eliminación: la eliminación del ácido valproico ocurre principalmente a través de los riñones en forma de metabolitos conjugados, así como a través de los pulmones y en gran medida a través del intestino. En pacientes con función renal normal, la vida media de eliminación del ácido valproico es de aproximadamente 9-16 horas.

Dosificación y administración

El método de administración y dosis de ácido valproico depende de la enfermedad específica, la edad del paciente, el peso y la respuesta individual al tratamiento. Es importante seguir estrictamente las instrucciones y recomendaciones del médico especificados en las instrucciones para el uso del medicamento. Las siguientes son recomendaciones generales para el uso y la dosis de ácido valproico, pero recuerde que solo su médico puede determinar la dosis óptima en función de su condición.

Para el tratamiento de la epilepsia:

• Los adultos y los niños que pesan más de 20 kg: la dosis inicial suele ser de 10-15 mg/kg de peso corporal por día, la dosis aumenta gradualmente hasta que se logra el efecto deseado. La dosis diaria máxima puede ser de hasta 60 mg/kg de peso corporal, dependiendo de la respuesta al tratamiento y la tolerabilidad del fármaco.
• Niños menores de 20 kg: el médico calcula la dosis individualmente, con especial cuidado para minimizar el riesgo de efectos secundarios.

Para el tratamiento del trastorno bipolar:

• La dosis inicial para adultos suele ser de 750 mg por día, dividido en varias dosis. La dosis puede ser ajustada por un médico dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad.

Para la prevención de la migraña:

• La dosis recomendada para adultos comienza a 250 mg dos veces al día y puede ser ajustada por un médico hasta que se logre un efecto óptimo.

Directrices de aplicación general:

• El ácido valproico se puede tomar independientemente de las comidas, pero tomarlo con alimentos puede ayudar a reducir la irritación del estómago.
• Se debe evitar la interrupción abrupta del ácido valproico sin consultar a un médico, ya que esto puede conducir a un empeoramiento de la afección.
• La supervisión médica regular es importante para monitorear la efectividad del tratamiento y detectar posibles efectos secundarios.

Uso Ácido valproico durante el embarazo

El ácido valproico durante el embarazo es una preocupación importante debido al alto riesgo de defectos de nacimiento y efectos adversos en el desarrollo fetal. Los estudios han demostrado que el uso de ácido valproico durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, aumenta significativamente el riesgo de defectos de nacimiento, como defectos del tubo neural (por ejemplo, espina bifida ), anomalías faciales, defectos cardiovasculares y cognitivo deterioro y el inquietamiento del desarrollo en el niño.

Debido a estos riesgos, el ácido valproico generalmente no se recomienda para mujeres en edad fértil y especialmente mujeres embarazadas, a menos que los beneficios potenciales del medicamento superen los riesgos para el feto. Si una mujer está planeando un embarazo o ya está embarazada, debe discutir posibles alternativas al ácido valproico con su médico.

Para las mujeres sobre el tratamiento con ácido valproico que están planeando un embarazo, los médicos pueden recomendar:

1. Vuelva a evaluar el régimen de tratamiento: cambiar el medicamento a una opción más segura o ajustar la dosis de ácido valproico si no es posible la interrupción del tratamiento.
2. Suplementación adicional de ácido fólico: tome antes y durante el embarazo para reducir el riesgo de defectos del tubo neural, aunque el ácido fólico no garantiza la protección completa contra los defectos de nacimiento relacionados con el ácido valproico.
3. Exámenes médicos regulares y monitoreo del embarazo: incluyendo ultrasonido para la detección temprana de posibles anormalidades fetales.

El uso de ácido valproico durante el embarazo requiere un sopés cuidadoso de los riesgos y beneficios, y las decisiones de tratamiento deben tomarse junto con un profesional médico calificado especializado en el manejo del embarazo y el tratamiento de la epilepsia o el trastorno bipolar.

Contraindicaciones

El ácido valproico tiene varias contraindicaciones, y su uso debe llevarse a cabo bajo la estricta supervisión de un médico. Las principales contraindicaciones para el uso de ácido valproico se enumeran a continuación:

1. Hipersensibilidad o reacción alérgica: los pacientes con una alergia conocida al ácido valproico o cualquier otro ingrediente del fármaco no deben usar este fármaco.
2. Enfermedad de porfirina: el uso de ácido valproico puede estar contraindicado en pacientes con trastornos de porfirina, ya que puede causar exacerbación de la enfermedad.
3. Embarazo: el uso de ácido valproico durante el embarazo puede estar asociado con un mayor riesgo de defectos de nacimiento en el feto, por lo tanto, el uso debe estar estrictamente limitado en las mujeres embarazadas, especialmente en el primer trimestre.
4. Niños menores de 2 años: el uso de ácido valproico en niños menores de dos años puede estar contraindicado debido al riesgo de insuficiencia hepática.

Efectos secundarios Ácido valproico

Estos son algunos de los efectos secundarios más comunes:

Efectos secundarios comunes:

• Náuseas y vómitos: algunos de los efectos secundarios más comunes, especialmente durante la fase inicial del tratamiento.
• Aumento de peso: puede ocurrir debido a cambios en el apetito o el metabolismo.
• Temblor (agitación de las manos): a menudo ocurre a altas dosis.
• Alopecia (pérdida de cabello): generalmente temporal y reversible.
• Somnolencia y fatiga: especialmente al comienzo del tratamiento.

Efectos secundarios graves:

• Hepatotoxicidad (daño hepático): puede ser grave y potencialmente potencialmente mortal. Requiere monitoreo regular de la función hepática.
• Pancreatitis: inflamación del pancreas, que puede ser grave y requiere una intervención inmediata.
• Trombocitopenia (recuento bajo de plaquetas): puede aumentar el riesgo de sangrado.
• Hiperamonemia: niveles elevados de amoníaco en la sangre pueden causar cambios en el estado mental.
• Teratogenicidad: puede causar defectos de nacimiento si se toman durante el embarazo, por lo que es importante discutir la anticoncepción y la planificación familiar con su médico.

Efectos secundarios raros pero graves:

• Encefalopatía: puede manifestarse como confusión, deterioro cognitivo.
• Síndrome de vestir (reacción del fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos): una afección rara pero grave que requiere una interrupción inmediata del fármaco.

Sobredosis

La sobredosis de ácido valproico puede conducir a consecuencias graves y potencialmente peligrosas. Los síntomas de una sobredosis pueden variar según el nivel de exceso de fármaco en el cuerpo y las características individuales del paciente. Estos son algunos de los posibles síntomas de sobredosis de ácido valproico:

1. Somnolencia y disminución de la vigilia.
2. Mareos y pérdida de coordinación.
3. Calambres y temblores.
4. Problemas de hinchazón y respiración.
5. Vómitos y náuseas.
6. Un aumento o disminución de la presión arterial.
7. Alteraciones mentales, como agitación, ansiedad o alucinaciones.
8. Mayores niveles de amoníaco en la sangre (hiperamonemia).

Si se sospecha una sobredosis de ácido valproico, se debe buscar atención médica de inmediato. El tratamiento de la sobredosis incluye mantener funciones vitales, monitorear el sistema cardiovascular y la respiración, y tomar medidas para reducir el nivel del fármaco en el cuerpo, como lavaje gástrico, administración del carbón de carbón activado y terapia sintomática.

Interacciones con otras drogas

El ácido valproico puede interactuar con otros medicamentos, lo que puede alterar su efectividad o aumentar el riesgo de efectos secundarios. Estas son algunas de las interacciones más significativas con otros medicamentos:

1. Los medicamentos que aumentan el riesgo de sangrado: los medicamentos como la aspirina, los anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) o los antiagregantes de plaquetas (por ejemplo, Clofibrato) pueden aumentar el riesgo de sangrado cuando se toman concomitantemente con ácido valproico.
2. Medicamentos que afectan la función hepática: los fármacos como la carbamazepina, la fenitoína, el fenobarbital y otros inductores de las enzimas microsomales hepáticas pueden aumentar el metabolismo del ácido valproico, lo que puede conducir a una disminución en su concentración en la sangre y una eficacia reducida.
3. Los medicamentos que disminuyen la concentración de ácido valproico: algunos fármacos como los carbapenems (por ejemplo, imipenem, meropenem) pueden aumentar el metabolismo del ácido valproico, lo que también puede disminuir su concentración en la sangre y reducir su efectividad.
4. Los medicamentos que aumentan la concentración de ácido valproico: algunos fármacos, como la lamotrigina, pueden aumentar la concentración de ácido valproico en la sangre, lo que aumenta el riesgo de efectos secundarios.
5. Medicamentos sedantes: cuando el ácido valproico se combina con otros medicamentos sedantes (por ejemplo, pastillas para dormir, antidepresivos o antihistamínicos), se puede aumentar la sedación.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento de ácido valproico deben seguirse de acuerdo con las instrucciones del fabricante y las recomendaciones de su médico. Las siguientes condiciones generalmente se consideran óptimas para el almacenamiento de ácido valproico:

1. Temperatura: almacene el ácido valproico a temperatura ambiente, aproximadamente 20 ° C a 25 ° C. Evite el sobrecalentamiento de la droga y las temperaturas extremas.
2. Protección contra la luz: es importante almacenar el ácido valproico en el paquete original o en un recipiente oscuro protegido de la luz solar directa. La luz puede destruir los ingredientes activos de la droga.
3. Sequedad y protección contra la humedad: durante el almacenamiento, asegúrese de que la preparación no esté expuesta a condiciones húmedas. Guárdelo en un lugar seco para evitar la descomposición y el cambio de propiedades de la preparación.
4. Niños y mascotas: mantenga el ácido valproico fuera del alcance de los niños y las mascotas. Esto es importante para evitar el uso accidental y garantizar la seguridad de los demás.
5. Embalaje original: mantenga el medicamento en su paquete o contenedor original para evitar confusiones accidentales con otros medicamentos.

Duracion

Observe la fecha de vencimiento del ácido valproico y no lo use después de la fecha de vencimiento. También observe las instrucciones para usar fechas después de abrir el paquete.