Medicamentos antibacterianos para la neumonía.

La base para el tratamiento de la neumonía aguda es la designación de agentes antibacterianos. El tratamiento etiotrópico debe cumplir las siguientes condiciones:

• el tratamiento debe prescribirse tan pronto como sea posible, antes de la identificación e identificación del patógeno;
• el tratamiento debe llevarse a cabo bajo control clínico y bacteriológico con la definición del patógeno y su sensibilidad a los antibióticos;
• los agentes antibacterianos deben administrarse en dosis óptimas y a intervalos tales para asegurar la creación de una concentración terapéutica en la sangre y el tejido pulmonar;
• tratamiento antibacterianos debe continuar hasta que la desaparición de la intoxicación, la normalización de la temperatura corporal (temperatura de al menos 3-4 días persistentemente normal), hallazgos físicos en el pulmón, la reabsorción de la infiltración inflamatoria en los pulmones de acuerdo con el examen radiológico. La presencia de fenómenos "residuales" clínicos y radiológicos de neumonía no es una base para la continuación de la terapia con antibióticos. De acuerdo con el Consenso sobre neumonía del Congreso Nacional de Neumología de Rusia (1995), la duración de la terapia con antibióticos está determinada por el tipo de patógeno de la neumonía. Neumonía bacteriana no complicada son tratados 3-4 días después de la normalización de la temperatura corporal (proporcionado los recuentos de leucocitos de la normalización) y 5 días, si azitromicina utilizado (no indicado para signos de bacteremia). La duración de la terapia con antibióticos para la neumonía por micoplasma y por clamidia es de 10 a 14 días (5 días si se usa azitromicina). La neumonía por legionelosis se trata con fármacos antilegionelos durante 14 días (21 días en pacientes con estados de inmunodeficiencia).
• en ausencia del efecto del antibiótico durante 2-3 días, se cambia; en caso de neumonía grave, se combinan antibióticos;
• Uso incontrolado inadmisible de agentes antibacterianos, ya que esto aumenta la virulencia de los patógenos de infección y las formas que son resistentes a las drogas;
• con el uso prolongado de antibióticos en el cuerpo, una deficiencia de vitaminas B puede provocar una violación de su síntesis en los intestinos, lo que requiere la corrección del desequilibrio vitamínico mediante la administración adicional de vitaminas apropiadas; es necesario diagnosticar candidomicosis y disbacteriosis intestinal a tiempo, lo que puede desarrollarse en el tratamiento con antibióticos;
• en el curso del tratamiento, es aconsejable controlar los indicadores de estado inmunológico, ya que el tratamiento con antibióticos puede causar la inhibición del sistema inmune, lo que contribuye a la existencia a largo plazo del proceso inflamatorio.

Criterios para la efectividad de la terapia con antibióticos

Criterios de eficacia de la terapia con antibióticos son principalmente síntomas clínicos: reducción de la temperatura corporal, la reducción de toxicidad, la mejora de la condición general, la fórmula normalización de leucocitos, reduciendo la cantidad de pus en el esputo, un auscultatorio tendencia positiva y datos radiográficos. La eficacia se evalúa después de 24-72 horas. El tratamiento no cambia si no hay deterioro.

La fiebre y la leucocitosis pueden persistir durante 2-4 días, datos físicos: más de una semana, signos radiográficos de infiltración, 2-4 semanas desde el inicio de la enfermedad. Los datos de rayos X a menudo se deterioran durante el período de tratamiento inicial, que es un pronosticador serio de pacientes con enfermedad grave.

Entre los agentes antibacterianos utilizados como etiotrópicos en la neumonía aguda, podemos distinguir:

• penicilinas;
• cefalosporinas;
• monobactámicos;
• carbapenems;
• aminoglucósidos;
• tetraciclinas;
• makrolidı;
• levoamicina;
• lincosaminas;
• anzamicina;
• polipéptidos;
• borroso
• novobiocina;
• fosfomicina;
• chinolona;
• nitratophurian;
• imagen (métrica);
• phytoncites;
• sulfonamidas.

[1], [2], [3], [4], [5],

Antibióticos betalactámicos

[6], [7], [8], [9], [10]

Grupo de penicilinas

El mecanismo de acción de las penicilinas es suprimir la biosíntesis del peptidoglicano de la membrana celular, que protege a las bacterias del espacio circundante. El fragmento de antibiótico beta-lactámico sirve como un análogo estructural de alanil anilina, un componente de ácido murano que se entrecruza con cadenas peptídicas en la capa de peptidoglicano. La violación de la síntesis de las membranas celulares conduce a la incapacidad de la célula para resistir el gradiente osmótico entre la célula y el medio ambiente, por lo que la célula microbiana se hincha y se rompe. Las penicilinas tienen un efecto bactericida solo en la multiplicación de microorganismos, porque en reposo no se construyen membranas celulares nuevas. La principal protección de las bacterias contra las penicilinas es la producción de la enzima beta-lactamasa, que abre el anillo de beta-lactama y el antibiótico inactivador.

Clasificación de las betalactamasas según su efecto sobre los antibióticos (Richmond, Sykes)

• I-clase β-lactamasa, escisión de cefalosporinas
• II-clase β-lactamasa, escisión penicilinas
• II-clase β-lactamasa, división de varios antibióticos de amplio espectro
• clase lv
• V-clase β-lactamasa, escisión de isoxazolilpenicilinas (oxacilina)

En 1940, Abraham y Chain descubrieron en E. Coli, una enzima que escinde la penicilina. Desde ese momento, se ha descrito un gran número de enzimas que rompen el anillo beta-lactámico de penicilina y cefalosporinas. Se llaman beta-lactamasa. Este es un nombre más correcto que la penicilinasa. Las β-lactamasas difieren en peso molecular, propiedades isoeléctricas, secuencia de aminoácidos, estructura molecular, relaciones con cromosomas y plásmidos. La inocuidad de las penicilinas para los humanos se debe al hecho de que las membranas de las células humanas difieren en su estructura y no están expuestas a la acción de la droga.

La primera generación de penicilinas (penicilinas naturales y naturales)

El espectro de acción: bacterias grampositivas ( Staphylococcus aureus, streptococcus, pneumococcus, ántrax, gangrena, difteria, lerella); Bacterias gramnegativas (meningococos, gonococos, proteus, espiroquetas, leptospira).

Resistentes a las penicilinas naturales: bacterias Gram-negativas (Enterobacteriaceae, tos ferina, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, y Staphylococcus, que produce la enzima agentes beta-lactamasa causantes de la brucelosis, tularemia, peste, el cólera), el bacilo de la tuberculosis.

La sal de sodio de bencilpenicilina está disponible en viales de 250,000 unidades, 500,000 unidades, 1,000,000 de unidades. La dosis diaria promedio es de 6,000,000 de unidades (1,000,000 cada 4 horas). La dosis diaria máxima es de 40,000,000 de unidades o más. El medicamento se administra por vía intramuscular, intravenosa, intraarterial.

Sal de potasio de bencilpenicilina: la forma de liberación y la dosificación son las mismas, el medicamento no puede administrarse por vía intravenosa ni endoluminal.

Sal de bencilpenicilina novocaína (novocilina): la forma de liberación es la misma. El medicamento se administra solo por vía intramuscular, tiene una acción prolongada, se puede administrar 4 veces al día por 1 millón de unidades.

Phenoxymethylpenicillin - comprimidos de 0,25 g. Se aplica en el interior (no se destruye con el jugo gástrico) 6 veces al día. La dosis diaria promedio es de 1-2 g, la dosis máxima diaria es de 3 go más.

La segunda generación de penicilinas (antibióticos antiestafilocócicos semisintéticos resistentes a la penicilina)

La segunda generación de penicilinas se obtuvo añadiendo al ácido 6-aminopenicilánico una cadena lateral de acilo. Algunos estafilococos producen una enzima β-lactamasa, que interactúa con el anillo de β-lactama de las penicilinas y lo abre, lo que conduce a la actividad antibacteriana matutina del fármaco. La presencia en las preparaciones de la segunda generación de la cadena de acilo lateral protege el anillo de beta-lactama del antibiótico de la acción de las bacterias beta-lactamasa. Por lo tanto, los medicamentos de segunda generación están destinados principalmente para el tratamiento de pacientes con infección por estafilococos productores de penicilinasa. Estos antibióticos también son activos contra otras bacterias en las que la penicilina es efectiva, pero es importante saber que la bencilpenicilina es significativamente más efectiva en estos casos (más de 20 veces con la neumonía neumocócica). En este sentido, con una infección mixta, es necesario recetar bencilpenicilina y un fármaco resistente a la β-lactamasa. Las penicilinas de la segunda generación son patógenos resistentes a la acción de la penicilina. Las indicaciones para el nombramiento de penicilinas de esta generación son la neumonía y otras enfermedades infecciosas de etiología estafilocócica.

Oxacilina (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - disponible en viales a 0,25 y 0,5 g, así como en tabletas y cápsulas para la vía intravenosa, intramuscular, por vía oral cada 4-6 horas, la dosis diaria promedio 0,25 y 0,5 g aplicable. La neumonía es de 6 g. La dosis diaria más alta es de 18 g.

Dikloxacillin (dinapen, dicill) - un antibiótico, cerca de oxacilina, que contiene en su molécula 2 átomos de cloro, penetra bien en la célula. Se usa por vía intravenosa, intramuscular, cada 4 horas. La dosis terapéutica diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 6 g.

Cloxacilina (tegopen) es un medicamento cercano a la dicloxacilina, pero contiene un átomo de cloro. Se aplica por vía intravenosa, intramuscular, cada 4 horas. La dosis terapéutica diaria promedio es de 4 g, la dosis máxima diaria es de 6 g.

Flukloxacillin - un antibiótico, cerca de dicloxacillin, contiene en su molécula un átomo de cloro y flúor. Se aplica por vía intravenosa, intramuscularmente cada 4-6 h, la dosis terapéutica diaria promedio es de 4-8 g, la dosis máxima diaria es de 18 g.

Cloxacilina y flucloxacilina, en comparación con oxacilina, producen una mayor concentración en el suero. La proporción de concentraciones en sangre después de la administración de altas dosis de oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina en la vena es de 1: 1.27: 3.32

La dicloxacilina y la oxacilina se metabolizan predominantemente en el hígado, por lo que son más preferidas para su uso en la insuficiencia renal.

Nafcillin (nafzil, unipen) se administra por vía intravenosa, intramuscularmente cada 4-6 horas. La dosis diaria promedio es de 6 g. La dosis diaria más alta es de 12 g.

La tercera generación de penicilinas es una penicilina semisintética con un amplio espectro de acción

Las penicilinas de la tercera generación suprimen activamente las bacterias Gram-negativas. Con respecto a las bacterias gramnegativas, su actividad es menor que la de la bencilpenicilina. Pero algo más alto que el de las penicilinas de segunda generación. La excepción es el estafilococo, produciendo beta-lactamasa, para la cual la penicilina de amplio espectro no funciona.

Ampicilina (pentreksil, Omnipen) - disponible en tabletas, cápsulas, y 0,25 gramos en botellas de 0,25 y 0,5 g aplicable interiormente intramuscular, intravenosa cada 4-6 horas, la dosis media diaria es de 4-6, la dosis más alta diaria. - '12 ampicilina resistente Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus y cepas indolpolozhitelnye penitsillinazoobrazuyuschie de Proteus.

La ampicilina penetra bien en la bilis, los senos de la nariz y se acumula en la orina, sus concentraciones en el esputo y el tejido pulmonar son bajas. El medicamento está más indicado para las infecciones urogenitales y no tiene un efecto nefrotóxico. Sin embargo, en la insuficiencia renal, se recomienda la dosis de ampicilina para reducir o aumentar los intervalos entre las administraciones de medicamentos. Las ampicilinas en dosis óptimas también son efectivas para la neumonía, pero la duración del tratamiento es de 5 a 10 días o más.

Cyclacillin (cyclopen) es un análogo estructural de ampicilina. Asignado dentro de cada 6 horas. La dosis diaria promedio del medicamento es de 1-2 g.

Pivampticilina - pivaloiloximetil éster de ampicilina - se hidroliza mediante esterasas inespecíficas en sangre e intestinos a ampicilina. El medicamento se absorbe mejor en el intestino que la ampicilina. Se administra internamente en las mismas dosis que ampicilina.

Bacampicillin (penglab, spectrobide) se refiere a los precursores que liberan ampicilina en el cuerpo. Se asigna dentro de cada 6-8 horas. La dosis diaria promedio es de 2.4-3.2 g.

Amoxicilina - es un metabolito activo de la ampicilina se administra por vía oral cada dosis diaria media 8 h es 1,5-3, el fármaco en comparación con ampicilina más fácilmente absorbidos en el intestino y se introducen en la misma dosis produce el doble de la concentración en la sangre, su actividad contra bacterias sensibles a 5. -7 veces más, por el grado de penetración en el tejido pulmonar, excede la ampicilina.

Augmentin - una combinación de amoxicilina y ácido clavulánico.

El ácido clavulánico es un derivado de β-lactama producido por Streptomyces clavuligerus. El ácido clavulánico se une (inhibe) a la β-lactamasa (penicilinasa) y, por lo tanto, protege de forma competitiva a la penicilina, potenciando su acción. La amoxicilina, ácido clavulánico potenciada, adecuado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio y urinario causadas por microorganismos productores de β-lactamasa, así como en caso de infección resistente a la amoxicilina.

Producido en tabletas, una tableta contiene 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico. Se prescribe para 1-2 tabletas 3 veces al día (cada 8 horas).

Unazine es una combinación de sulbactam de sodio y ampicilina en una proporción de 1: 2. Se usa para inyección intramuscular e intravenosa. Se produce en viales de 10 ml que contienen 0,75 g de sustancia (0,25 g de sulbactam y 0,5 g de ampicilina); en viales de 20 ml que contienen 1,5 g de la sustancia (0,5 g de sulbactam y 1 g de ampicilina); en viales de 20 ml con 3 g de sustancia (I g de sulbactam y 2 g de ampicilina). Sulbactam suprime de manera irreversible la mayoría de las β-lactamasas responsables de la resistencia de muchas especies bacterianas a las penicilinas y las cefalosporinas.

La sulbactam previene la destrucción de ampicilina por microorganismos resistentes y tiene una sinergia pronunciada cuando se administra con ella. Sulbactam también inactiva las proteínas de unión a la penicilina de bacterias tales como Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, lo que conduce a un fuerte aumento de la actividad antibacteriana de ampicilina. El componente bactericida de la combinación es ampicilina. El espectro de acción de la droga: estafilococos, incluyendo penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus especies individuales, Haemophilus influenzae, anaerobios, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. El medicamento se diluye con agua para inyección o glucosa al 5%, se inyecta lentamente por vía intravenosa durante 3 minutos o gotea durante 15-30 minutos. La dosis diaria de unazine es de 1.5 a 12 g para 3-4 inyecciones (cada 6-8 horas). La dosis máxima diaria es de 12 g, que es equivalente a 4 g de sulbactam y 8 g de ampicilina.

Ampioks - una combinación de ampicilina y oxacilina (2: 1), combina los espectros de la acción de ambos antibióticos. Está disponible en tabletas, cápsulas C para la ingesta de 0,25 g, y en botellas de 0,1, 0,2 y 0,5, la prescrita en el interior, por vía intravenosa, por vía intramuscular cada 6 horas La dosis diaria media es de 2-4 g dosis diaria máxima -. 8 g

La cuarta generación de penicilinas (carboxilpenicilinas)

El espectro de acción de las penicilinas de cuarta generación es el mismo que el de la ampicilina, pero con la propiedad adicional de destruir Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas y proteas indolpositivas. Los microorganismos restantes son más débiles que la ampicilina.

Carbenicilina (Piopi) - espectro de acción: Las mismas bacterias no positivas, que son sensibles a la penicilina, y bacterias gram-negativas que son sensibles a la ampicilina, además, el fármaco actúa sobre Pseudomonas aeruginosa y Proteus. Por carbenicilina resistentes: estafilococos penitsillinazoprodutsiruyuschie, los agentes de la gangrena gaseosa, el tétanos, protozoos, espiroquetas, hongos, rickettsia.

Disponible en botellas de 1 g administrados por vía intravenosa, intramuscular cada 6 horas dosis diaria por vía intravenosa media es de 20 g, la dosis diaria máxima -. 30 La media dosis intramuscular diaria - 4g, la dosis más alta diaria - 8 g

Carindacillin - carbenicillin indanyle ester, aplicado internamente por 0.5 g 4 veces al día. Después de la absorción del intestino, se hidroliza rápidamente a carbenicilina e indol.

Carpencilin fenil éster de carbenicilina, administrado por vía oral 0,5 g 3 veces al día, en casos graves la dosis diaria aumenta a 3 g. Eficaz para la neumonía y las infecciones del tracto urinario.

Ticarcilina (ticar): es similar a la carbenicilina, pero 4 veces más activa contra Pseudomonas aeruginosa. Se administra por vía intravenosa e intramuscular. Administrado por vía intravenosa cada 4-6 horas, la dosis diaria media es de 200-300 mg / kg, la dosis diaria máxima -. 24 g administrada por vía intramuscular cada 6-8 horas, la dosis diaria media es de 50-100 mg / kg, la dosis diaria máxima - 8 g. La ticarcilina es destruida por beta-lactamasas producidas por Pseudomonas aeruginosa, hemofílica, Escherichia coli, proteus, Maracella (Neisseria). El espectro de acción de la ticarcilina aumenta con una combinación de ticarcilina y ácido clavulánico (timentina). La timentina es altamente efectiva contra cepas productoras de β-lactamasa y beta-lactamasa-negativas de bacterias no negativas.

La quinta generación de penicilinas - ureido y piperazinopenicilinas

En ureidopenicilinas, una cadena lateral con un residuo de urea se une a la molécula de ampicilina. Las ureidopenicilinas penetran en las paredes de las bacterias, suprimen su síntesis, pero son destruidas por β-lactamasas. Los medicamentos tienen una acción bactericida y son particularmente efectivos contra Pseudomonas aeruginosa (8 veces más activo que la carbenicilina).

Azlotsimin (azlin, secular) - un antibiótico bactericida, está disponible en viales de 0,5, 1, 2 y 5 g, se administra por vía intravenosa en forma de una solución al 10%. Se disuelve en agua destilada para inyección: 0,5 g se disuelve en 5 ml, 1 g en 10 ml, 2 g en 20 ml, 5 g en 50 ml, se inyecta por vía intravenosa de forma lenta o por goteo intravenoso. Se puede usar 10% de glucosa como solvente.

El espectro de acción de la droga: gram-positiva (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), flora gram-negativas (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

La dosis diaria promedio es de 8 g (4 veces 2 gramos) a 15, (3 veces 5 gramos cada uno). La dosis diaria máxima es de 20 g (4 veces 5 g) a 24 g.

Mesocilina: en comparación con azlocilina menos activa contra Pseudomonas aeruginosa, pero más activa contra bacterias Gram negativas normales. . Por vía intravenosa cada 4-6 horas, intramuscular cada 6 horas por vía intravenosa dosis diaria media es de 12 g-I6, la dosis diaria máxima - 24 La media dosis intramuscular diaria - 6-8 g, la dosis diaria máxima - 24 g.

Piperacilina (piprazilo): tiene un grupo de piperazina en la estructura y se refiere a piperazinopenicilinas. El espectro de acción similar a la carbenicilina, es activo contra Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. Las β-lactamasas producidas por S. Aureus destruyen la piperacilina. La piperacilina por vía intravenosa cada 4-6 horas, con una dosis terapéutica diaria media es de 12-16 g, con una dosis diaria máxima -. 24 g Intramuscular fármaco se administra cada 6-12 horas, con una dosis terapéutica diaria media es de 6,8 g, el máximo dosis diaria i - 24 g.

Se informa sobre la liberación de una preparación combinada de piperacilina con un tazobactam inhibidor de la beta-lactamasa, que se utiliza con mayor éxito en el tratamiento de las lesiones abdominales purulentas.

La sexta generación de penicilinas - amidipenicilina y tetraciclina

Las penicilinas de la sexta generación tienen un amplio espectro de acción, pero son especialmente activas contra las bacterias gramnegativas, incluidas las resistentes a la ampicilina.

Amdinotsillin (coactina): se administra por vía intravenosa, intramuscular a intervalos de 4 a 6 horas. La dosis diaria promedio del medicamento es de 40 a 60 mg / kg.

Temocillin es un antibiótico semisintético betalactámico. El más eficaz contra enterobacterias, varilla hemofílica, gonococo. Para los temotsillinu son resistentes P. Aeruginosae y B. Fragilis. Resistente a la acción de la mayoría de las β-lactamasas. Cuando se administra por vía intravenosa, 1-2 g cada 12 horas.

La droga en el cuerpo no se metaboliza, en la forma inalterada es excretada por los riñones. A menudo cambia con sepsis gram-negativa e infección urinaria.

Todas las penicilinas pueden causar reacciones alérgicas: broncoespasmo, edema de Klinke, urticaria, erupción cutánea con picor, shock anafiláctico.

Los medicamentos utilizados en el interior pueden causar fenómenos dispépticos, colitis pseudomembranosa, disbacteriosis intestinal.

Grupo de cefalosporinas

Las preparaciones de las cefalosporinas del grupo se basan en el ácido 7-aminocefalosporínico, el espectro de los efectos antimicrobianos es amplio, ahora se consideran cada vez más como un fármaco de elección. Los antibióticos de este grupo se obtuvieron por primera vez de un hongo cefalosporino aislado del agua de mar tomada en Cerdeña cerca del sitio de descarga de aguas residuales.

El mecanismo de acción cerca del mecanismo de cefalosporinas, penicilinas de acción, ya que ambos grupos contienen antibióticos anillo β-lactámico: alteración de la síntesis de la pared celular en división microorganismos debido a transpeptidasa membrana acetilación. Las cefalosporinas tienen un efecto bactericida. El espectro de acción cefalosporinas amplia: Gram-positivas y microorganismos no negativos (estreptococos, estafilococos, incluyendo la penicilinasa, neumococo, meningococo, gonococo, la difteria y el bacilo del ántrax, los agentes de la gangrena gaseosa, el tétanos, Treponema, Borella, varias cepas de Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, tipos individuales de proteas). Las cefalosporinas, efecto bactericida se amplifica en un ambiente alcalino.

Clasificación de las cefalosporinas usadas por vía parenteral

1ra generación	2da generación	3ra generación	Generación IV
Cefazolina (kefzol) Cefalotina (Keflin) Cefradine Cefaloridina (cepopirina) Cefapirina (cefadyl) Cefaton Cephedone Cefadroxil (duraceph)	Cefuroxima sódica (ketocef) Cefurocimi-acroiol (coliflor) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocide) Cefenoxime	Cefotaxima sódica (claforano) Cefoperazona (Cephobite) Cefalodina (cefomonida) Cefduperase Ceftazidime (fortuna) Ceftracaxona (longacef) Ceftieoxm (cefizona) Cefazidime (modificado) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodina (cefomonida) Moxalactama (latamoktsef)
Alta actividad contra bacterias grampositivas	Alta actividad contra bacterias Gram-negativas	Alta actividad contra Pseudomonas aeruginosa	Alta actividad contra bacteroides y otros anaerobios

Algunas nuevas cefalosporinas son efectivas contra micoplasmas, Pseudomonas aeruginosa. No actúan sobre hongos, rickettsia, bacilos tuberculosos, protozoos.

Las cefalosporinas son resistentes a las penicilinas, aunque muchos de ellos son destruidos cephalosporinase beta-lactamasas producidas a diferencia de penicilinasa no gram-positivas y ciertos patógenos no negativos).

Cefalosporinas usadas por vía parenteral.

La primera generación de cefalosporinas

Generación de cefalosporinas I poseen alta actividad contra cocos Gram-positivos, incluyendo Staphylococcus, y estafilococos coagulasa negativos, estreptococos beta-hemolíticos, neumococos, estreptococos zelenyaschy. Cefalosporinas I-generación son resistentes a estafilocócica beta-lactamasa, pero hidrolizan las bacterias negativas β-lactamasa, y por lo tanto los productos de este grupo son activos contra pequeños flora gramotritsatelyyuy (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, etc.).

Las cefalosporinas de primera generación bien en todos los tejidos, cruzan fácilmente la placenta, se encuentran en altas concentraciones en los riñones, pleural, peritoneal y exudados sinoviales, en menores cantidades en las secreciones de la glándula de la próstata y bronquiales y prácticamente no penetran la barrera hematoencefálica;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - disponible en viales a 0,25, 0,5 y 1 g administra por vía intramuscular, por vía intravenosa cada 6 horas La dosis diaria promedio de 1-2 g, la dosis diaria máxima -. 6 g o más.

Tsefaeolin (Kefzol, tsefamezin, atsefen) - disponible en viales a 0,25, 0,5, 1, 2 y 4 gramos, administrado por vía intravenosa, por vía intramuscular a intervalos de 6-8 horas, la dosis diaria media es de 3-4 g, la dosis diaria máxima.

Cephalotin (keflin, zeffin) - está disponible en botellas de 0.5, 1 y 2 G. Se administra por vía intramuscular, intravenosa a intervalos de 4-6 horas. La dosis diaria promedio es de 4-6 g, la dosis máxima diaria es de 12 g.

Tsefapirina (cefadil): se administra por vía intravenosa e intramuscular cada 6 horas. La dosis diaria promedio del medicamento es de 2 a 4 g, la dosis máxima diaria es de 6 go más.

La segunda generación de cefalosporinas

Cefalosporinas de generación II poseen alta actividad principalmente contra bacterias Gram-negativas (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobacterias, Haemophilus influenzae y otras.) y Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Las preparaciones de este grupo son resistentes a varias o todas las beta-lactamasas resultantes y a varias beta-lactamasas cromosómicas producidas por bacterias Gram-negativas. Algunas cefalosporinas de la segunda generación son resistentes a la acción de betalactamasas y otras bacterias.

Cefamandol (mandol) - está disponible en viales de 0.25; 0.5; 1,0 g, se administra por vía intravenosa, intramuscular a intervalos de 6 horas. La dosis diaria promedio es de 2-4 g, la dosis máxima diaria es de 6 go más.

Tsefanid (preceph) - se administra por vía intravenosa, intramuscular a intervalos de 12 horas. La dosis diaria promedio es de 1 g, la dosis máxima diaria es de 2 g.

Cefuroxima sódica (ketocef): está disponible en viales que contienen 0,75 g y 1,5 g de materia seca. Se administra por vía intramuscular o intravenosa después de la dilución con el solvente aplicado a intervalos de 6-8 horas. La dosis diaria promedio es de 6 g, la máxima es de 9 g.

Tsefonitsid (monitsid): se usa por vía intravenosa, intramuscular una vez al día en una dosis de 2 g.

La tercera generación de cefalosporinas

Las preparaciones de la tercera generación tienen una gran actividad Gram-negativa, es decir altamente activo con respecto a indolpolozhitelnym cepas de Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobios, que desempeña un papel importante en el desarrollo de neumonía por aspiración, infecciones de heridas, osteomielitis), pero inactivo contra las infecciones por cocos, en particular de estafilococos y enterococos. Altamente resistente a la acción de las β-lactamasas.

Cefotaxime (claforan): está disponible en viales de 1 g, que se usan por vía intravenosa e intramuscular a intervalos de 6-8 horas. La dosis diaria promedio es de 4 g, la dosis máxima diaria es de 12 g.

La ceftriaxona (longatef) se usa por vía intravenosa e intramuscular a intervalos de 24 horas. La dosis diaria promedio es de 2 g, la máxima es de 4 g. A veces se aplica a intervalos de 12 horas.

Ceftizoxima (tsefizon, epotselin) - producido en viales de 0,5 y 1 g, administrada a intervalos de 8 horas La dosis diaria media es de 4 g, la dosis diaria máxima -. 9-12, en la recomendación de empresa Epotselin (Japón) se utiliza en la generación de su diario una dosis de 0.5-2 g en 2-4 inyecciones, en casos severos, hasta 4 g por día.

Tsefadizim (modivid) - preparación de un amplio espectro de acción, debido a la presencia en la estructura del núcleo de cefalosporina y iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo grupos y anillos. Eficaz contra los microorganismos no positivas y gram-negativas, incluyendo tanto bacterias aeróbicas y anaeróbicas (Staphylococcus aureus, neumococo, estreptococo, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Es resistente a la mayoría de beta-lactamasas, no se metaboliza, se deriva principalmente por los riñones, se recomienda para su uso en urología y neumología. Modivid estimula significativamente el sistema inmune, aumenta la cantidad de linfocitos T-helleras, así como la fagocitosis. El medicamento es ineficaz contra pseudomonas, micoplasmas, clamidia.

El medicamento se administra por vía intravenosa o intramuscular 2 veces al día en una dosis diaria de 2-4 g.

Cefoperazona (cefobida): se administra por vía intravenosa, intramuscular cada 8-12 horas, la dosis diaria promedio es de 2-4 g, la dosis máxima diaria es de 8 g.

Ceftazidima (kefadim, fortum) - se libera en ampollas de 0.25, 0.5, 1 y 2 g. Se disuelve en agua para inyección. Se administra por vía intravenosa, por vía intramuscular, a intervalos de 8-12 horas. Puede prescribir 1 g del medicamento cada 8-12 horas. La dosis diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de -6 g.

Ceftazidima (fortum) se combina bien en una inyección con metrogil: 500 mg de Fortum en 1.5 ml de agua para inyección + 100 ml de solución al 0,5% (500 mg) de metrogyl.

La cuarta generación de cefalosporinas

Las formulaciones de la cuarta generación son resistentes a beta-lactamasas tienen una actividad antimicrobiana de amplio espectro (bacterias gram-positivas, bacterias no negativos, bacteroides) y antipsevdomonadnoy actividad, pero son enterococos resistentes.

Moxalactama (MOX, latamoktsef) - tiene una alta actividad contra aerobios más Gram-positivas y Gram-negativas, anaerobios, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, moderadamente activo contra Staphylococcus aureus. Administrado por vía intravenosa, intramuscular cada 8 horas, la dosis media diaria de 2 g, con una dosis máxima diaria de 12 g Los posibles efectos secundarios -. Diarrea, hipoprotrombinemia.

Cefoxytin (mefoksin) - se activa principalmente contra bacteroides y bacterias cercanas a ellos. En relación con los microorganismos no positivos y Gram-negativos es menos activo. Aplique con mayor frecuencia con infección anaeróbica por vía intramuscular o intravenosa cada 6-8 horas por 1-2 g.

Cefotetan - es bastante activo contra microbios gram-positivos y gram-negativos, es inactivo contra enterococos. Se usa por vía intravenosa, por vía intramuscular 2 g 2 veces al día, la dosis diaria más alta es de 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - se caracteriza por una actividad bien equilibrada en microorganismos grampositivos y gramnegativos. Tsefpyrom es el único antibiótico de cefalosporina que posee una actividad significativa contra los enterococos. El fármaco es significativamente superior a la actividad de todas las cefalosporinas de tercera generación contra estafilococos, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, comparables a la actividad de la ceftazidima frente a Pseudomonas aeruginosa, tiene una alta actividad contra Haemophilus influenzae. Cefpiroma altamente resistentes a beta-lactamasas básicos, incluyendo un plásmido betalactamasas amplia variedad de inactivar tsefazidim, cefotaxima, ceftriaxona y otras cefalosporinas generación III.

Tsefpirom se usa para infecciones severas y extremadamente severas en varios lugares en pacientes en los departamentos de cuidados intensivos y reanimación, con procesos inflamatorios infecciosos que se han desarrollado contra la neutropenia y la inmunosupresión. Con septicemia, infecciones severas del sistema broncopulmonar y del tracto urinario.

El medicamento se usa solo por vía intravenosa struino o por goteo.

El contenido del vial (1 o 2 g de cefpyrom) se disuelve respectivamente en 10 o 20 ml de agua para inyección y la solución resultante se inyecta en la vena durante 3-5 minutos. La introducción por goteo en la vena se lleva a cabo de la siguiente manera: el contenido del vial (1 o 2 g de cefpyrom) se disuelve en 100 ml de solución de cloruro de sodio isotónica o solución de glucosa al 5% y se inyecta durante 30 minutos.

La tolerancia a los medicamentos es buena, sin embargo, en casos raros, son posibles reacciones alérgicas, erupciones en la piel, diarrea, dolor de cabeza, fiebre por medicamentos, colitis pseudomembranosa.

Cefalosporinas orales de la primera generación

Cefalexina (chainex, ceflex, oraccef) - se libera en cápsulas de 0.25 g, aplicadas internamente cada 6 horas. La dosis diaria promedio es de 1-2 g, la dosis máxima diaria es de 4 g.

Cefradine (anspora, velotsef) - se administra internamente a intervalos de 6 h (según algunos datos - 12 h). La dosis diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 4 g.

Cefadroxil (duracef): está disponible en cápsulas de 0.2 g, se administra por vía oral a intervalos de 12 horas. La dosis diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 4 g.

Cefalosporinas orales de la segunda generación

Cefaclor (tseklor, Panoral) - disponible en cápsulas de 0,5 g se aplica hacia el interior a intervalos de 6-8 horas En la neumonía asignado 1 cápsula tres veces al día en casos graves -. 2 cápsulas 3 veces al día. La dosis diaria promedio del medicamento es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 4 g.

Cefuroxime-aksetil (zinnat) - está disponible en tabletas en 0.125; 0.25 y 0.5 g. Se usa de 0.25-0.5 g 2 veces al día. Cefuroxime-axetil es una forma de profármaco, que después de la absorción se convierte en una cefuroxima activa.

Lorakarbef: se aplica dentro de 0.4 g 2 veces al día.

Cefalosporinas orales de la tercera generación

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - se administra internamente a intervalos de 6-12 horas. La dosis diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 6 g.

Ceftibuten: se aplica dentro de 0.4 g 2 veces al día. Tiene una actividad pronunciada contra bacterias gramnegativas y es resistente a la acción de las betalactamasas.

Cefpodoxima proksetil: se aplica dentro de 0,2 g 2 veces al día.

Cepetamet pivoksil - aplicado internamente en 0.5 g 2 veces al día. Eficaz contra neumococo, estreptococo, varilla hemofílica, moraxella; Ineficaz contra estafilococos, enterococos.

Cefixima (suprax, cefspano): se aplica internamente 0,2 g 2 veces al día. Para la cefixima, los neumococos, los estreptococos, la varilla hemofílica, el papiloma intestinal, Neisseria son muy sensibles; resistente - enterococos, Pseudomonas aeruginosa, estafilococos, enterobacter.

Las cefalosporinas pueden causar las siguientes reacciones adversas: una alergia cruzada con penicilinas en 5-10% de los pacientes;

• reacciones alérgicas - urticaria, erupción de korepodobnoyu, fiebre, eosinofilia, enfermedad del suero, choque anafiláctico;
• en casos raros - leucopenia, hipoprotrombinemia y sangrado;
• aumento en el contenido de transaminasas en la sangre; dispepsia

Grupo de monobactams

Los monobactams son una nueva clase de antibióticos derivados de Pseudomonas acidophil y Chromobacterinum violaceum. La base de su estructura es simple anillo de beta-lactama, en contraste con las penicilinas y cefalosporinas relacionados, construidas a partir de anillo de beta-lactama, tiazolidina conjugados con, en relación con este nuevo compuesto nombrado monobactamas. Son excepcionalmente resistentes a la acción de las β-lactamasas producidas por una flora no negativa, pero son destruidas por la beta-lactamasa producida por estafilococos y bacteroides.

Aztreonam (azaktam) - un fármaco activo contra un gran número de bacterias Gram-negativas, incluyendo E. Coli, Klebsiella, Proteus y Pseudomonas aeruginosa, puede estar activa durante microorganismos resistentes a infección o infecciones nosocomiales causadas por ellos; Sin embargo, el fármaco no tiene actividad significativa contra estafilococos, estreptococos, neumococos, bacteroides. Por vía intravenosa, por vía intramuscular a intervalos de 8 horas La dosis diaria media es de 3-6 g, la dosis diaria máxima -. 8 g

Grupo de carbapenémicos

Imipenem-tsilostin (tienil) - preparación de beta-lactama es un espectro amplio, consta de dos componentes: tienamitsinovogo antibiótico (carbapenem) y cilastina - metabolismo inhibidora de enzima específica de imipenem en el riñón, y aumenta significativamente su concentración en el tracto urinario. La proporción de imipenem y cilastina en la preparación es de 1: 1.

El medicamento tiene una amplia gama de actividad antibacteriana. Es eficaz contra flora gram-negativas (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, flora atsinetobakter, gram-positivos (todos los estafilococos, estreptococos, neumococos) y también contra flora anaerobia. Imipenem ha pronunciado la estabilidad a la acción β-lactamasa (cefalosporinasa y penicilinasas), producido por bacterias gram-negativas y gram-positivas. El fármaco se utiliza en infección grave gram-positivas y gram-negativos causados pl ETY nosocomial y cepas resistentes de bacterias: sepsis, peritonitis, destrucción pulmonar estafilocócica, neumonía vnugrigospitalnye causada por Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli es particularmente eficaz en presencia de imipenem flora polimicrobiana ..

Grupo de aminoglucósidos

Los aminoglucósidos contienen en su molécula aminoácidos, conectados por un enlace glucosídico. Estas características de la estructura de los aminoglucósidos explican el nombre de este grupo de antibióticos. Los aminoglucósidos tienen propiedades bactericidas, actúan dentro de la célula de los microorganismos, se unen a los ribosomas y descomponen la secuencia de aminoácidos en las cadenas peptídicas (las proteínas anormales resultantes son fatales para los microorganismos). Pueden tener diferentes grados de nefrotoxicidad (en el 17% de los pacientes) y efecto ototóxico (en el 8% de los pacientes). Según DR Lawrence, la pérdida de audición a menudo se produce en el tratamiento de amikacina, neomicina y kanamicina, la toxicidad vestibular es característica de estreptomicina, gentamicina, tobramisina. El zumbido en los oídos puede servir como una advertencia sobre la derrota del nervio auditivo. Los primeros signos de participación en el proceso del aparato vestibular son un dolor de cabeza asociado con movimientos, mareos y náuseas. La neomicina, la gentamicina y la amikacina son más nefrotóxicas que la tobramicina y la netilmicina. El medicamento menos tóxico es la netilmicina.

Para prevenir los efectos secundarios de los aminoglucósidos, controle los niveles séricos de aminoglucósidos y grabe el audiograma una vez a la semana. Para el diagnóstico precoz de la acción nefrotóxica de los aminoglucósidos, se recomienda determinar la excreción fraccional de sodio, N-acetil-beta-D-glucosaminidasa y beta2-microglobulina. Si hay una violación de la función renal y la audición, no se deben recetar aminoglucósidos. Los aminoglucósidos tienen un efecto bactericida, cuya gravedad depende de la concentración del fármaco en la sangre. En los últimos años, se ha sugerido que una sola dosis de aminoglucósido a una dosis más alta es efectiva en relación con un aumento en la actividad bactericida y un aumento en la duración del efecto postabdominal, mientras que la incidencia de efectos secundarios disminuye. De acuerdo con Tulkens (1991), la administración única de netilmicina y amikacina no fue inferior en efectividad a una administración de 2 a 3 veces, pero con menor frecuencia estuvo acompañada por una función renal alterada.

Los aminoglucósidos son antibióticos de amplio espectro: afectan a la flora gram-positiva y gram-negativa, pero su alta actividad en relación con la mayoría de las bacterias Gram-negativas es de la mayor importancia práctica. Tienen un efecto bactericida pronunciado sobre las bacterias aeróbicas Gram-negativas (pseudomonas, enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), pero son menos eficaces contra la varilla hemofílica.

Las principales indicaciones para propósito de aminoglucósidos son suficientes infecciones que se producen duro (en particular nosocomial causada por bacterias no negativos (neumonía, infección del tracto urinario, septicemia) a la que se medios de selección. En casos severos, un aminoglucósido combinado con penicilinas antipseudomonas o cefalosporinas.

En el tratamiento de los aminoglucósidos pueden desarrollar resistencia a ellos de microflora que debido a la capacidad de los microorganismos para producir enzimas específicas (tipos 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tipo 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza) que inactivan los aminoglucósidos.

Las generaciones de aminoglucósidos II y III tienen una mayor actividad antibacteriana, un espectro antimicrobiano más amplio y una mayor resistencia a las enzimas que inactivan los aminoglucósidos.

La resistencia a aminoglucósidos en microorganismos está parcialmente entrecruzada. Los microorganismos resistentes a la estreptomicina y la kanamicina también son resistentes a la monomicina, pero son sensibles a la neomicina y a todos los demás aminoglucósidos.

Flora, resistente a los aminoglucósidos de la primera generación, es sensible a la gentamicina y a los III aminoglucósidos. Las cepas resistentes a la gentamicina también son resistentes a la monomicina y la kanamicina, pero son sensibles a los aminoglucósidos de la tercera generación.

Hay tres generaciones de aminoglucósidos.

La primera generación de aminoglucósidos

De los medicamentos de primera generación, la kanamicina es la más comúnmente utilizada. La kanamicina y la estreptomicina se usan como medicamentos antituberculosos, neomicina y monomicina debido a su alta toxicidad, no se usan por vía parenteral, se prescriben en el interior, e infecciones intestinales. Estreptomicina - producido en viales de 0,5 y 1 g administra por vía intramuscular cada vid diario 12 horas promedio es 1, la dosis diaria máxima -. 2 años para el tratamiento de la neumonía es actualmente casi no se aplica utilizado ventajosamente en tuberculosis.

Kanamicina - está disponible en tabletas de 0.25 gy en viales para inyección intramuscular de 0.5 y I g. Al igual que la estreptomicina, se usa principalmente para la tuberculosis. Se administra por vía intramuscular a intervalos de 12 horas. La dosis diaria promedio del medicamento es de 1-1.5 g, la dosis máxima diaria es de 2 g.

Monomitsin - disponible en comprimidos de 0,25 g, viales de 0,25 y 0,5 se aplicó mediante inyección intramuscular en intervalos de 8 h dosis diaria media de 0,25 g, la dosis diaria máxima -. 0,75 g débilmente actúa sobre pneumococci, utilizados principalmente en las infecciones intestinales.

Neomicina (kolomitsin, mizirin): está disponible en comprimidos de 0,1 y 0,25 gy en frascos de 0,5 g. Es uno de los antibióticos más activos que suprime la flora bacteriana intestinal en la insuficiencia hepática. Se aplica internamente en 0.25 g 3 veces al día dentro o intramuscularmente a 0.25 g 3 veces al día.

La segunda generación de aminoglucósidos

La segunda generación de aminoglucósidos está representada por la gentamicina, que a diferencia de los fármacos de primera generación tiene una alta actividad contra Pseudomonas aeruginosa y actúa sobre cepas de microorganismos que desarrollan resistencia a los aminoglucósidos de primera generación. La actividad antimicrobiana de la gentamicina es más alta que la de la kanamicina.

Gentamicin (Garamycin) - es producido en las ampollas de 2 ml de la solución 4%, los frascos de 0.04 g de la materia seca. Se aplica por vía intramuscular, en casos graves por vía intravenosa a intervalos de 8 horas La dosis diaria media es de 2.4 a 3.2 mg / kg, la dosis diaria máxima -. 5 mg / kg (la dosis se asigna en la condición del paciente grave). Generalmente se usa en una dosis de 0.04-0.08 g por vía intramuscular 3 veces al día. La gentamicina es activo contra las bacterias Gram-negativas aerobias, E. Coli, enterobacterias, pneumococci, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, pero débilmente activos contra estreptococos, enterococos y inactivo en infecciones anaerobias. En el tratamiento de gentamicina septicemia combinado con un antibióticos beta-lactámicos o preparaciones protivoanaerobnyh, por ejemplo, metronidazol o ambos, y (o) otros.

La tercera generación de aminoglucósidos

La tercera generación de aminoglucósidos es más fuerte que la gentamicina, suprimiendo la Pseudomonas aeruginosa, la resistencia secundaria de la flora a estos fármacos es mucho menos común que a la gentamicina.

Tobramicina (brulamicina, obrazina) - se emite en ampollas de 2 ml en forma de una solución preparada (80 g de la droga). Se usa por vía intravenosa e intramuscular a intervalos de 8 horas. Las dosis son las mismas que la gentamicina. La dosis diaria promedio para la neumonía es de 3 mg / kg, la dosis máxima diaria es de 5 mg / kg

Sizomicina: disponible en ampollas de 1, 1.5 y 2 ml de una solución al 5%. Se administra por vía intramuscular a intervalos de 6-8 horas, la administración intravenosa debe gotear en una solución de glucosa al 5%. La dosis diaria promedio de la droga es de 3 mg / kg. La dosis diaria máxima es de 5 mg / kg.

Amikacina (Amikin) - disponible en una ampolla de 2 ml, que contiene 100 o 500 mg de la droga se administra por vía intravenosa, por vía intramuscular a intervalos de 8-12 horas la dosis diaria media es de 15 mg / kg, la dosis diaria máxima -. 25 mg / kg. La amikacina es la preparación más eficaz entre los aminoglucósidos de la tercera generación, a diferencia de todos los demás aminoglucósidos, es sensible a una sola enzima inactivadora, mientras que el resto es al menos cinco. Las cepas resistentes a la amikacina son resistentes a todos los demás aminoglucósidos.

La metilmicina es un aminoglucósido semisintético, está activa en la infección con algunas cepas resistentes a gentamicina y tobramicina, es menos oto y nefrotóxica. Se administra por vía intravenosa, intramuscular a intervalos de 8 horas. La dosis diaria del fármaco es de 3-5 mg / kg.

Al disminuir el grado de acción antimicrobiana de los aminoglucósidos están dispuestos como sigue: amikacina - netilmicina - Gentamicina - Tobramicina - estreptomicina - neomicina - kanamicina - monomitsin.

Grupo de tetraciclinas

Los antibióticos de este grupo tienen un amplio espectro de acción bacteriostática. Afectan la síntesis de proteínas uniéndose a los ribosomas y deteniendo el acceso de complejos que consisten en ARN de transporte con aminoácidos a complejos de ARN de información con ribosomas. Las tetraciclinas se acumulan dentro de la célula bacteriana. Por origen se dividen en naturales (tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina o Biomitsina) y semi-sintético (metaciclina, doxiciclina, minociclina, morfotsiklin. Rolitetraciclina). Las tetraciclinas son activas en casi todas las infecciones causadas por bacterias gram-negativas y gram-positivas, con la excepción de la mayoría de las cepas de proteio y Pseudomonas aeruginosa. Si el tratamiento de la resistencia a la tetraciclina se desarrolla la microflora, es una cruz completa (con la excepción de la minociclina), por lo que todas las tetraciclinas designar un único lecturas. Las tetraciclinas pueden usarse en muchas infecciones comunes, especialmente infecciones mixtas, o en casos donde el tratamiento comienza sin identificación del patógeno, es decir, con bronquitis y bronconeumonía. Las tetraciclinas son especialmente efectivas en infecciones por micoplasma y clamidias. Las concentraciones terapéuticas medias de tetraciclina se encuentran en los pulmones, hígado, riñones, bazo, útero, amígdalas, próstata acumularse en los tejidos inflamados y tumor. En el complejo con el calcio se depositan en el tejido óseo, el esmalte de los dientes.

Tetraciclinas naturales

Tetraciclina: se libera en comprimidos de 0,1 y 0,25 g, se asigna a intervalos de 6 horas. La dosis diaria promedio es de 1 a 2 g, la dosis máxima diaria es de 2 g. Se administra 0,1 mg intramuscularmente 3 veces al día.

Oxytetracycline (terramycin) - se administra por vía oral, intramuscularmente, intravenosamente. Para la administración oral disponible en comprimidos de 0,25 g Dentro de preparación se aplica a intervalos de 6 horas, la dosis diaria media es de 1-1,5 g con una dosis diaria máxima - 2 g de drogas intramuscular se administra a intervalos de 8-12 horas, la dosis diaria promedio - 0,3 g , la dosis máxima es de 0.6 g. Intravenosamente, el medicamento se administra a intervalos de 12 h, la dosis diaria promedio es de 0.5-1 g, la dosis máxima es de 2 g.

La clortetraciclina (biomicina, aureomicina) se usa internamente, existen formas de administración intravenosa. En el interior se aplica a intervalos de 6 horas, la dosis diaria promedio de la droga es de 1-2 g, máximo de -3 g. Intravenoso aplicado a intervalos de 12 h, las dosis diarias promedio y máximas - 1 g.

Tetraciclinas semisintéticas

Metaciclina (rondomicina): está disponible en cápsulas de 0.15 y 0.3 g, administradas internamente a intervalos de 8-12 horas. La dosis diaria promedio es de 0.6 g, la máxima es de 1.2 g.

Doxiciclina (vibramitsin) - disponible en cápsulas de 0,5 y 0,1 g, en ampollas para la administración intravenosa de 0,1 g es aplicada dentro de 0,1 g de 2 veces al día en los días siguientes - 0,1 g por día, en casos graves, la dosis diaria para la primera y los próximos días es 0.2 g.

Para la infusión intravenosa, se disuelven 0,1 g de polvo de vial en 100-300 ml de solución de cloruro de sodio isotónica y se administra por goteo intravenoso durante 30-60 minutos 2 veces al día.

La minociclina (clinomicina) se administra internamente a intervalos de 12 horas. El primer día, la dosis diaria es de 0,2 g, en los días siguientes: 0,1 g, una dosis breve diaria puede aumentarse a 0,4 g.

Morfociclina: está disponible en viales para administración intravenosa de 0.1 y 0.15 g. Se administra por vía intravenosa a intervalos de 12 horas en una solución de glucosa al 5%. La dosis diaria promedio del medicamento es de 0.3 g, la dosis máxima diaria es de 0.45 g.

Roilititraclina (velaciclina, reverin): el medicamento se administra por vía intramuscular de 1 a 2 veces al día. La dosis diaria promedio es de 0,25 g, la dosis máxima diaria es de 0,5 g.

La incidencia de efectos secundarios con tetraciclinas es 7-30%. Complicaciones tóxicas predominantes debido a la acción catabólica de las tetraciclinas, - desnutrición, hipovitaminosis, enfermedad hepática, enfermedad renal, úlceras del tracto gastrointestinal, la fotosensibilización de la piel, diarrea, náuseas; complicaciones asociadas con la supresión de saprófitos y el desarrollo de infecciones secundarias (candidiasis, enterocolitis estafilocócica). Los niños hasta 5-8 años de tetraciclinas no son recetados.

En el tratamiento de tetraciclinas, VG Kukes recomienda lo siguiente:

• entre ellos hay una alergia cruzada, los pacientes con alergias a los anestésicos locales pueden reaccionar a la oxitetraciclina (a menudo inyectada en lidocaína) y clorhidrato de tetraciclina para la inyección intramuscular;
• las tetraciclinas pueden causar una mayor excreción de catecolaminas en la orina;
• causan un aumento en el nivel de fosfatasa alcalina, amilasa, bilirrubina, nitrógeno residual;
• tetraciclinas recomienda tener en ayuno o 3 horas después de la comida con 200 ml de agua, lo que reduce el efecto irritante en la pared del esófago y los intestinos, mejora la absorción.

Grupo de macrólidos

Las preparaciones de este grupo contienen en la molécula un anillo lactona macrocíclico unido a residuos de carbohidratos. Estos son predominantemente antibióticos bacteriostáticos, pero dependiendo del tipo de patógeno y concentración, pueden exhibir un efecto bactericida. Su mecanismo de acción es similar al mecanismo de acción de tetraciclinas y se basa en la unión a ribosomas y complejo ARN de transferencia con el aminoácido impidiendo el acceso a complejo del ARNm a los ribosomas, lo que resulta en la inhibición de la síntesis de proteínas.

Los macrólidos son muy sensibles a los cocos no positivo (Streptococcus pneumoniae, estreptococos piógeno), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, la tos ferina Bordetella pertussis coli, bacilo de la difteria.

Moderadamente sensible a macrólidos, varilla hemofílica, estafilococo, resistente - bacteroides, enterobacterias, rickettsia.

La actividad de los macrólidos contra las bacterias está relacionada con la estructura del antibiótico. Distinguir macrólidos de 14 miembros (eritromicina, oleandomicina, flyuritromitsin, claritromicina, megalomitsin, diritromicina), 15 miembros-(azitromicina, roksitramitsin), de 16 miembros (espiramicina yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). Macrólidos de 14 miembros tienen una mayor actividad bactericida que el 15 miembros, contra los estreptococos y la tos ferina bacilo. La claritromicina tiene el mayor efecto contra los estreptococos, los neumococos, bacilo de la difteria, la azitromicina es muy eficaz contra Haemophilus influenzae.

Los macrólidos son muy eficaces en las infecciones respiratorias y la neumonía, ya que penetran bien en la membrana mucosa del sistema broncopulmonar, las secreciones bronquiales y el esputo.

Los macrólidos son eficaces contra patógenos localizados intracelularmente (en los tejidos, macrófagos, leucocitos), que es particularmente importante en el tratamiento de Legionella y la infección por Chlamydia, ya que estos patógenos localizados intracelularmente. La resistencia a macrólidos se puede generar, por lo que se recomienda para el uso en terapia de combinación para las infecciones graves con resistencia a otros antibióticos, reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas, así como infección por micoplasma y clamidia.

Erythromycin - disponible en comprimidos de 0,1 g y 0,25, cápsulas de 0,1 y 0,2 g, viales para administración intramuscular e intravenosa de 0,05, 0,1 y 0,2, la prescrita en el interior, por vía intravenosa, por vía intramuscular.

En el interior aplicada a intervalos de 4-6 horas, la dosis diaria media es de 1 g, la dosis diaria máxima - 2 g por vía intramuscular y se aplica por vía intravenosa a intervalos de 8-12 horas, la dosis media diaria - 0,6 g, max - 1 g

La droga, al igual que otros macrólidos, manifiesta su efecto más activamente en el ambiente alcalino. Existe evidencia de que en un ambiente alcalino eritromicina convierte en antibiótico de amplio espectro que suprime activamente altamente resistente a muchos fármacos de quimioterapia bacterias Gram-negativas, especialmente Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Esto se puede usar para las infecciones del tracto urinario, del tracto biliar y la infección quirúrgica local.

DR Lawrence recomienda el uso de eritromicina en los siguientes casos:

• con neumonía por micoplasma en niños: el fármaco de elección, aunque para el tratamiento de adultos, es preferible la tetraciclina;
• para el tratamiento de pacientes con neumonía por legionella como fármaco de primera línea solo o en combinación con rifampicina;
• con infección por clamidia, difteria (incluso con el transporte) y tos ferina;
• con gastroenteritis causada por campilobacterias (la eritromicina promueve la eliminación de microorganismos del cuerpo, aunque no necesariamente acorta la duración de las manifestaciones clínicas);
• en pacientes infectados con Pseudomonas aeruginosa, neumococo o con alergias a la penicilina.

Ericycline - una mezcla de eritromicina y tetraciclina. Emitido en cápsulas de 0.25 g, prescrito 1 cápsula cada 4-6 horas, la dosis diaria del medicamento es 1.5-2 g.

Oleandomicina - disponible en comprimidos de 0,25 fue tomada cada 4-6 horas dosis diaria media de 1-1,5 g con una dosis diaria máxima -. 2 años hay forma para administración intravenosa, intramuscular, las dosis diarias son los mismos.

Oletetrin (tetraolyn) es una preparación combinada que consiste en oleandomicina y tetraciclina en una proporción de 1: 2. Se produce en cápsulas de 0,25 gy en viales de 0,25 g para administración intramuscular e intravenosa. Asignado por 1-1.5 gramos por día en 4 dosis divididas con intervalos de 6 horas.

Para la inyección intramuscular, los contenidos del vial se disuelven en 2 ml de agua o solución de cloruro sódico isotónica y se administran 0,1 g del fármaco 3 veces al día. Para la administración intravenosa, se usa solución al 1% (0,25 o 0,5 g del fármaco se disuelve en 25 o 50 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o agua para inyección, respectivamente, y se inyecta lentamente). Puede aplicar una infusión intravenosa de goteo. La dosis diaria promedio por vía intravenosa es de 0,5 g 2 veces al día, la dosis máxima diaria es de 0,5 g 4 veces al día.

En los últimos años, han aparecido los llamados "nuevos" macrólidos. Su característica característica es un espectro más amplio de acción antibacteriana, estabilidad en un ambiente ácido.

La azitromicina (Sumamed) - se refiere a un grupo de antibióticos azamidov cerca de macrólidos, disponible en comprimidos de 125 y 500 mg cápsulas de 250 mg. A diferencia de la eritromicina es un antibiótico bactericida con un amplio espectro de actividad. Muy eficaz contra las bacterias Gram-positivas (estreptococos piógeno, estafilococos, incluyendo la producción de beta-lactamasa, la difteria patógeno), moderadamente activo contra enterococos. Es eficaz contra patógenos gram negativos (Haemophilus influenzae, tos ferina, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersiniosis, Legionella, Helicobacter, clamidia, micoplasma), el agente causante de la gonorrea, espiroquetas, muchos anaerobios, Toxoplasma. La azitromicina nombrado hacia el interior, en general, en el primer día de una vez de tomar 500 mg, del 2 al 5 días - 250 mg 1 vez por día. La duración del tratamiento es de 5 días. En el tratamiento de infecciones urogenitales agudas dosis única suficiente de 500 mg de azitromicina.

Midekamicina (macropen) - se produce en tabletas de 0.4 g, tiene un efecto bacteriostático. El espectro de acción antimicrobiana está cerca de la sumamada. Se administra por vía oral a una dosis diaria de 130 mg / kg de peso corporal (3-4 veces).

Iozamicina (josamicina, vilprafen) - está disponible en tabletas a 0.05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0.5 g. Bacteriostático, el espectro antimicrobiano está cerca del espectro de la azitromicina. Asignado a 0.2 g 3 veces al día durante 7-10 días.

Roxitromicina (Rulid) - acciones macrólidos antibióticos bacteriostáticos disponibles en tabletas de 150 y 300 mg, espectro antimicrobiano similar al espectro de la azitromicina, pero efecto más débil contra el Helicobacter, pertussis coli. Resistente a roksitromitsinu pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Se administra por vía oral 150 mg dos veces al día, en casos graves, es posible un aumento de la dosis de 2 veces. El curso del tratamiento dura de 7 a 10 días.

La espiramicina (rovamicina) se fabrica en comprimidos de 1,5 millones de ME y 3 millones de ME, así como en supositorios que contienen 1,3 millones de EM (500 mg) y 1,9 millones de ME (750 mg) del fármaco. El espectro antimicrobiano está cerca del espectro de la azitromicina, pero en comparación con otros macrólidos es menos efectivo contra la clamidia. Resistente a enterobacterias espiramicina, pseudomonas. Asignado dentro de 3-6 millones de ME 2-3 veces al día.

La kitazamicina es un antibiótico macrólido bacteriostático, producido en tabletas de 0,2 g, cápsulas de 0,25 g en ampollas de 0,2 g para administración intravenosa. El espectro de acción antimicrobiana está cerca del espectro de la azitromicina. Asignado a 0.2-0.4 g 3-4 veces al día. En procesos infecciosos e inflamatorios severos, se administra por vía intravenosa 0.2-0.4 g 1-2 veces al día. El medicamento se disuelve en 10-20 ml de solución de glucosa al 5% y se inyecta en la vena lentamente durante 3-5 minutos.

La claritromicina es un antibiótico macrólido bacteriostático, producido en comprimidos de 0,25 gy 0,5 g. El espectro de actividad antimicrobiana está cerca del espectro de la azitromicina. El medicamento se considera más efectivo contra Legionella. Asignado a 0,25 g 2 veces al día, con enfermedad grave, la dosis puede aumentarse.

Diritromicina: está disponible en comprimidos de 0,5 g. Cuando se administra por vía oral, la diritromicina se somete a hidrólisis no enzimática a eritromicilamina, que tiene un efecto antimicrobiano. El efecto antibacteriano es similar al de la eritromicina. Asignado por 0.5 g una vez al día.

Los macrólidos pueden causar efectos secundarios (no a menudo):

• dispepsia (náuseas, vómitos, dolor abdominal);
• diarrea;
• reacciones alérgicas cutáneas

También hay macrólidos antimicóticos.

La anfotericina B se administra solo por goteo intravenoso a intervalos de 72 horas, la dosis diaria promedio es de 0,25-1 mg / kg, la dosis máxima diaria es de 1,5 mg / kg.

Flucitosina (ankoban): se administra internamente a intervalos de 6 horas. La dosis diaria promedio es de 50-100 mg / kg, la dosis máxima diaria es de 150 mg / kg.

Grupo de Levomicetin

Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de proteínas en microorganismos, inhibiendo la síntesis de la enzima que lleva la cadena peptídica a un nuevo aminoácido en el ribosoma. La levomicetina muestra actividad bacteriostática, pero la mayoría de las cepas de varillas hemofílicas, neumococos y algunas especies de Shigella son bactericidas. Levomycetin es activo contra no-positivo, gram-negativo. Bacterias aeróbicas y anaerobias, micoplasmas, clamidia, rickettsia, pero Pseudomonas aeruginosa es resistente a ella.

Cloranfenicol (hlorotsid, cloranfenicol) - disponible en comprimidos de 0,25 y 0,5 g, tabletas acción prolongada de 0,65 g, 6,25 g cápsulas ingeridas por vía oral a intervalos de 6 horas, la dosis diaria media es de 2 gramos, la dosis diaria máxima - 3 g

Succinato de cloranfenicol (hlorotsid C) - una forma para la inyección intravenosa e intramuscular, disponible en viales de 0,5 y 1 g administrados por vía intravenosa o por vía intramuscular a intervalos de 8-12 horas, la dosis diaria media es de 1,5-2 g, la dosis diaria máxima - 4 g .

Las preparaciones del grupo de levomicetina pueden causar los siguientes efectos secundarios: trastornos dispépticos, estados aplásicos de la médula ósea, trombocitopenia, agranulocitosis. Las preparaciones de Levomycetin no se prescriben para mujeres embarazadas y niños.

Grupo de lincosaminas

Mecanismo de acción: Las lincosaminas se unen a los ribosomas e inhiben la síntesis de proteínas como la eritromicina y la tetraciclina, en dosis terapéuticas tienen un efecto bacteriostático. Los medicamentos en este grupo son eficaces contra bacterias gram-positivas, estafilococos, estreptococos, neumococos, bacilo de la difteria y ciertos anaerobios, incluyendo agentes de la gangrena gaseosa y el tétanos. Los medicamentos son activos contra microorganismos, especialmente estafilococos (incluidos los que producen beta-lactamasa), resistentes a otros antibióticos. No actúe sobre bacterias gramnegativas, hongos, virus.

Lincomycin (Lincocin) - está disponible en cápsulas de 0.5 g, en ampollas de 1 ml con 0.3 g de sustancia. Asignado en el interior, por vía intravenosa, intramuscular. En el interior se aplica a intervalos de 6-8 horas, la dosis diaria promedio es de 2 g, la dosis máxima diaria es de 3 g.

Intravenosa y aplicada intramuscular a intervalos de 8-12 horas, la dosis diaria media es de 1-1,2 g con una dosis diaria máxima - 1,8 g Cuando inyección intravenosa rápida del fármaco, especialmente en grandes dosis colapso y el desarrollo de insuficiencia respiratoria descritos. Contraindicado en enfermedades hepáticas y renales graves.

Clindamycin (Dalacin C) - está disponible en cápsulas de 0.15 gy en ampollas de 2 ml con 0.3 g de sustancia en una ampolla. Se usa en el interior, por vía intravenosa, intramuscular. El fármaco es un derivado clorado de la lincomicina, posee actividad antimicrobiana alta (2-10 veces más activo frente a bacterias Gram-positivas estafilococos, micoplasmas, bacteroides) y de fácil absorción de los intestinos. A bajas concentraciones, presenta propiedades bacteriostáticas y en altas concentraciones bactericidas.

En el interior se toma a intervalos de 6 horas, la dosis diaria promedio es de 0,6 g, la máxima es de 1,8 g. Se administra por vía intravenosa o intramuscular a intervalos de 6-12 horas, la dosis diaria promedio es de 1,2 gramos, el máximo es de 2,4 g.

Grupo de anzamycins

El grupo de anamicinas incluye anamicina y rifampicinas.

Anamycin - se administra por vía oral a una dosis diaria promedio de 0.15-0.3 g.

La rifampicina (rifadin, benemicina) mata las bacterias uniéndose a la ARN polimerasa dependiente del ADN y suprimiendo la biosíntesis del ARN. Es activo contra micobacterias tuberculosis, lepra y también flora no positiva. Tiene acción bactericida, pero no afecta a las bacterias no negativas.

Producido en cápsulas a 0.05 y 0.15 g, aplicado por vía oral 2 veces al día. La dosis diaria promedio es de 0.6 g, la ingesta diaria más alta es de 1.2 g.

Rifamicina (rifotsin): el mecanismo de acción y el espectro de influencia antimicrobiana es el mismo que el de la rifampicina. Producido en ampollas de 1.5 ml (125 mg) y 3 ml (250 mg) para inyección intramuscular y 10 ml (500 mg) para administración intravenosa. Administra por vía intramuscular a intervalos de 8-12 horas, la dosis diaria promedio de 0,5-0,75 g, la dosis diaria máxima - 2 g administrada por vía intravenosa a intervalos de 6-12 horas, la dosis diaria media es de 0,5-1,5 g, la dosis diaria máxima - 1,5 g

Rifamethoprim (rifaprim) - está disponible en cápsulas que contienen 0.15 g de rifampicina y 0.04 g de trimetoprim. La dosis diaria es de 0.6-0.9 g, tomada en 2-3 dosis durante 10-12 días. Eficaz contra la neumonía por micoplasma y legionella, así como la tuberculosis pulmonar.

Formulaciones rifampicina y rifotsin puede causar los siguientes efectos secundarios: síntomas similares a la gripe (malestar, dolor de cabeza, fiebre), hepatitis, trombocitopenia, síndrome hemolítico, reacciones de la piel (enrojecimiento, picor, erupción cutánea), dispepsia (diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos). En el tratamiento de la rifampicina, la orina, las lágrimas y el esputo adquieren un color rojo anaranjado.

Grupo de polipéptidos

Polimixina

Actuando principalmente en flora Gram-negativos (intestinal, disentería, Bacillus tifoidea, flora paratifoidea, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), pero no afecta a los Proteus, la difteria, Clostridium, hongos.

Polymyxin B - se publica en viales de 25 y 50 mg. Se usa para la sepsis, la meningitis (inyectada intralumbralmente), la neumonía, las infecciones del tracto urinario causadas por pseudomonas. En infecciones causadas por otra flora no negativa, la polimixina B se usa solo en el caso de la resistencia a múltiples fármacos del agente patógeno a otras preparaciones menos tóxicas. Se administra por vía intravenosa e intramuscular. Administrado por vía intravenosa a intervalos de 12 horas, la dosis diaria promedio es de 2 mg / kg, la dosis máxima diaria es de 150 mg / kg. Por vía intramuscular a intervalos de 6-8 horas, la dosis diaria promedio es de 1.5-2.5 mg / kg, la dosis máxima diaria es de 200 mg / kg.

Efectos secundarios de la polimixina: con la administración parenteral tiene efectos nefro y neurotóxicos, es posible bloquear la conducción neuromuscular, reacciones alérgicas.

Glicopéptidos

La vancomicina - derivada de Streptomyces oriental es un hongo que actúa sobre microorganismos fisionables, inhibiendo la formación del componente peptidoglicano de la membrana celular y el ADN. Tiene una acción bactericida contra la mayoría de los neumococos, cocos no positivos y bacterias (incluidos los estafilococos formadores de beta-lactamasa), y no se desarrolla.

La vancomicina se aplica:

• con neumonía y enterocolitis causada por clostridios o con menos frecuencia estafilococos (colitis pseudomembranosa);
• en infecciones graves causadas por estafilococos, resistentes a los antibióticos antiestafilocócicos convencionales (resistencia múltiple), estreptococos;
• con infecciones estafilocócicas severas en personas con alergias a penicilinas y cefalosporinas;
• con endocarditis estreptocócica en pacientes con alergia a la penicilina. En este caso, la vancomicina se combina con un antibiótico aminoglucósido;
• en pacientes con infección Gram-positiva con alergia a las β-lactamas.

La vancomicina se administra por vía intravenosa a intervalos de 8-12 horas, la dosis media diaria es de 30 mg / kg, la dosis diaria máxima - 3, los principales efectos secundarios: daños par VIII de los nervios craneales, reacción nefrotóxico y alérgica, neutropenia.

Ristomicina (ristocetina, Spontini) - efecto bactericida sobre las bacterias gram-positivas y los estafilococos resistentes a la penicilina, tetraciclina, cloranfenicol. La flora gramnegativa no tiene un efecto significativo. Se introdujo solo por goteo intravenoso en solución de glucosa al 5% o solución isotónica de cloruro de sodio 2 veces al día. La dosis diaria promedio es de 1,000,000 de unidades, la dosis diaria máxima es de 1,500,000 unidades.

Teicoplanin (teycomycin A2) es un antibiótico glucopéptido, cerca de la vancomicina. Eficaz solo en relación con bacterias gram-positivas. La actividad más alta se muestra en relación con Staphylococcus aureus, neumococo, estreptococo verde. Puede actuar sobre los estafilococos, que están dentro de los neutrófilos y los macrófagos. Inyección intramuscular de 200 mg o 3-6 mg / kg de peso corporal 1 vez por día. Los efectos oto y nefrotóxicos son posibles (raramente).

Fusidin

La Fusidina es un antibiótico activo contra los cocos no negativos y Gram-positivos, muchas cepas de listeria, clostridios y micobacterias son susceptibles a este. Tiene un efecto antiviral débil, pero no afecta a los estreptococos. Fusidine se recomienda para su uso en la infección de estafilococos, produciendo β-lactamasa. En dosis normales actúa bacteriostáticamente, con un aumento en la dosis de 3-4 veces tiene un efecto bactericida. El mecanismo de acción es la supresión de la síntesis de proteínas en microorganismos.

Producido en tabletas de 0.25 g. Usado internamente en intervalos de 8 horas, la dosis diaria promedio es 1.5 g, la dosis máxima diaria de -3 g. También hay una forma para administración intravenosa. Aplicado por vía intravenosa a intervalos de 8-12 horas, la dosis diaria promedio es de 1,5 g, la dosis máxima diaria es de 2 g.

Novobiocin

La novobiocina es una droga bacteriostática destinada principalmente al tratamiento de pacientes con infección estable por estafilococos. El espectro principal de acción: bacterias grampositivas (especialmente estafilococos, estreptococos), meningococos. La mayoría de las bacterias gramnegativas son resistentes a la acción de la novobiocina. Asignado por dentro y por vía intravenosa. El interior se aplica a intervalos de 6-12 horas, la dosis diaria promedio es de 1 g, la dosis máxima diaria es de 2 g. Se aplica por vía intravenosa a intervalos de 12-24 h, la dosis diaria promedio es de 0,5 g, la dosis máxima diaria es de 1 g.

Phosphomycin

Fosfomicina (fosfocina) es un antibiótico de amplio espectro que tiene un efecto bactericida sobre bacterias gram-positivas y gram-negativas y microorganismos resistentes a otros antibióticos. Prácticamente desprovisto de toxicidad. Activo en los riñones Se utiliza principalmente para las enfermedades inflamatorias del tracto urinario, pero también para la neumonía, sepsis, pielonefritis, endocarditis. Se produce en viales de 1 y 4 gramos, se inyecta por vía intravenosa lentamente o mejor al dejar caer con intervalos de 6-8 horas. La dosis diaria promedio es de 200 mg / kg (es decir, 2-4 g cada 6-8 horas), el máximo diario dosis - 16 g. 1 g del fármaco se disuelve en 10 ml, 4 g en 100 ml de solución de cloruro sódico isotónica o solución de glucosa al 5%.

Preparaciones de fluoroquinolonas

Actualmente, junto con cefalosporinas, fluoroquinolonas ocupan una posición líder en el tratamiento de infecciones bacterianas. Las fluoroquinolonas tienen un efecto bactericida, que es debido a la inhibición de la topoisomerasa bacteriana de tipo 2 (ADN girasa), que conduce a la interrupción de la recombinación genética, la reparación del ADN y la replicación, y el uso de grandes dosis de medicamentos - la inhibición de la transcripción del ADN. La consecuencia de estas influencias de las fluoroquinolonas es la muerte de las bacterias. Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio espectro de acción. Son eficaces contra bacterias gram-positivas y gram-negativas, incluyendo estreptococos, estafilococos, neumococos, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, bacterias anaerobias, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, la gonorrea. Con respecto a las bacterias Gram-negativas eficiencia fluoroquinolonas es más pronunciado que el efecto sobre la flora gram-positivas. Las fluoroquinolonas se utilizan generalmente para el tratamiento de procesos infecciosos e inflamatorios en los sistemas broncopulmonares y urinarios en relación con la capacidad de penetrar fácilmente en el tejido.

La resistencia a las fluoroquinolonas se desarrolla raramente y se asocia con dos causas:

• cambios estructurales en DNA-girasa, en particular, topoisomer-A (para pefloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina)
• cambio en la permeabilidad de la pared bacteriana.

Se describen cepas de serraciones resistentes a fluorescenolona, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) está disponible en comprimidos de 0.1 y 0.2 g, para administración parenteral, en viales que contienen 0.2 g del medicamento. La mayoría de las veces se administra internamente por 0.2 g 2 veces en la pereza, con una infección recurrente pesada, la dosis puede duplicarse. En infecciones muy graves, se usa tratamiento secuencial (secuencial), es decir comience la terapia con la administración intravenosa de 200-400 mg, y después de la mejora de la condición vaya a la ingesta oral. La ofloxacina intravenosa se administra gota a gota en 200 ml de solución de cloruro de sodio isotónica o solución de glucosa al 5%. La droga es bien tolerada Posibles reacciones alérgicas, erupciones cutáneas, mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, aumento de los niveles sanguíneos de alanina amiotransferasa.

Las dosis altas afectan negativamente el crecimiento de hueso y cartílago articular, por lo que no se recomienda tomar Tariqid en niños menores de 16 años, mujeres embarazadas y lactantes.

Ciprofloxacina (ciprobay): el mecanismo de acción y el espectro de los efectos antimicrobianos son similares a los de utaravid. Formas de liberación: tabletas de 0.25, 0.5 y 0.75 g, botellas de 50 ml de una solución de infusión que contiene 100 mg de la droga; viales de 100 ml de una solución de infusión que contiene 200 mg de la droga; ampollas de 10 ml de un concentrado de una solución de infusión que contiene 100 mg de la droga.

Se aplica por vía intravenosa e intravenosa 2 veces al día, por vía intravenosa se puede inyectar lentamente por chorro o por goteo.

La dosis diaria promedio para la ingestión es de 1 g, con inyección intravenosa: 0.4-0.6 g. Con infección grave, puede aumentar la dosis oral a 0.5 g 3 veces al día.

Los mismos efectos secundarios que la ofloxacina son posibles.

Norfloxacina (nolycin) - está disponible en tabletas de 0.4 g. Se administra por vía oral antes de las comidas a 200-400 mg 2 veces al día. Reduce el aclaramiento de teofilina, bloqueadores H2, puede aumentar el riesgo de efectos secundarios de estos medicamentos. Simultáneamente con la recepción de norfloxacina de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos puede causar convulsiones, alucinaciones. Son posibles los fenómenos dispépticos, la artralgia, la fotosensibilidad, la elevación del nivel sanguíneo de las transaminasas y el dolor abdominal.

Enoxacin (penetrax) - está disponible en tabletas de 0.2-0.4 g. Se administra por vía oral 0.2-0.4 g 2 veces al día.

Pefloxacina (abaktal): está disponible en tabletas de 0.4 gy en ampollas que contienen 0.4 g del medicamento. Asigne dentro de 0.2 g 2 veces al día, con una condición severa, primero use goteo intravenoso (400 mg en 250 ml de solución de glucosa al 5%), y luego cambie a administración oral.

En comparación con otras fluoroquinolonas se distingue por la alta excreción biliar y alcanza altas concentraciones en la bilis, se usa ampliamente para el tratamiento de infecciones intestinales y enfermedades infecciosas e inflamatorias de los conductos biliares. En el proceso de tratamiento, son posibles el dolor de cabeza, las náuseas, los vómitos, el dolor abdominal, la diarrea, la sed y la fotodermatitis.

Lomefloxacina (maksakvin) - disponible en comprimidos de 0,4 g tiene una actividad bactericida contra la mayoría marcada gram-negativa, muchos no positivo (estafilococos, estreptococos) e intracelular Patógenos (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.). Asignado a 0.4 gramos una vez al día.

Sparfloxacin (Zaham) - es una nueva quinolona diftorirovannym tiene una estructura similar a la de la ciprofloxacina, pero contiene 2 grupos metilo adicionales y el segundo átomo de flúor, aumenta significativamente la actividad de este fármaco contra los microorganismos Gram-positivos y patógenos intracelulares anaeróbicas.

Filoxycin es muy activo contra bacterias gram-negativas, especialmente enterobacterias, y contra microorganismos grampositivos, incluyendo estafilococos. Los estreptococos y los anaerobios son menos sensibles o resistentes a la fleoxaxina. La combinación con fosfomicina aumenta la actividad contra pseudomonas. Se prescribe 1 vez al día dentro de 0.2-0.4 g. Los efectos secundarios son raros.

Los derivados de quinoxolina

Hinoksidin - agente antibacteriano bactericida sintético activo contra Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli y se pega disentéricas, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Asignado adentro después de comer a 0.25 g 3-4 veces por día.

Efectos secundarios: dispepsia, mareos, dolor de cabeza, calambres musculares (más a menudo gastrocnemio).

Dioxidina: el espectro y el mecanismo de acción bactericida de la dioxidina son similares a los de la quinoxidina, pero el medicamento es menos tóxico y puede administrarse por vía intravenosa. Se usa para neumonía grave, sepsis por vía intravenosa, gotas de 15-30 ml de solución al 0,5% en solución de glucosa al 5%.

Preparaciones de nitrofurano

El efecto bacteriostático de los nitrofuranos es proporcionado por un grupo nitro aromático. También hay evidencia de un efecto bactericida. El espectro de acción es amplio: los medicamentos suprimen la actividad de bacterias no positivas y no negativas, anaerobios, muchos protozoos. La actividad de los nitrofuranos se conserva en presencia de pus y otros productos de descomposición de los tejidos. Con la neumonía, la furazolidona y el furagina son los más ampliamente utilizados.

Furazolidonum - es nombrado o designado en el interior por 0.15-0.3 g (1-2 tabletas) 4 veces al día.

Furagin: prescrito en tabletas 0,15 g 3-4 veces al día o por goteo intravenoso 300-500 ml solución al 0,1%.

Solafur es una droga soluble en agua de furagina.

Preparaciones de imidazol

Metronidazol (Trichopolum) - microorganismos anaerobios (pero no aeróbicas en que también penetra) se convierte en la forma activa después de la reducción del grupo nitro que se une a ADN y previene la formación de ácidos nucleicos.

La droga tiene un efecto bactericida. Eficaz en la infección anaeróbica (la gravedad específica de estos microorganismos en el desarrollo de la sepsis ha aumentado significativamente). Trichomonases sensibles al metronidazol, Giardia, amebas, espiroquetas, clostridios.

Asignado en tabletas de 0.25 g 4 veces al día. Para la infusión intravenosa por goteo, metrogyl - metronidazol se usa en viales de 100 ml (500 mg).

Preparaciones fitoncidas

Chlorophyllipt es un phytoncid con un amplio espectro de acción antimicrobiana, tiene una acción antiestafilocócica. Obtenido de las hojas de eucalipto. Se usa en forma de solución de alcohol al 1% para 30 gotas 3 veces al día durante 2-3 semanas o goteo intravenoso de 2 ml de solución al 0,25% en 38 ml de solución isotónica de cloruro de sodio.

Preparaciones de sulfanilamida

Las sulfanilamidas son derivados del ácido sulfanílico. Todas las sulfanilamidas se caracterizan por un único mecanismo de acción y un espectro antimicrobiano virtualmente idéntico. Las sulfanilamidas compiten con el ácido paraaminobenzoico, que es necesario para la mayoría de las bacterias para la síntesis de ácido fólico, que es utilizado por las células microbianas para formar ácidos nucleicos. Por la naturaleza de la acción de las sulfonamidas: fármacos bacteriostáticos. La actividad antimicrobiana de las sulfonamidas está determinada por el grado de su afinidad por los receptores de las células microbianas, es decir, capacidad de competir por receptores con ácido paraaminobenzoico. Como la mayoría de las bacterias no pueden utilizar ácido fólico del entorno externo, las sulfonamidas son un fármaco de amplio espectro.

Espectro de acción de las sulfonamidas

Microorganismos altamente sensibles:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, neumococo, meningococo, gonococo, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, el ántrax Bacillus, bacterias de Haemophilus;
• clamidia: agentes causantes de tracoma, psitacosis, ornitosis, linfogranulomatosis inguinal;
• protozoos: malaria por Plasmodium, toxoplasma;
• hongos patógenos, actinomicetos, coccidios.

Microorganismos moderadamente sensibles:

• Los gérmenes: enterococos, estreptococos zelenyaschy, Proteus, Clostridium, Pasteurella (incluyendo tularemia), Brucella, Mycobacterium leprae;
• protozoos: leishmania.

Resistente a los tipos de sulfonamidas de patógenos: Salmonella (algunas especies), Pseudomonas, tos ferina y el bacilo de la difteria, la Mycobacterium tuberculosis, espiroquetas, leptospira, virus.

Las sulfanilamidas se dividen en los siguientes grupos:

1. fármacos de acción corta (t1 / 2 de menos de 10 horas): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Ellos se toman en 1 g cada 4-6 horas, para la primera recepción a menudo recomiendan 1 g Etazol producido en ampollas en forma de la sal de sodio para la administración parenteral (10 ml de una solución al 10% en una ampolla), norsulfazola de sodio también inyecta por vía intravenosa 5- 10 ml de solución al 10%. Además, estos fármacos y otras sulfanilamidas de acción corta se producen en comprimidos de 0,5 g.
2. Fármacos de duración media de acción (T1 / 2 10-24 h): sulfazin, sulfamethoxazole, sulfomoxal. Amplia aplicación no ha recibido. Producido en tabletas de 0.5 g. Los adultos en la primera dosis dan 2 gramos, luego durante 1-2 días por 1 g cada 4 horas, luego 1 g cada 6-8 horas.
3. Fármacos de acción prolongada (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazina, sulfadimetoxina, sulfamonometoxina. Producido en tabletas de 0.5 g. Asignado a adultos el primer día de I-2 g, dependiendo de la gravedad de la enfermedad, al día siguiente administre 0.5 o 1 g 1 vez al día y dedíquelo a esta dosis de mantenimiento. La duración promedio del tratamiento es de 5-7 días.
4. Fármacos de acción súper prolongada (T _1/2 más de 48 horas): sulfaleno, sulfadoxina. Producido en tabletas de 0.2 g. Sulfalen se prescribe por vía oral diariamente o 1 vez cada 7-10 días. Nombrar diariamente con infecciones agudas o rápidas, una vez cada 7-10 días - con crónica, de larga duración. Con la ingesta diaria, designe a un adulto el primer día de 1 g, luego 0.2 g por día, tome 30 minutos antes de las comidas.
5. preparaciones tópicas son mal absorbidos en el tracto gastrointestinal: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapiridina, salazopiridazina, salazodimetoksina. Aplicado con infecciones intestinales, con neumonía no se prescriben.

Combinación altamente efectiva de sulfonamidas con un medicamento antifolia trimetoprim. El trimetoprim aumenta la acción de las sulfonamidas, lo que altera la reducción de trihidrofosfato a ácido tetrahidrofólico, responsable del metabolismo de las proteínas y la división de las células microbianas. La combinación de sulfonamidas con trimetoprim proporciona un aumento significativo en el grado y el espectro de la actividad antimicrobiana.

Se producen las siguientes preparaciones que contienen sulfonamidas en combinación con trimetoprim:

• Biseptol-120 - contiene 100 mg de sulfametoxazol y 20 mg de trimetoprim.
• Biseptol-480 contiene 400 mg de sulfametoxazol y 80 mg de trimetoprima;
• Biseptol para infusiones intravenosas de 10 ml;
• proteseptil - contiene sulfadimezin y trimetoprim en las mismas dosis que biseptol;
• sulfaten: una combinación de 0,25 g de sulfonametoxina con 0,1 g de trimetoprim.

El biseptol más utilizado, que a diferencia de otras sulfonamidas tiene no solo acción bacteriostática, sino también bactericida. Biseptol se toma una vez al día por 0.48 g (1-2 tabletas por recepción).

Los efectos secundarios de las sulfonamidas:

• cristalización de metabolitos acetilados de sulfonamidas en los riñones y el tracto urinario;
• la alcalinización de la orina aumenta la ionización de sulfanilamidas, que son ácidos débiles, en forma ionizada, estas preparaciones son mucho más solubles en agua y orina;
• La alcalinización de la orina reduce la probabilidad de cristaluria, ayuda a mantener altas concentraciones de sulfonamidas en la orina. Para garantizar una reacción estable a la orina alcalina, es suficiente con recetar refrescos a razón de 5-10 g por día. La cristaluria, causada por sulfonamidas, puede ser asintomática o causar cólico renal, hematuria, oliguria e incluso anuria;
• Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativa, leucopenia;
• reacciones dispépticas: náuseas, vómitos, diarrea; en recién nacidos y bebés, las sulfonamidas pueden causar metahemoglobinemia debido a la oxidación de la hemoglobina fetal, acompañada de cianosis;
• en el caso de la hiperbilirrubinemia, el uso de sulfonamidas es peligroso, ya que desplazan la bilirrubina de la unión a la proteína y contribuyen a la manifestación de su efecto tóxico;
• Cuando se usa biseptol, se puede presentar una imagen de deficiencia de ácido fólico (anemia macrocítica, daño del tracto gastrointestinal), se necesita ácido fólico para eliminar este efecto secundario. Actualmente, las sulfonamidas se usan raramente, especialmente si los antibióticos son intolerantes o resistentes a la microflora.

Combinación de medicamentos antibacterianos

La sinergia ocurre cuando se combinan los siguientes medicamentos:

Penicilina	+ Aminoglucósidos, cefalosporinas
Penicilinas (resistentes a la penicilinasa)	+ Penicilinas (penicilinasa inestable)
Cefalosporinas (distintas de la cefaloridina)	+ Aminoglucósidos
Makrolidı	+ Tetraciclinas
Levomicetina	Makrolidı
Tetraciclina, macrólidos, lincomicina	+ Sulfonamidas
Tetraciclinas, lincomicina, nistatina	+ Nitrofani
Tetraciclinas, nistatina	+ Oxyquinolines

Por lo tanto, la sinergia de acción se observa cuando se combinan antibióticos bactericidas con una combinación de dos fármacos antibacterianos bacteriostáticos. El antagonismo ocurre cuando una combinación de medicamentos bactericidas y bacteriostáticos.

El uso combinado de antibióticos se realiza en neumonía grave y complicada (neumonía por suscripción, empiema pleural), cuando la monoterapia puede ser ineficaz.

La elección del antibiótico en diversas situaciones clínicas

Situación clínica	Patógeno probable	Antibiótico de la 1ra serie	Droga alternativa
Neumonía del lóbulo primario	Pneumococcus pneumoniae	Penicilina	Erythromycin y otros macrolides, azithromycin, cephaloslorins
Neumonía atípica primaria	Mycoplasma, legionella, clamidia	Eritromicina, macrólidos semisintéticos, eritromicina	Fluoroquinolonas
Neumonía en el fondo de la bronquitis crónica	Varillas hemophilus, estreptococos	Ampicilina, macrólidos, eritromicina	Leaomycetin, ftorquinolones, cefalosporinas
Neumonía en el fondo de la gripe	Staphylococcus, pneumococcus, varillas hemofílicas	Ampioks, penicilinas con inhibidores de beta-lactamasa	Fluoroquinolonas, cefaloslorinas
Aspiración de neumonía	Endobacterias, anaerobios	Aminoglucósidos + metronidazol	Cefaloslorinas, fluoroquinolonas
Neumonía en el fondo de la ventilación artificial	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglucósidos	Imipenem
Neumonía en personas con estados de inmunodeficiencia	Enterobacterias, estafilococos, caprofits	Penicilinas con inhibidores de beta-lactamasa, ampiox, aminoglucósidos	Cefaloslorinas, fluoroquinolonas

Características de la terapia con antibióticos de la neumonía atípica e intrahospitalaria (nosocomial)

La neumonía atípica se denomina neumonía causada por micoplasma, clamidia y legionela y se caracteriza por ciertas manifestaciones clínicas que difieren de la neumonía extrahospitalaria típica. Legionella causa neumonía en 6.4%, clamidia - en 6.1% y micoplasma - en 2% de los casos. Una característica de la neumonía atípica es la ubicación intracelular del agente causal de la enfermedad. En este sentido, para el tratamiento de la neumonía "atípica" se deben utilizar dichos fármacos antibacterianos, que penetran bien en la célula y crean allí altas concentraciones. Este macrólidos (eritromicina y nuevos macrólidos, en particular azitromicina, roxitromicina et al.), Tetraciclina, rifampicina, fluoroquinolonas.

La neumonía nosocomial intrahospitalaria es una neumonía que se desarrolla en un hospital, siempre que durante los dos primeros días de hospitalización no haya signos clínicos ni radiológicos de neumonía.

La neumonía nosocomial difieren de adquirida en la comunidad, que a menudo son causados por la flora gram-negativas: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae papá, Legionella, Mycoplasma, la clamidia, la muerte más grave y más propensos a producir.

Alrededor de la mitad de todos los casos de neumonía nosocomial se desarrolla en unidades de cuidados intensivos, en departamentos postoperatorios. La intubación con ventilación mecánica de los pulmones aumenta la incidencia de infección intrahospitalaria en 10-12 veces. En este caso, al 50% de los pacientes que reciben un respirador se les asigna pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Con menor frecuencia, los patógenos de la neumonía nosocomial son E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus y tsitrobacter.

La aspiración hospitalaria también incluye la neumonía por aspiración. Con mayor frecuencia se encuentran en alcohólicos, en personas con problemas de circulación cerebral, con envenenamiento y lesiones en el pecho. La neumonía por aspiración casi siempre se debe a flora gramnegativa y anaerobios.

La neumonía nosocomial se trata con antibióticos de amplio espectro (cefalosporinas de tercera generación, ureidopenicilinas, monobactamas, aminoglucósidos), fluoroquinolonas. En el curso severo de la neumonía nosocomial, la combinación de aminoglucósidos con cefalosporinas de la tercera generación o monobactamas (aztreonam) se considera la primera línea. En ausencia de efecto, se usan los medicamentos de la segunda serie, fluoroquinolonas, también es efectivo por imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],